Состав
- Действующее вещество - ацетилцистеина 600 мг
- Вспомогательные вещества - сахароза, ароматизатор апельсиновый, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота винная, натрия хлорид
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Ацетилцистеин – муколитическое, отхаркивающее средство, которое используется для разреживания мокроты при заболеваниях дыхательной системы, которое сопровождается образованием густой слизи.
Ацетилцистеин обладает выраженным муколитическим действием на слизистый и слизисто-гнойный секреты. Он уменьшает вязкость слизи и способуствует отхаркиванию бронхиального секрета за счет деполимеразиции мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые являются причиной вязкости гиалинового и гнойного компонентов мокроты. Ацетилцистеин имеет также антиоксидантные и пневмопротекторные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение производства сурфактантов за счет стимуляции пневмоцитов типа ІІ, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.
Ацетилцистеин оказывет прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH). Ацетилцистеин предотвращает инактивацию α-1-антитрипсина – фермента, который защищает ткани от энзимов воспалительных клеток, в первую очередь от эластазы фагоцитов.
Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой кислоты для синтеза глутатиона. Ацетилцистеин содействует повышению синтеза глутатиона, который является важным для детоксикации вредных факторов. Это объясняет действие ацетилцистина как антидота при отравлении парацетамолом.
У больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких прием 1200 мг ацетилцистеина в день на протяжении 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированной жизненной емкости легких).
У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) использование ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день на протяжении одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких.
Профилактический прием ацетилцистеина снижал частоту и серьезность бактериальных осложнений у пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом. Антиоксидантное действие ацетилцистеина связано с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым важным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Даже при использовании в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно на протяжении 4 недель) больным муковисцидозом ацетилцистеин не вызвал значительного токсического действия.
Фармакокинетика. После перорального использования ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Он метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и далее – смешанных дисульфидов. Биодоступность очень низкая – около 10%. Для различных лекарственных форм отличий не выявлено. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет приблизительно 1 час. В случае снижения функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой на протяжении 24 часов.
Распределение. Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде активных метаболитов (80%). Преимущественно он выявляется в легких, бронхиальном секрете, печени и почках. Объем распределения ацетилцистеина – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.
Метаболизм и выведение. После перорального приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Около 30% дозы выводится почками. Период полураспада ацетилцистеина составляет 6,25 часа.
Показания
Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, которые требуют уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания.
Противопоказания
Наличие гиперчувствительности к ацетилцистеину или каким-либо вспомогательным веществам. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохаркание, легочное кровотечение.
Детский возраст до 14 лет.
Применение
Препарат рекомендуется принимать после еды, растворенным в ½ стакана воды, сока или холодного чая. После приготовления раствора его нужно выпить как можно скорее.
Взрослым и подросткам от 14 лет принимать 2-3 раза в день по 1 саше порошка в день (соответствует 600 мг ацетилцистеина в день).
Применение детям до 14 лет противопоказано.
Побочные реакции
В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство могло быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. При появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо обратиться к врачу и немедленно прекратить прием ацетилцистеина. Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не ясно.
Система органов | Побочные реакции |
Нечасто (≥1/1000-≤1/100) | Редко (≥1/10000<1/1000) | Очень редко (<1/1000) | Неизвестно |
Со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | | Анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции | |
Со стороны крови и лимфатической системы | | | | Анемия |
Со стороны нервной системы | Головная боль | | | |
Со стороны органов слуха и лабиринта | Звон в ушах | | | |
Со стороны дыхательной системы | | | | Ринорея |
Со стороны сердечно-сосудистой системы | Тахикардия | | Геморрагии | |
Со стороны органов грудной клетки и средостения | | Бронхоспазм, диспноэ | | |
Со стороны пищеварительного тракта | Рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота | Диспепсия | | Неприятный запах со рта |
Со стороны кожи и подкожных тканей | Крапивница, высыпания, отек Квинке, зуд | | | Экзема |
Общие расстройства и нарушения в месте введения | Гипертермия | | | Отек лица |
Исследования | Снижение артериального давления | | | |
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У детей есть риск гиперсекреции. Лечение симптоматическое.
Особенности применения
Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка. Сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому, в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить использование препарата и проконсультироваться с врачом относительно его последующего приема.
Следует с осторожностью применять ацетилцистеин больным бронхиальной астмой из-за возможности развития бронхоспазма. При высыпании содержимого саше в сосуд во время приготовления раствора, порошок может попасть в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, вследствие чего может возникнуть бронхоспазм.
Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Использование ацетилцистеина вызывает разрежение бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствии физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность к очищению секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует использовать у детей до 2 лет.
Указания для больных сахарным диабетом
Одно саше «Эвкабал® 600 Саше» содержит 2,3 г сахарозы (приблизительно 0,2 хлебные единицы). Это следует учитывать при использовании препарата пациентами с сахарным диабетом.
Применение в период беременности и кормления грудью
Данные относительно использования ацетилцистеина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. В период беременности или кормления грудью использование ацетилцистеина возможно только при условии, что получаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
