Состав
действующее вещество: моксонидин;
1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг или 0,3 мг, или 0,4 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К25; кросповидон; магния стеарат
оболочка таблетки: гипромеллоза, этилцеллюлозы водная дисперсия 30%, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Антигипертензивные лекарственные средства. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС С02А С05.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Физиотенз ® противопоказан при:
- гиперчувствительности к действующему веществу или к любому компоненту препарата
- синдроме слабости синусового узла;
- брадикардии (в покое ниже 50 уд. / мин)
- АВ-блокаде II и III степени;
- сердечной недостаточности.
Способ применения и дозы
Стандартная начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза - 0,4 мг. Максимальная суточная доза - 0,6 мг - применяется в 2 приема. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.
Физиотенз ® можно принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки. При необходимости и в случае хорошей переносимости дозу можно повысить до 0,4 мг в сутки для пациентов с умеренной почечной недостаточностью и до 0,3 мг в сутки для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. Раздел «Особенности применения»).
Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза Физиотенз ® составляет 0,2 мг в сутки. При необходимости и в случае хорошей переносимости дозу можно повысить до 0,4 мг в сутки.
Побочные реакции.
Наиболее частые побочные эффекты при приеме моксонидина включают сухость во рту, головокружение, астении и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются после первых нескольких недель лечения.
Ниже приведены сгруппированы по классам систем организма и распределены по частоте побочные реакции, которые наблюдались в течение плацебо-контролируемых клинических исследований в 886 пациентов, которые применяли моксонидин: очень часто (≥ 1/10), часто (³ 1/100 до <1/10 ), нечасто (³ 1/1000 до <1/100).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль * головокружение / вертиго, сонливость нечасто - обморок *.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, гипотензия * (включая ортостатической гипотензии).
Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто - звон в ушах.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота / рвота / диспепсия.
Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - сыпь, зуд нечасто - ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в спине нечасто - боль в шее.
Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность.
Общие нарушения и реакции в месте введения : часто - астения нечасто - отек.
Частота не повышена по сравнению с плацебо.
Передозировка
Симптомы передозировки.
В отдельных случаях передозировки моксонидина, даже в дозе 19,6 мг, принятой за 1 раз, не приводило к летальному исходу. Признаки и симптомы передозировки включают головную боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, астения, брадикардии, сухость во рту, рвота, усталость, боль в верхней части живота. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и угнетение дыхания. Основываясь на исследованиях применения высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появление временной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.
Необходимые меры при передозировке.
Специфические антидоты неизвестны. В случае гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозаминюючих растворов. При появлении брадикардии можно применять атропин.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность.
Соответствующих данных по применению моксонидина беременным женщинам нет. Исследования у животных продемонстрировали эмбриотоксический эффект. Возможный риск для человека неизвестен. Моксонидин не следует применять во время беременности, если нет явной необходимости.
Кормления грудью.
Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином считается абсолютно необходимым, кормление грудью следует прекратить.
Дети
Физиотенз ® не рекомендуется для применения у детей из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности препарата в этой группе.
Особенности применения
В течение пострегистрационных периода сообщалось о случаях AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимавших лечение моксонидином. Следовательно, нельзя полностью исключить причинную роль моксонидина в задержке AV-проводимости. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с предрасположенностью к развитию AV-блокады.
Пациентам с AV блокадой I степени следует применять моксонидин с особой осторожностью, чтобы избежать брадикардии. Моксонидин нельзя применять пациентам с AV блокадой более высокой степени (см. Раздел «Противопоказания»).
С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата таким пациентам ограничен.
Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушением функции почек, поскольку моксонидин выводится преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг в сутки дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг в сутки для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ> 30 мл / мин, но
Если Физиотенз ® применяют в сочетании с β-адренорецепторов и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а затем через несколько дней - Физиотенз ® .
В настоящее время не отмечалось проявления эффектов отмены со стороны артериального давления после прекращения приема моксонидина. Однако внезапное прекращение терапии моксонидином не рекомендуется; вместо дозу следует постепенно уменьшать в течение двух недель.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследования о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводились. Сообщалось о случаях сонливости и головокружения при применении препарата. Это следует учитывать при выполнении указанных действий.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение препарата с другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивного эффекта.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов центрального действия, одновременное назначение этих препаратов с Физиотенз ® Не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.
Моксонидин умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, которые получают лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой экскреции. Нельзя исключить взаимодействия с другими агентами, которые выводятся путем канальцевой экскреции.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Было доказано, что моксонидин является эффективным антигипертензивным агентом. Имеющиеся экспериментальные данные свидетельствуют о том, что центральная нервная система (ЦНС) является местом антигипертензивного действия моксонидина. Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов. Эти имидазолин-чувствительные рецепторы сконцентрированы в Ростральные отделе вентролатеральном части продолговатого мозга - области, которая считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов способствует снижению активности симпатической нервной системы и снижает артериальное давление.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств относительно низким сродством с известными α 2 адренорецепторами сравнению с имидазолиновыми рецепторами. Благодаря этому седативный эффект и сухость во рту при применении моксонидина возникают редко.
У человека применения моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим снижением артериального давления. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные свидетельствуют, что применение антагониста ангиотензина II (АИИА) вместе с моксонидином гипертоникам с гипертрофией левого желудочка при снижении одинакового уровня артериального давления позволило достичь усиления регресса гипертрофии левого желудочка по сравнению со свободной комбинацией тиазиду и блокатора кальциевых каналов.
В терапевтических исследованиях продолжительностью 2 месяца по сравнению с плацебо моксонидин повышал индекс чувствительности к инсулину на 21% у пациентов с умеренной гипертензией, ожирением и инсулинорезистентностью.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь моксонидин быстро (время достижения максимальной концентрации в плазме крови - около 1:00) и практически полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 88%, что указывает на отсутствие значительного метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови, определенный in vitro , составляет примерно 7,2%.
Метаболизм. В образцах плазмы крови человека было идентифицировано только дегидрогенизированного моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрогенизированного моксонидина составляет примерно 1/10 активности моксонидина.
Вывод. В течение 24-часового периода с мочой выводится 78% общей дозы моксонидина в виде неизмененной соединения и 13% - в виде дегидрогенизированного моксонидина. Другие незначительные метаболиты в моче составляют примерно 8% дозы. Менее 1% выводится с калом. Период полувыведения моксонидина и его метаболита составляет примерно 2,5 часа и 5:00 соответственно.
У больных с артериальной гипертензией по сравнению со здоровыми лицами фармакокинетика моксонидина существенно не отличалась.
У лиц пожилого возраста наблюдались изменения фармакокинетики, вероятнее всего, через пониженный уровень метаболизма и / или несколько большую биодоступность. Однако эти изменения не считаются клинически значимыми.
Поскольку моксонидин не рекомендуется для лечения детей, фармакокинетические исследования в этой субпопуляции не проводились.
Вывод моксонидина в значительной степени зависит от клиренса креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации - 30-60 мл / мин) стабильная концентрация в плазме и период полувыведения примерно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации> 90 мл / мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации
Основываясь на вышеприведенных данных, дозу моксонидина для пациентов с почечной недостаточностью следует подбирать индивидуально. Во время гемодиализа моксонидин удаляется незначительно.
Доклинические данные по безопасности.
В доклинических данных не обнаружено никакого особого риска для человека на основании результатов стандартных исследований по фармакологической безопасности, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной токсичности.
Исследования на животных показали токсическое воздействие на эмбриональное развитие при применении доз, токсичных для материнского организма. Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния на фертильность и тератогенного потенциала. Токсическое воздействие на эмбриональное развитие наблюдалось у крыс при дозах ≥ 9 мг / кг / сут и кроликов при дозах выше 0,7 мг / кг / сут. В ходе исследований пери и постнатального развития у крыс отмечался влияние на развитие и жизнеспособность при дозах ≥ 3 мг / кг / сут.
Основные физико-химические свойства
0,2 мг - круглая выпуклая таблетка светло-розового цвета с маркировкой «0,2»;
0,3 мг - круглая выпуклая таблетка бледно-красного цвета с маркировкой «0,3»;
0,4 мг - круглая выпуклая таблетка матово-красного цвета с маркировкой «0,4».
Срок годности
Таблетки Физиотенз ® по 0,2 мг - 2 года.
Таблетки Физиотенз ® по 0,3 мг и 0,4 мг - 3 года.
Условия хранения
Таблетки Физиотенз ® по 0,2 мг - хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Таблетки Физиотенз ® по 0,3 мг и 0,4 мг - хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки по 0,2 и 0,4 мг
№ 14 (по 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке)
№ 28 (по 14 таблеток в блистере и по 2 блистера в картонной коробке или по 28 таблеток в блистере и по 1 блистера в картонной коробке)
№ 98 (по 14 таблеток в блистере, по 7 блистеров в картонной коробке).
Таблетки по 0,3 мг
№ 28 (по 14 таблеток в блистере и по 2 блистера в картонной коробке или по 28 таблеток в блистере и по 1 блистера в картонной коробке)
№ 98 (по 14 таблеток в блистере, по 7 блистеров в картонной коробке).
Категория отпуска
По рецепту.
Производители
Абботт Хелскеа САС, Франция / Abbott Healthcare SAS, France.
Роттендорф Фарма ГмбХ, Германия / Rottendorf Pharma GmbH, Germany.
Местонахождение
Рут де Бельвиль, Льйо ди Мелара, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция / Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaronne, France.
Остенфелдер Штрассе 51-61, 59320, Еннигерлох, Германия / Ostenfelder Straße 51-61, 59320, Ennigerloh, Germany.
Сообщить Абботт о нежелательное явление при применении препарата или пожаловаться на качество препарата Вы можете по телефону (круглосуточно) или по адресу:
Украина, 01032, Киев, ул. Жилянская 110, 2-й этаж; тел. +380 44 498 6080 (для Украины и других стран СНГ)
Республика Беларусь, 220035, Минск, 1-Загородний пер., Д. 20, офис 1503; тел. +375 17 256 7920;
Республика Узбекистан, 100015, Ташкент, ул. Ойбек, 38а; тел. +998 71 129 0550.
