Состав
| Действующее вещество (в 1 дозе) | беклометазона дипропионата - 250 мкг |
| Вспомогательные вещества | HFA-134a, этанол, глицерин |
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций, дозированный.
Основные физико-химические свойства: прозрачный и бесцветный раствор.
Фармакологическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей, применяемые ингаляционно. Глюкокортикоиды.
Код АТХ R03B A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Беклометазона дипропионат - предшественник активного вещества со слабым родством с глюкоккортикоидными рецепторами. Он гидролизуется эстеразами с образованием активного метаболита беклометазона-17-монопропионату, который имеет высокую местную противовоспалительную активность.
Фармакокинетика.
При ингаляционном применении системная абсорбция неизмененного беклометазона дипропионата происходит через легкие с незначительной пероральной абсорбцией дозы, попавшей в пищеварительный тракт. Перед абсорбцией происходит интенсивное преобразование беклометазона дипропионата в его активный метаболит беклометазона-17-монопропионат. Системная абсорбция беклометазона-17-монопропионату состоит из абсорбции в легких и в пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность при ингаляционном применении составляет примерно 60% введенной дозы для беклометазона-17-монопропионату.
Беклометазона дипропионат очень быстро выводится из системного кровообращения путем метаболизма с участием эстераз. Главный продукт метаболизма - активный беклометазона-17-монопропионат.
Объем распределения беклометазона дипропионата в фазе плато умеренный (20 л), однако в беклометазона-17-монопропионату он больше (424 л). Связывание с белками плазмы крови умеренно высокое (87%).
Беклометазона дипропионат и беклометазона-17-монопропионат имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л / час), период полувыведения составляют 0,5 часа и 2,7 часа. Примерно 60% дозы препарата выводится с калом, 12% - с мочой в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительный.
Показания
Лечение астмы тяжелой степени у взрослых, а также лечение больных, требующих применения системных стероидов для адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Беклометазон менее зависим от метаболизма CYP3A, чем некоторые другие кортикостероиды, и вообще взаимодействия маловероятны; однако существует возможность возникновения системных побочных эффектов при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A (например, ритонавира, кобицистату). В таких случаях следует проводить соответствующий мониторинг пациентов.
Беклофорт Эвохалер содержит очень небольшое количество этанола, поэтому теоретически у пациентов с повышенной чувствительностью возможно взаимодействие при одновременном приеме с дисульфирамом или метронидазолом.
Особенности по применению
Лечение бронхиальной астмы следует проводить согласно рекомендациям по лечению бронхиальной астмы, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции внешнего дыхания.
Увеличение частоты применения короткодействующих ингаляционных b2-агонистов сигнализирует о постепенной потере контроля за астмой. В этих условиях терапию нужно просмотреть. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы является потенциально опасным для жизни состоянием, поэтому следует увеличивать дозу кортикостероидов. У пациентов, относящихся к группе риска, нужно проводить пикфлоуметрию.
Беклофорт Эвохалер предназначен не для купирования острых приступов астмы, а для длительного профилактического лечения. Для облегчения состояния при острых астматических приступах следует применять быстро- и короткодействующие ингаляционные бронходилататоры.
Необходимо правильно пользоваться ингалятором для того, чтобы обеспечить попадание препарата в бронхи.
Недостаточная ответ на лечение или тяжелое обострение астмы нуждаются в увеличении дозы препарата Беклофорт Эвохалер и, если необходимо, приема системных стероидов и / или антибиотиков при наличии инфекции.
При применении ингаляционных кортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может возникнуть системное действие, но значительно меньшее, чем при назначении пероральных стероидов. Системное действие может проявляться синдромом Кушинга, кушингоидного признаками, угнетением надпочечников, задержкой роста у детей и подростков, уменьшением минерализации костей, катарактой и глаукомой, а также реже - рядом физиологических и поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперреактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей). Поэтому важно, чтобы доза ингаляционных кортикостероидов была уменьшена до минимально возможной, которая бы поддерживала эффективный контроль за симптомами астмы (см. Раздел «Побочные реакции»).
Рекомендуется регулярно проверять рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами.
Существует индивидуальная повышенная чувствительность к ингаляционным кортикосткроидам.
В связи с возможностью угнетения функции надпочечников перевод пациентов с пероральных кортикостероидов на Беклофорт Эвохалер требует особого внимания и постоянного контроля за функцией надпочечников.
Процесс перехода на Беклофорт Эвохалер и прекращение системной терапии должны быть постепенными, и пациент должен быть предупрежденным о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовый период, например при тяжелом астматическом приступе, тяжелых интеркуррентных заболеваниях, хирургических вмешательствах, травмах.
Аналогично, замена системной стероидной терапии на ингаляционную иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые системным приемом стероидов. Эти аллергические проявления нужно лечить антигистаминными средствами и / или топическими препаратами, в том числе и топическими стероидами.
Лечение препаратом Беклофорт Эвохалер не прекращать внезапно.
Как и при лечении другими ингаляционными кортикостероидами, с особой осторожностью Беклофорт Эвохалер следует назначать больным с активным и латентным туберкулезом легких.
Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстро растущей одышкой после ингаляции. В таком случае следует немедленно применять быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, ингаляцию препарата Беклофорт Эвохалер сразу прекратить, проводить обследование пациента и при необходимости назначать альтернативную терапию.
Нарушение зрения
Нарушение зрения возможно при системном и местном применении кортикостероидов. Если пациент имеет такие симптомы, как нарушение четкости зрения или другие нарушения зрения, его следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни, такие как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которых сообщалось после применения системных и местных кортикостероидов.
Больных необходимо предупредить, что препарат содержит небольшое количество этанола и глицерина. В терапевтических дозах количество этанола и глицерина является чрезвычайно малой и не представляет риска для пациентов.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность.
Существует недостаточно доказательств безопасности применения беклометазона дипропионата или пропеллента HFA-134a беременным женщинам. В репродуктивных исследованиях на животных с применением беклометазона дипропионата побочные реакции, свойственные мощным кортикостероидам, наблюдались только при высоких уровнях системного воздействия; прямое вдыхание обеспечивает минимальное системноевлияние.
Исследования влияния пропеллента HFA-134a на репродуктивную функцию и внутриутробное развитие у животных не выявили клинически значимых побочных реакций.
Ни одна из клинически значимых побочных реакций не была связана с применением пропеллента HFA-134a. Таким образом, возникновение каких-либо побочных реакций у человека маловероятно. Прием препаратов во время беременности следует рассматривать только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше, чем возможный риск для плода.
Кормления грудью.
Исследование о выделении беклометазона дипропионата в молоко у животных не проводились. Целесообразно предположить, что беклометазона дипропионат выводится в молоко, но при дозировке, используется для прямого вдыхания, существует низкий потенциал для значительных уровней в грудном молоке. Беклометазона дипропионат следует применять во время кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает риск для новорожденного / младенца.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Беклофорт Эвохалер не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Способ применения
Препарат Беклофорт Эвохалер применять только перорально ингаляционно.
Пациенты должны знать, что Беклофорт Эвохалер следует применять для профилактики заболевания и поэтому его следует принимать регулярно, даже в период отсутствия приступов астмы.
Доза корректируется в зависимости от индивидуальной реакции.
Если улучшения состояния после применения короткого бронходилататоров становится менее эффективным или требуется большее количество ингаляций, чем обычно, необходимо лечение пересмотреть.
Пациентам, которым тяжело синхронизировать дыхание с применением ингалятора, рекомендуется дополнительно использовать спейсер - устройство для облегчения вдыхания ингаляционных препаратов.
Начальная доза препарата должна соответствовать степени тяжести заболевания. Для пациентов, нуждающихся в высокой дозы ингаляционного кортикостероида, начальная доза должна составлять 1000 мкг в сутки. Дозу препарата потом можно откорректировать до достижения контроля за симптомами астмы или уменьшить до минимальной эффективной, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Дети старше 12 лет и взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста): 1000 мкг в сутки. дозу можно увеличить до 2000 мкг в сутки. После стабилизации состояния пациента дозу можно уменьшить. Суточную дозу можно разделить на два, три или четыре приема.
Для получения оптимального результата Беклофорт Эвохалер необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Баллон нельзя разбивать, протыкать или сжигать, даже когда он пустой.
Перед первым применением ингалятора или после перерыва в применении в течение 3 или более дней снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать одно распыление в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе.
Правила пользования ингалятором
- Снять колпачок мундштука, слегка нажимая на него по бокам.
- Убедиться, что внутри и снаружи ингалятора, включая мундштук, нет посторонних предметов.
- Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы любой посторонний предмет удалить из ингалятора и чтобы содержание ингалятора равномерно перемешать.
- Взять ингалятор вертикально таким образом, чтобы большой палец разместить на основе ингалятора ниже мундштука. Другими пальцами держать флакон снизу.
- Сделать максимально глубокий выдох, затем поместить мундштук в рот между зубами и охватить его губами, но не прикусывая.
- Начиная вдыхать через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы распылить препарат, при этом продолжая медленно и глубоко вдыхать (таким образом высвобождается 1 доза аэрозоля).
- Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и снять палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько это возможно.
- Если необходимо сделать еще несколько распылений, следует подождать примерно 30 секунд, держа ингалятор вертикально. Затем выполнить пункты 3-7.
- Закрыть мундштук колпачком, осторожно нажимая на него до появления характерного щелчка.
ВАЖНО:
Выполнять пункты 5, 6 и 7, не спеша. Важно перед самым распылением вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или по бокам рта появится «облачко», необходимо начать распыление снова с пункта 2.
Если врач дал другие инструкции по пользованию ингалятором, нужно выполнять их, а также советоваться с врачом при возникновении каких-либо трудностей.
Чистка
В общем необходимости в чистке ингалятора нет, но если в этом возникает необходимость, следует руководствоваться нижеприведенными рекомендациями.
- Вынуть металлический баллон с пластикового футляра ингалятора и снять колпачок мундштука.
- Пластиковый футляр и мундштук протереть влажной тканью.
- Просушить в теплом месте. Избегать чрезмерного нагрева.
- Положить металлический баллон и колпачок мундштука на место.
НЕ СТАВИТЬ БАЛЛОН В ВОДУ.
Дети
Не рекомендуется применять детям до 12 лет.
Передозировка
При применении препарата Беклофорт Эвохалер в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно временное угнетение функции коры надпочечников. Это не требует неотложной помощи, так как функция коры надпочечников возобновится через несколько дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме крови. Однако при применении доз, превышающих рекомендуемые, и в течение длительного времени некоторое угнетение функции надпочечников возможно. В таких случаях необходимо проверять резерв функции надпочечников. Лечение препаратом Беклофорт Эвохалер можно продолжать в дозах, утвержденных для контроля астмы.
Специфического лечения передозировки беклометазона дипропионата нет. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию с соответствующим контролем, если это необходимо. Дальнейшее лечение - в соответствии с клиническим состояния или в соответствии с местными рекомендациями, при их наличии.
Побочные эффекты
Следующие побочные реакции систематизированы по органам и системам в зависимости от частоты возникновения: очень часто (1 / 10), часто (1 / 100 - <1/10), нечасто (1 / 1000 - <1/100), редко (1 / 10000 - <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения и неизвестно (не может быть подсчитано учитывая имеющиеся данные). Данные о побочных реакциях, возникающих очень часто, часто и нечасто, главным образом базируются на клинических исследованиях. Данные о побочных реакциях, возникающих редко и очень редко, получаемые преимущественным образом спонтанно.
Инфекции и инвазии
- часто: кандидоз полости рта и глотки.
Иммунная система
Сообщалось о реакции гиперчувствительности, включая:
Нечасто - кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема.
Очень редко - ангионевротический отек, респираторные симптомы (одышка и / или бронхоспазм с усилением свистящего дыхания, кашель) и анафилактоидная / анафилактические реакции.
Эндокринная система
Возможно системное воздействие, включающее (см. Раздел «Особенности применения»):
Очень редко - синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракта и глаукома.
Психические расстройства
Очень редко: ощущение беспокойства, нарушение сна, депрессия, агрессия, изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (главным образом у детей).
Дыхательная система
Часто - охриплость, першение в горле.
Очень редко - парадоксальный бронхоспазм (см. Раздел «Особенности применения»).
Органы зрения
Неизвестно: нарушение четкости зрения (см. Раздел «Особенности применения»).
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 ° С. Избегать воздействия прямых солнечных лучей. Не замораживать.
Сразу после использования закрыть мундштук колпачком, осторожно нажимая на него до появления характерного щелчка.
Упаковка
Аэрозольный баллон с дозирующим клапаном на 200 доз в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
