Эзопрам таблетки 10 мг №30

Состав

действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит эсциталопрама оксалата эквивалентно эсциталопрама 10 мг или 20 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка: Opandry 03F2846 White: гипромеллоза 6cP, титана диоксид (Е 171), макрогол 600.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Эзопрам 10 мг - белые, овальные, двоякоопукли таблетки, покрытые пленочной оболочкой с маркировкой «Е» с одной стороны и с распределительной насечкой с другой и с обеих сторон;

Эзопрам 20 мг - белые, овальные, двоякоопукли таблетки, покрытые пленочной оболочкой с маркировкой «Е» с одной стороны и с распределительной насечкой с другой и с обеих сторон.

Фармакологическая группа

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). 

Код АТХ N06A B10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-HT) с высоким сродством с первичной участком связывания. Он также связывается с аллостерический участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз родством.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с такими рецепторами как 5-HT 1 A , 5-HT 2 , допаминовыми D 1 и D 2 рецепторами, α 1 -, α 2 -, β-адренорецепторами рецепторами, гистаминовыми H 1 , мускариновыми холинергическими, бензодиазепиновым и опиатными рецепторами. Угнетение обратного захвата 5-HT серотонина является лишь вероятным механизмом действия, способен объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Всасывания практически полное и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее T max ) составляет около 4:00. Биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80%.

Распределение. Объем распределения (Vd, β / F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л / кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови менее 80%.

Метаболизм. Эсциталопрам метаболизируется в печени до биологически активных деметилированного и дидеметильованого метаболитов. Азот также может окисляться в форму N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитив обычно составляет соответственно 28-31% и <5% от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированного метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможна определенная участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выделение. Период полувыведения (t ½β ) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л / мин. В основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается за 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль / л (от 20 до 125 нмоль / л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Вывод эсциталопрама у пациентов пожилого возраста происходит медленнее, чем у более молодых пациентов. Системная экспозиция (AUC) у пожилых людей примерно на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью (класс A и B по Чайлд-Пью) период полувыведения эсциталопрама увеличивался почти вдвое, а экспозиция была примерно на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (CL cr 10-53 мл / мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацематного циталопрама и незначительный рост экспозиции. Концентрации метаболитов в плазме крови не исследовались, но можно предположить их рост.

Полиморфизм. При недостаточной активности фермента CYP2C19 отмечались двойные концентрации препарата в плазме крови по сравнению с нормальным метаболизмом эсциталопрама. При недостаточности фермента CYP2D6 существенных изменений экспозиции не отмечалось.

Показания

Лечение:

• больших депрессивных эпизодов;
• панических расстройств с агорафобией или без нее;
• социальных тревожных расстройств (социальная фобия)
• генерализованных тревожных расстройств;
• обсессивно-компульсивного расстройства.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к эсциталопрама или к любой из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства;
• одновременное лечение с неселективными необратимыми ингибиторами МАО (MАО) противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией и тому подобное. Комбинированное лечение с применением эсциталопрама и обратимых ингибиторов МАО типа А (например моклобемида) или оборотных неселективных ингибиторов МАО (линезолида) также противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома;
• врожденное или диагностировано удлинение интервала QT, одновременное применение с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказаны комбинации

Неселективные необратимые ингибиторы МАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, и у пациентов, которые только закончили лечение СИОЗС и начали прием ИМАО. В некоторых случаях наблюдалось развитие серотонинового синдрома.

Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение есциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО и по крайней мере через день после прекращения лечения ИМАО обратимого действия моклобемидом. Лечение неселективными необратимыми ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.

Оборотный селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома применение комбинации эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказано. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует применять минимальные рекомендуемые дозы с тщательным клиническим мониторингом.

Лечение есциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приема обратного селективного ингибитора МАО моклобемида.

Оборотный селективный ингибитор МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид (оборотный неселективный ингибитор МАО) не следует применять пациентам, принимающим эсциталопрам. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендуемые дозы и проводить тщательный клинический мониторинг.

Селективный необратимый ингибитор МАО типа Б (селегинин)

Необходимо с осторожностью применять препарат в комбинации с селегинином из-за риска развития серотонинового синдрома. Существует опыт безопасного применения селегинину в дозах до 10 мг / сут одновременно с рацемическим циталопрамом.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама и лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, не проводились. Дополнительную действие эсциталопрама и данных лекарственных средств нельзя исключить. Таким образом, одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, такими как антиаритмические средства класса ИА и ИИИ, антипсихотические средства (включая производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства, в том числе спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин для внутривенного применения, пентамидин, антималярийные средства, особенно галофантрин, некоторые антигистаминные средства (включая астемизол, мизоластин), противопоказано.

Комбинации, требующие осторожности

Серотонинергические лекарственные средства

Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например с трамадолом, суматриптан и другие триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, снижающие судорожный порог

СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, которые обусловливают снижение судорожного порога [например антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофенонов), мефлохина, бупропион и трамадола].

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС с литием или триптофаном, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой ( Hypericum perforatum ), может привести к повышению частоты побочных реакций.

Антикоагулянты

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с есциталопрамом. Пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.

Одновременное применение НПВП может усилить склонность к кровотечению.

Этанол

Эсциталопрам не имеет фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия с этанолом, но, как и в случае применения других психотропных лекарственных средств, одновременный прием эсциталопрама с препаратами, содержащими этанол, не рекомендуется.

Лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию / гипомагниемию

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые вызывают гипонатриемию / гипомагниемию, поскольку при приеме такой комбинации препаратов повышается риск развития злокачественной аритмии (см. Раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама происходит, главным образом, с участием CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме задействованы CYP3A4 и CYP2D6. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP2D6.

Совместное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренный рост (примерно на 50%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) вызывает умеренный рост (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме, что может потребовать корректировки доз.

Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19 (например с омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами может возникнуть необходимость в снижении дозы эсциталопрама в зависимости от имеющихся побочных эффектов.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Необходима осторожность при назначении эсциталопрама одновременно с препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, а также с препаратами, имеющими малый терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном, метопрололом (который применяют при сердечной недостаточности), или с лекарствами, действующих на ЦНС и в основном метаболизируется с участием CYP2D6, например с антидепрессантами - дезипрамин, кломипрамином и нортриптилином; антипсихотическими препаратами - рисперидоном, тиоридазином или галоперидолом. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с Дезипрамин (основной метаболит имипрамина) или метопрололом приводит к двукратному увеличению плазменных уровней этих двух субстратов CYP2D6. В исследованиях in vitro эсциталопрам вызывает слабое подавление CYP2C19. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит с участием CYP2C19.

Особенности по применению

Приведенные ниже особые предостережения распространяются на весь терапевтический класс СИОЗС.

Дети и подростки

Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционную поведение и гнев) чаще наблюдали в ходе клинических испытаний среди детей, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, нужно обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасность для детей по росту, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития. Поэтому не следует применять препарат для лечения детей и подростков (до 18 лет).

Парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения анксиогенным эффекта, рекомендуется назначать низкие начальные дозы.

Судорожные припадки

Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента впервые развился судорожный приступ или повышается частота приступов (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией следует обеспечить тщательное наблюдение.

Мания

СИОЗС необходимо с осторожностью применять для лечения больных с манией / гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может влиять на гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Может потребоваться корректировка дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самоскаличення и суицида. Такая угроза существует до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за состоянием больных к улучшению их состояния. Клинически доказано, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие показания, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством.

Поэтому такие оговорки уместны при лечении больных с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе еще до начала лечения имеют высокий риск суицидальных мыслей или попыток и требуют тщательного наблюдения во время лечения. Метаанализ исследований обнаружил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Внимательный наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходим в начале лечения и при изменении дозировки.

Пациентов (и их окружение) следует предупредить о необходимости наблюдения в отношении любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных явлений в поведении, в случае их возникновения - о необходимости немедленной медицинской консультации.

Акатизия / психомоторное возбуждение

Применение СИОЗС / СИЗЗСН связано с развитием акатизии - состоянием, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и необходимости двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое положение наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия

При применении СИОЗС сообщалось о единичных случаях гипонатриемии, вероятно вызванной нарушениями секреции АДГ, которая обычно исчезала после прекращения лечения. Особая осторожность необходима при лечении пациентов из групп риска, в частности лиц пожилого возраста, с циррозом печени и пациентов, которые параллельно применяют лекарственные средства, которые могут вызвать гипонатриемию.

Кровоизлияния

При применении СИОЗС сообщалось о кожные кровоизлияния, такие как экхимозы и пурпура. Необходимо проявлять осторожность при применении СИОЗС, особенно в комбинации с пероральными антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (например, атипичные антипсихотические и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), тиклопидин и дипиридамол), больным со склонностью к кровотечениям.

ЭСТ (электросудорожная терапия)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность.

Серотониновый синдром

Необходима осторожность при назначении эсциталопрама в сочетании с лекарственными препаратами, обладающих серотонинергические эффекты, например с суматриптан и другие триптанами, трамадолом и триптофаном.

Сообщалось о единичных случаях серотонинового синдрома у пациентов, принимавших СИОЗС вместе с серотонинергическими лекарственными средствами. Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы, как ажитация, тремор, миоклонические судороги и гипертермия. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием эсциталопрама и серотонинергического лекарственного средства, начать симптоматическое лечение.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой ( Hypericum perforatum ), может привести к повышению частоты побочных реакций.

Синдром отмены

При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены. Во время клинических испытаний побочные действия, связанные с прекращением лечения, наблюдались примерно у 25% пациентов группы эсциталопрама и у 15% пациентов группы плацебо.

Риск возникновения симптомов отмены зависит от многих факторов, в частности от продолжительности и дозы терапии и постепенности снижения дозы. Чаще всего сообщалось о головокружение, нарушение функций органов чувств (включая парестезии, ощущение удара током), расстройства сна (в частности бессонница и беспокойные сны), ажитации или страх, рвота / тошноту, тремор, спутанность сознания, усиленное потоотделение, головная боль, диарею, ощущение усиленного сердцебиения, эмоциональную нестабильность, раздражительность и расстройства зрения. В общем эти симптомы слабой или средней тяжести, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в первые несколько суток после прекращения лечения, хотя были единичные сообщения о возникновении таких симптомов после непреднамеренного пропуска только одной дозы. Обычно эти симптомы ограниченной продолжительности и проходят за 2 недели, хотя у некоторых лиц могут приобретать длительного течения (2-3 месяца и более). В этом случае рекомендуется прекращать применение эсциталопрама постепенным уменьшением дозы в течение срока от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Коронарная болезнь сердца

Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с коронарной болезнью сердца.

Удлинение интервала QT

Установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. В постмаркетинговый период сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, в том числе желудочковой тахикардии по типу «пируэт», что встречались преимущественно у женщин с гипокалиемией или у пациентов с уже имеющимся удлинением интервала QT или другими заболеваниями сердца.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с выраженной брадикардией и пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития злокачественных аритмий, их следует устранить до начала лечения есциталопрамом.

У пациентов со стабилизированными заболеваниями сердца до начала лечения необходимо провести ЭКГ.

В случае появления признаков нарушения сердечного ритма при применении эсциталопрама лечения нужно отменить и провести ЭКГ.

Глаукома

СИОЗС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачков, что приводит к мидриаза. Такой мидриатический эффект способен вызвать сужение угла зрения с последующим повышением внутриглазного давления и развитием закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому препарат следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Половая дисфункция

Применение СИОЗС / СИЗЗСН может вызывать симптомы сексуальной дисфункции. Были сообщения о длительной сексуальной дисфункции, когда симптомы не исчезали даже после прекращения лечения СИОЗС / СИЗЗСН.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинические данные по применению эсциталопрама у беременных ограничены.

В исследованиях по изучению репродуктивной токсичности, проводимых на крысах с применением эсциталопрама, наблюдались ембриофетотоксични эффекты, однако без увеличения частоты пороков развития.

Эсциталопрам не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда после тщательной оценки рисков и пользы была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в период беременности, особенно в третьем триместре. В случае применения препарата в период беременности также следует избегать резкого прекращения лечения.

У новорожденных, матери которых принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) / селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСН) на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, проблемы с грудным вскармливанием, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерной серотонинергической действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают непосредственно или вскоре (до 24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным повышает риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных: риск составлял примерно 5 случаев на 1000 беременностей, риск в общей популяции составляет 1-2 случая на 1000 беременностей.

Кормление грудью

Предполагается, что эсциталопрам проникает в грудное молоко. Поэтому на время лечения кормление грудью рекомендуется прекратить.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Данные в отношении людей, которые применяли отдельные СИОЗС, свидетельствуют, что такое влияние на качество спермы является обратимым. В настоящее время не выявлено влияния на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя установлено, что эсциталопрам не влияет на умственные функции и психомоторную активность, любой психотропное средство может нарушать способность здраво мыслить или навыки. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не установлена.

Эзопрам применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

• Большие депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение обычно 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

• Панические расстройства с агорафобией или без таковой. В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки, прежде чем увеличить дозу до 10 мг в сутки. Далее дозу можно увеличить до максимальной - 20 мг в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

• Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной - 20 мг в сутки.

Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев предотвращает рецидива заболевания и может назначаться с учетом индивидуальных проявлений заболевания; следует регулярно оценивать преимущества лечения. Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, существенно влияет на профессиональную и социальную активность человека. Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовались. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.

• Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта.

Длительное лечение изучалось в течение как минимум 6 месяцев у пациентов, принимавших препарат в суточной дозе 20 мг. Следует регулярно оценивать пользу от лечения и правильность дозировки.

• ; Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки. ОКР - хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов. Следует регулярно оценивать пользу от лечения и правильность дозировки.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг (применять в соответствующей дозировке). В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточную дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.

Эффективность эсциталопрама при лечении социальных тревожных расстройств у пожилых людей не изучалась.

Почечная недостаточность

При наличии почечной недостаточности легкой и средней степени коррекции дозы не требуется. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Снижение функции печени

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности эсциталопрам нужно применять с осторожностью, тщательно титруя дозу.

Пациенты со сниженной активностью CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Прекращение лечения

Необходимо избегать резкого прекращения лечения.

При прекращении лечения Езопрамом дозу следует постепенно снижать в течение 1-2 недель, чтобы избежать реакции отмены. Если в период снижения дозы или после прекращения лечения возникают симптомы отмены, может потребоваться возврат к приему предварительно предназначенных доз. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

Дети.

Препарат противопоказан для лечения детей (в возрасте до 18 лет). Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционную поведение и гнев) чаще наблюдали среди детей, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, нужно обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасность для детей по росту, полового созревания и когнитивного и поведенческого развития.

Передозировка

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи вызваны одновременным передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или имели слабую степень тяжести. Сообщение о летальный исход передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременное передозировки другими препаратами. Прием одного эсциталопрама в дозах 400-800 мг не вызывал возникновения любых тяжелых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама главным образом проявляются со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечной системы (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала QT, аритмия) и нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Необходимо установить и поддерживать проходимость дыхательных путей, обеспечить надлежащее насыщения кислородом и функционирования дыхательной системы. Промывание желудка следует провести как можно скорее после приема препарата и принять активированный уголь. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мерами.

Побочные эффекты

Побочные эффекты проявляются чаще всего во время первого второй недели лечения и, как правило, проявления уменьшаются при продолжении лечения.

Побочные эффекты, характерные для всех СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались во время плацебо исследований и при медицинском применении, указанные ниже по системам органов и частоте проявлений.

Классификация частоты: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1/1000) очень редко (<1/10000) или неизвестно (нельзя подсчитать по имеющимся данным).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы. Неизвестно: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы . Редко анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы. Неизвестно: нарушение секреции АДГ.

Со стороны питания и обмена веществ. Часто снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела. Нечасто: уменьшение массы тела. Неизвестно: гипонатриемия, анорексия 2.

Со стороны психики . Часто тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин. Нечасто скрежетание зубами во время сна, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания. Редко агрессия, деперсонализация, галлюцинации. Неизвестно: мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение 1.

Со стороны нервной системы. Очень часто: головная боль. Часто бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор. Нечасто: нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания. Редко серотониновый синдром. Неизвестно: дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство / акатизия 2.

Со стороны органов зрения. Нечасто: расширение зрачков, нарушение зрения.

Со стороны органов слуха. Нечасто звон в ушах.

Со стороны сердца. Нечасто тахикардия. Редко брадикардия. Неизвестно: желудочковая аритмия, включая аритмию типа «пируэт», удлинение интервала QT (возникало преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или с имеющимся удлинением интервала QT, или другими сердечными заболеваниями).

Со стороны сосудистой системы. Неизвестно ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов дыхания. Часто синуситы, зевота. Нечасто носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто тошнота. Часто рвота, диарея, запор, сухость во рту. Нечасто: желудочно-кишечные кровотечения (в т. Ч. Ректальные).

Со стороны пищеварительной системы. Неизвестно гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто усиленное потоотделение. Нечасто: сыпь на коже, облысение, крапивница, зуд. Неизвестно: синяки, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы. Часто: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Неизвестно: задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Часто мужчины: нарушения эякуляции, импотенция. Нечасто женщины: метроррагия, меноррагия. Неизвестно: галакторея, мужчины: приапизм

Общие расстройства. Часто усталость, пирексия. Нечасто отеки.

1 О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось во время лечения есциталопрамом или вскоре после его прекращения.

2 Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.

Специфические эффекты препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС

Согласно доступным данным, у пациентов старше 50 лет существует повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены

Прекращение лечения СИОЗС / СИЗЗСН (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в том. Ч. Парестезии и ощущение удара током), расстройства сна (в том. Ч. Бессонницы и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом путем снижения дозы (см. Раздел «Особенности применения»).

Удлинение интервала QT

В течение постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинение интервала QT, в частности о веретенообразную аритмию, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно существующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями (см. Раздел «Особенности применения»).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке картонной.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Актавис ЛТД.

Балканфарма-Дупница АО.

Адрес

BLB015, BLB 016 Булебел Индастриал дом., Г. Зейтун ZTN 3000, Мальта.

ул. Самоковське шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария.