Состав
Действующее вещество: этацизин;
1 таблетка содержит этацизина 50 мг;
вспомагательные вещества:
крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальция стеарат повидон, кальция карбонат, магния карбонат, кремния диоксид коллоидный, воск карнаубский, красители: хинолин желтый (Е 104), желтый закат БСБ (Е 110), титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Антиаритмические средства. Код АТС С01ВG.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Этацизин — антиаритмический препарат IС класса. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и AV-узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по AV-узлу и пучку Кента. Подавляет синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс QRS на ЭКГ (примерно на 25%), поскольку замедляет проводимость желудочков (в системе Гиса — Пуркинье). Имеет отрицательное инотропное действие, проявляет местноанестезирующую и спазмолитическую активность. Этацизин не изменяет ЧСС при кратковременном применении и снижает — при длительном применении.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь Этацизин быстро всасывается в пищеварительном тракте и определяется в крови через 30–60 мин. Cmax Этацизина в плазме крови регистрируется через 2,5–3 ч. Биодоступность — 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. Т½ составляет в среднем 2,5 ч. Все перечисленные параметры фармакокинетики подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания
Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмы фибрилляции и трепетания предсердий, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.
Применение
Внутрь независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 2–3 раза в сутки. В случае недостаточного клинического эффекта дозу повышают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).
При достижении устойчивого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах. Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического действия необходимо комбинированное лечение Этацизином и блокаторами β-адренорецепторов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату или вспомогательным веществам;
- выраженные нарушения проводимости (в том числе синоатриальная блокада, AV-блокада II–III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
- наличие постинфарктного кардиосклероза;
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность II и III класса;
- выраженные нарушения функции печени и/или почек;
- период беременности и кормления грудью;
- детский возраст;
- одновременный прием ингибиторов МАО;
- одновременное применение антиаритмических средств IC (морацизин, пропафенон, аллапинин) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
- назначение Этацизина больным с любыми формами нарушений ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе пучок Гиса — волокна Пуркинье.
Побочные эффекты
Зависят от величины дозы и во избежание возникновения побочных эффектов, не следует назначать максимальные дозы препарата.
У лиц с индивидуальной гиперчувствительностью возможны аллергические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусного узла, АV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее высока после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, которая приводит к снижению сократительной функции миокарда и развитию сердечной недостаточности.
Изменения на ЭКГ: удлинение интервала P–Q, расширение зубца Р и комплекса QRS.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечены диплопия, парез аккомодации.
Со стороны ЖКТ: тошнота.
Возможно уменьшение выраженности побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата на протяжении 3–4 дней. При длительном лечении Этацизином побочные реакции не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.
Особые указания
При инфаркте миокарда препарат назначают под строгим контролем врача.
Желательно начинать лечение через 3 мес после развития инфаркта миокарда.
С особой осторожностью назначают при синдроме слабости синусного узла, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), печеночной/почечной недостаточности.
Подобно другим антиаритмическим препаратам, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина необходимо:
1. Строго учитывать противопоказания к применению препарата.
2. Предварительно выявить и устранить гипокалиемию.
3. Предотвратить применение Этацизина одновременно с антиаритмическими препаратами IA и IC класса.
4. Курсовое лечение желательно начинать в стационаре (особенно на протяжении первых 3–5 дней после применения препарата и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).
5. Немедленно прекратить курсовое лечение в случае учащения эктопических желудочковых комплексов, проявления блокад или брадикардии. Лечение Этацизином следует также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, расширении зубца Р на ЭКГ >0,12 с.
Факторами риска аритмогенного действия Этацизина считаются органические поражения сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиограмма).
При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.
После инфаркта миокарда рекомендуется применять препарат при условии тщательного контроля врача. Лечение начинать через 3 мес после инфаркта миокарда.
Не применять препарат пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
В состав оболочки таблеток входит краситель желтый закат (E110), который может вызвать аллергические реакции.
Пациентам с нарушением функций печени при длительной терапии следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функции печени применение препарата противопоказано).
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.
Дети. Применение препарата у детей противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействия
Одновременное применение антиаритмических средств класса IС — морацизина, энкаинида, флекаинида, пропафенона — противопоказано. Комбинация блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами IС класса (Этацизин) усиливает противоаритмический эффект, особенно по отношению к аритмии, провоцируемой физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет применять антиаритмический препарат в невысоких дозах, что снижает частоту проявления его побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.
Этацизин можно сочетать с амиодароном (III класс). В таких случаях следует снизить дозы обоих препаратов. Для профилактики фибрилляции желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин + этацизин + пропранолол.
При сочетанном применении Этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их одновременном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в плазме крови. В этом случае требуется снизить дозу дигоксина.
Применение глутаминовой кислоты в сочетании с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
При лечении Этацизином следует учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими препаратами.
Передозировка
Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы: удлинение интервала P–Q и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.
Лечение: симптоматическое; для желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IА и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C, хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек — по рецепту.
