Состав
действующее вещество: еscitalopram;
1 таблетка содержит эсциталопрама оксалата эквивалентно эсциталопрама 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (E 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с линией разлома с обеих сторон, что разделяет тиснение «11» и «36» с одной стороны и «10» с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Код ATX N06A B10.
Фармакодинамика
Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что приводит клинические и фармакологические эффекты препарата. Он имеет высокую аффинность к основному связующего сайта и смежного с ним аллостерического сайта транспортера серотонина и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, a1-, a2-, β-адренорецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическому свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.
Фармакокинетика
Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови - ниже 80%. Метаболизм происходит в печени до метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. Оба они являются фармакологически активными. Метаболизм эсциталопрама в деметилированного метаболита проходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможна незначительная участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения препарата составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном приеме составляет примерно 0,6 л/мин. В основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю.
У пациентов в возрасте от 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.
У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (классы А и В по Чайлд-Пью) период полувыведения был в два раза длиннее, а экспозиция на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.
У пациентов с нарушением функции почек при применении рацемического циталопрама наблюдался длительный период полувыведения и несколько больше экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследована, но может быть повышенной.
Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели вдвое выше концентрации эсциталопрама в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значительные изменения экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось.
Показания
Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивное расстройство.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата; одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО (ингибиторы МАО), поскольку существует риск развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией. Удлинение интервала QT или врожденный синдром длительного QT. Одновременное применение с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, и с пимозидом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Фармакодинамические взаимодействия
Противопоказаны комбинации
Неселективные необратимые ИМАО
Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, и у пациентов, которые только закончили лечение СИОЗС и начали прием ИМАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО. Лечение неселективными необратимыми ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.
Пимозид
Комбинация пимозида и рацемического циталопрама приводила к среднему удлинение интервала QTc примерно на 10 мсек. В результате взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиление побочного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.
Удлинение QT-интервала
Фармакокинетических и фармакодинамических исследований эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, увеличивают QT-интервал, не проводили. Нельзя исключать суммарный эффект эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременный прием эсциталопрама с лекарственными средствами, которые удлиняют QT-интервал, такими как антиаритмические препараты класса IA и III, нейролептики (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, определенные противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин, пентамидин , противомалярийные препараты, в частности галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин), противопоказан.
Комбинации, требующие осторожности.
Оборотный селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид). Вследствие риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А, таким как моклобемид, противопоказана. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендуемые дозы с тщательным клиническим мониторингом.
Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, принимающим эсциталопрам. Если такая комбинация крайне необходима, лечение начинают минимальной рекомендованной дозе с обязательным тщательным клиническим мониторингом.
Селегилин. Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг в сутки с рацемическим циталопрамом.
Серотонинергические средства. Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например с трамадолом, суматриптан и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Средства, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, снижающих судорожный порог, например антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофенонов), мефлохина, бупропион и трамадола.
Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно.
Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.
Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов пероральных антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.
Одновременное применение НПВП может усилить склонность к кровотечению.
Алкоголь. Эсциталопрам не вступает в фармакодинамическом или фармакокинетическое взаимодействие с алкоголем. Однако, как и с другими психотропными лекарственными средствами, комбинация с алкоголем является нежелательным.
Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию
При одновременном применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, необходимо быть осторожными, поскольку возможно увеличение риска развития злокачественных аритмий.
Фармакокинетические взаимодействия.
Влияние других средств на фармакокинетику эсциталопрама.
Метаболизм эсциталопрама главным образом косвенное CYP2C19. Также в метаболизме могут быть задействованы ферменты CYP3A4 и CYP2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP2D6.
Совместное назначение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (CYP2C19 ингибитора) приводит к умеренному (примерно на 50%) повышение концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Совместное назначение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) примерно на 70% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, при одновременном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP2C19 (например омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или с циметидином следует быть осторожными. При одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств. Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим энзимом и имеют узкий терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, влияющими на центральную нервную систему и метаболизируются главным образом CYP2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможна коррекция дозы.
Комбинация с Дезипрамин или метопрололом приводила к двукратному повышению уровня в плазме этих двух средств.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19.
Особенности применения
Нижеприведенные особенности применения касаются терапевтической группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Парадоксальная тревога. У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения анксиогенным эффекта, рекомендуется низкие начальные дозы.
Судорожные припадки. Необходимо отменить препарат в случае, если у пациента судорожный приступ развился впервые или если приступы учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией - обеспечить тщательное наблюдение.
Мании. СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.
Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Дозировка инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.
Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмирования и суицида. Этот риск существует до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может быть не достигнуто в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за пациентами к улучшению их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.
Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения касаются также лечение больных с другими психическими расстройствами.
Пациенты с анамнезом суицидального поведения еще до начала лечения имеют высокий риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и требуют пристального наблюдения во время лечения. Метаанализ исследований с использованием эсциталопрама обнаружил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Пристальный надзор за пациентами с высоким риском особенно необходим в начале лечения и при изменении дозы.
Пациентов и лиц, которые за ними ухаживают, следует предупредить о необходимости наблюдения в отношении любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, а также о необходимости немедленного обращения к врачу в случае развития этих симптомов.
Акатизия. Применение СИОЗС/СИЗЗСН связано с развитием акатизии - состояния, характеризующегося неприятным изнурительным ощущением беспокойства и необходимости двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое положение наиболее вероятен в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может ухудшить состояние пациентов, у которых развились такие симптомы.
Гипонатриемия. Гипонатриемия быть связано с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, вызывающими гипонатриемию).
Кровоизлияния. При приеме СИОЗС возможно развитие кожных кровотечений (экхимозы и пурпура). Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, принимающим одновременно антикоагулянты и лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например атипичные антипсихотические средства, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные средства, дипиридамол и тиклопидин), а также пациентам со склонностью к кровотечениям.
ЭСТ (электросудорожная терапия). Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется применять препарат с осторожностью.
Оборотные селективные ингибиторы МАО типа А. Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А противопоказано из-за риска возникновения серотонинового синдрома.
Серотониновый синдром. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с препаратами, оказывающими серотонинергической действие, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.
У пациентов, принимающих СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиться серотониновый синдром. По его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия. Если возникла такая ситуация, то СИОЗС и серотонинергические препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическое лечение.
Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.
Симптомы отмены. Симптомы отмены при окончании лечения, особенно резком, являются распространенными. Известно, что в исследованиях при прекращении лечения побочные эффекты возникали примерно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Риск синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, в т.ч. от продолжительности и дозы, скорости снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезии, ощущение удара током), расстройства сна (в т.ч. бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести, но у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но были очень редкие сообщения о подобных симптомах у пациентов, случайно пропустили дозу. Как правило, симптомы отмены проходят в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов могут длиться больше (2-3 месяца или больше). Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.
Коронарная болезнь сердца. Из-за ограничений клинического опыта рекомендуется осторожность при применении препарата пациентам с коронарной болезнью сердца.
Удлинение интервала QT. Выявлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Сообщалось о случаях удлинение интервала QT и желудочковой аритмии, включая torsade de pointes, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее существовавшим удлинением интервала QT, или другими сердечными заболеваниями.
Рекомендуется с осторожностью применять пациентам с выраженной брадикардией или пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные расстройства, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, и их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом.
У пациентов со стабильным сердечных заболеваний до начала лечения следует пересмотреть ЭКГ. При возникновении признаков сердечной аритмии при лечении эсциталопрамом следует прекратить терапию и сделать ЭКГ.
Глаукома. СИОЗС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка.
Этот мидриатический эффект потенциально может сузить угол передней камеры глаза, что, в свою очередь, может вызвать повышение внутриглазного давления и развитие закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность здравомыслящего мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление автотранспортом или другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Данные по применению эсциталопрама при лечении беременных ограничены.
Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в течение беременности, особенно в третьем триместре. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности.
У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИЗЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, проблемы во время кормления, рвота, гипогликемия, гипертония или гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Эти симптомы могут развиться вследствие как серотонинергических эффектов, так и быть признаками синдрома отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают сразу или через незначительное время (<24 часов) после родов.
Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.
Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения не рекомендуется кормление грудью.
Фертильность. Некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщение о применении некоторых СИОЗС показали, что влияние на качество спермы у человека является обратимым. Влияние на фертильность у человека до сих пор не наблюдалось.
Способ применения и дозы
Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не установлена.
Препарат применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Большой депрессивный эпизод
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно увеличить до максимальной - 20 мг.
Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение не менее 6 месяцев с целью укрепления эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без нее
В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки перед тем, как увеличить до 10 мг в сутки. Дозу можно в дальнейшем увеличить до максимальной - 20 мг в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.
Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной - 20 мг в сутки.
Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.
Генерализованные тревожные расстройства
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки.
Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. ОКР - хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг (применять в соответствующей дозировке). В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг в сутки.
Почечная недостаточность
При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Снижение функции печени
Рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.
Сниженная активность фермента CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.
Прекращения лечения.
Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении лечения дозу следует снижать постепенно в течение 1-2 недель, чтобы избежать возможных симптомов отмены. Если после уменьшения дозы или прекращения лечения возникают нежелательные реакции, можно восстановить ранее назначенную дозу. В дальнейшем врач может продолжить уменьшать дозу, но более постепенно.
Дети
Антидепрессанты нельзя назначать для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционная поведение и гнев) чаще наблюдается у детей и подростков, принимающих антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимают плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении антидепрессантов все-таки принято, нужно обеспечить тщательное наблюдение относительно появления суицидальных настроений у пациента. Нет данных о дальнейшей безопасность для детей и подростков по росту, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Передозировка
Токсичность. Данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызвано одновременным передозировкой другими лекарственными средствами. В основном наблюдались легкие симптомы или бессимптомность передозировки. Сообщение о летальный исход передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включает одновременное передозировки другими лекарственными средствами. Прием доз в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывало каких-либо тяжелых симптомов.
Симптомы. Передозировка эсциталопрама проявляется главным образом симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечной системы (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и нарушением электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота не существует. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и поддержать респираторную функцию. Провести промывание желудка и принять активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно скорее после приема препарата. Нужен постоянный мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.
В случае передозировки мониторинг ЭКГ рекомендуется пациентам с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмия, пациентам, попутно принимают препараты, которые удлиняют интервал QT, или пациентам с измененным метаболизмом, например печеночной недостаточностью.
Побочные реакции
Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первого или второго недели лечения и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.
Со стороны крови: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции АДГ.
Со стороны метаболизма: снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипонатриемия, анорексия (2).
Со стороны психики: тревожность, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин, скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальные мысли, суицидальная поведение (1).
Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, парестезии, тремор, нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия (2).
Со стороны органа зрения: расширение зрачка, помутнение зрения.
Со стороны органов слуха: звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия, включая torsade de pointes, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные).
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиленное потоотделение, сыпь, облысение, крапивница, зуд, синяки, ангионевротический отек, экхимозы.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы: мужчины: нарушения эякуляции, импотенция, приапизм; женщины: метроррагия, меноррагия; галакторея.
Общие расстройства: повышенная утомляемость, пирексия, отек.
(1) О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось во время лечения есциталопрамом или вскоре после его прекращения.
(2) Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.
Сообщалось о случаях удлинение интервала QT и желудочковой аритмии, включая torsade de pointes, что случались преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно существующим удлинением интервала QT, или другими сердечными заболеваниями.
Сообщалось, что эпидемиологические исследования, преимущественно у пациентов старше 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС, включая эсциталопрам, и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.
Симптомы отмены. Прекращение лечения СИОЗС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в т.ч. парестезии и ощущение удара током), расстройства сна (в т.ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом при снижении дозы.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Торрент ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛТД.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Индрад Плант, Уилл. Индрад, Талука Кади, Дист. Мехсана Гуджарат 382721, Индия.
