Название
ЕСТРАМОН 50
Основные свойства, форма выпуска
Пластир трансдермальний по 4 мг № 6
Состав
діючаречовина: естрадіол (17-бета-естрадіол) 50 мкг/24 год; 1трансдермальний пластир розміром 20 см2 містить естрадіолу хемігідрату 4,13 мгв перерахуванні на естрадіол 4 мг, що відповідає добовій дозі в середньому 50мкг; допоміжніречовини: d-a-токоферол концентрат, сополімер акриловий, фольга Pegoterat.
Фармакотерапевтическая группа
Гормонистатевих залоз і препарати, які застосовують при патології статевої сфери. КодАТС G03C A03.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка.Трансдермальна система, яка містить естрадіол(17-бета-естра-1.3,5(10)-тривен-3,17-діол) – активний естроген. Естрадіолутворюється в організмі у зрілих фолікулах яєчників, жовтому тілі і плаценті.Зв’язуючись з естрогеновими рецепторами в органах-мішенях, естрадіол регулюєметаболічні процеси і спричиняє характерну для естрогенів фізіологічну дію:сприяє проліферації ендометрія, стимулює утворення і відторгнення слизовоїоболонки шийки матки, підвищує продукцію і знижує в’язкість цервікальногослизу, стимулює формування молочних залоз. Естрогени підвищують проліфераціюклітин епідермісу, синтез колагену і гіалуронової кислоти, що сприяєпідтриманню еластичності шкіри і сполучної тканини, сприяє позаклітинному затриманнюнатрію і води, нормалізує обмін ліпідів за рахунок підвищення вмістуліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ), що сприяє профілактиці розвиткуатеросклерозу. Фармакокінетика.Застосування у вигляді трансдермальної системи забезпечує тривале і рівномірне надходженняестрадіолу в організм. При застосуванні трансдермального пластиру концентраціюестрадіолу в крові можна контролювати, запобігаючи передозуванню. Упечінці метаболізується з утворенням естрону і його кон’югатів. Співвідношенняконцентрацій естрадіол/естрон у плазмі крові при застосуванні пластируколивається у межах 0,2 - 0,5 : 1, що відповідає фізіологічному відношенню. Навідміну від лікарських форм для перорального прийому трансдермальнезастосування естрадіолу дозволяє запобігти його інтенсивному метаболізму припервинному проходженні через печінку. Естрадіол виводиться з сечею у виглядіглюкуронідів або сульфатів. Екскреція регулярно збільшується під час аплікаціїі зменшується до вихідних величин протягом 2 - 3 днів після видалення пластиру. Післяаплікації трансдермального пластиру у шкіру вивільняється в середньому 50 мкгестрадіолу на день; він потрапляє у кровотік в незміненому вигляді шляхомтрансдермального проникнення. Ці низькі дози активної речовини достатні –завдяки специфічному методу застосування – для досягнення фізіологічнихконцентрацій естрадіолу в плазмі крові вже через 4 - 6 год. Максимальніконцентрації естрадіолу 48 пг/мл досягаються після багаторазового застосування.Середня концентрація естрадіолу, яка домінує протягом 51 год, становить 34пг/мл. Цівеличини відповідають відомим концентраціям у сироватці, які досягаються призастосуванні трансдермальної системи. Таким чином, концентрації естрадіолупідвищуються до величин, подібних до таких на ранній або середній стадії дозріванняфолікулів у жінок репродуктивного віку. Якщотрансдермальний пластир змінюється через рівні інтервали, концентрації усироватці залишаються у названому діапазоні, не зважаючи на короткий період напіввиведенняестрадіолу (приблизно 1 год). Після видалення трансдермального пластиру вонизнов зменшуються до вихідних величин вже у межах 24 год.
Показания
Клімактеричнийсиндром, захворювання, обумовлені дефіцитом естрогенів, інволютивні змінистатевих органів і сечових шляхів, замісна терапія після оваріоектомії,профілактика остеопорозу в постменопаузі.
Противопоказания
Підвищеначутливість до естрадіолу або до будь-якого з наповнювачів. Діагностований абопопередній рак молочної залози або ймовірний рак молочної залози; діагностованаабо ймовірна естрогензалежна злоякісна пухлина (особливо карцинома ендометрія);піхвова кровотеча нез’ясованого генезу; нелікована гіперплазія ендометрія;наявність в анамнезі ідіопатичної жовтухи або тромбоемболічних захворювань вен(особливо тромбоз глибоких вен, легенева емболія); активні або тромбоемболічнізахворювання артерій (особливо стенокардія, інфаркт міокарда); тяжкізахворювання печінки (синдроми Дубіна-Джонсона, Ротора); порфірія; періодвагітності та лактації.
Применение
1трансдермальний пластир слід наклеювати на шкіру з інтервалом 3 - 4 дні, усередньому по 2 пластиря на тиждень. Лікуванняслід починати з призначення трансдермального пластиру із середнім дозуванням(Естрамон 50). Якщо при застосуванні Естрамону 50 супутні клімактеричні скаргине зникають, дозу препарату збільшують вдвічі. Спосібзастосування. Безпосередньоперед застосуванням необхідно відірвати захисну оболонку пакетика, розрізавшийого ближче до краю і вийняти пластир, не пошкоджуючи його. Пластирслід обережно згинати вздовж перфорації догори і донизу, доки більша частиназахисної плівки не відділиться вздовж перфорованої смуги від клейкої поверхнітрансдермального пластиру. Ця частина захисної плівки знімається за один зотриманих кінчиків. Відкритуклейку поверхню пластиру накладають на здорову, очищену шкіру зовнішньоїповерхні стегна. Потімопуклу частину трансдермального пластиру злегка піднімають так, щоб залишокзахисної плівки можна було б видалити, і закріплюють повністю. Післяповної фіксації пластиру його необхідно притиснути рукою протягом 10 сек. Привикористанні кожного нового пластиру необхідно міняти місце аплікації. Пластирне можна накладати на груди. Слідзапобігати будь-якого дотикання клейкої поверхні. Безпосередньоперед аплікацією ділянку шкіри слід знежирити. Пластирслід захищати від прямого сонячного світла. Трансдермальнийпластир добре прилипає до шкіри, і його функція гарантована навіть при прийманнівани, душа або під час фізичної роботи. Якщо пластир відділився від шкіри угарячій воді, слід використати новий пластир. Тривалістьлікування. Пластирзастосовується циклічно: після 3 тижнів застосування – 1 тиждень перерви. Жінкампісля гістеректомії або у разі, коли симптоми дефіциту естрогенів інтесивнорецидивують протягом вільного від лікування періоду, може призначатисябезперервне, нециклічне лікування. Терапіюестрогенами слід доповнювати регулярним застосуванням гестагенів. Гестагениповинні застосовуватися протягом останніх 12 - 14 днів терапії естрадіолом,потім слід робити перерву на 1 тиждень.
Передозировка
Випадкигострої інтоксикації при застосуванні трансдермального пластиру не описані.Ознаками передозування можуть бути набухання молочних залоз, піхвові кровотечі,затримка рідини або метеоризм. При підозрі на передозування необхідно знятипластир (після чого концентрація естрадіолу в сироватці крові знижуєтьсяпротягом 24 год) та звернутися до лікаря.
Взаимодействие
Естрадіолстимулює синтез тироксину і кортикостероїдзв’язуючого глобуліну. Індукторипечінкових ферментів (барбітурати, карбамазепін, мепробамат, фенілбутазон,ампіцилін і рифампіцин) знижують рівень естрадіолу і його ефект припероральному застосуванні. Наявність подібної взаємодії при трансдермальномузастосуванні естрадіолу не встановлена.
Побочные действия
Найбільшпоширені побічні явища: гіперемія та подразнення шкіри, свербіж у місціаплікації; головний біль, набухання молочних залоз. Психічнірозлади: часто – депресія. Збоку центральної нервової системи: дуже часто – головний біль; часто –роздратованість, зміна настрою, безсоння; у поодиноких випадках – мігрень,запаморочення, порушення лібідо, парестезії. Судинніпорушення: у поодиноких випадках – гіпертензія, тромбоемболія вен. Шлунково-кишковірозлади: часто – нудота, диспепсія, діарея, біль у животі, відчуттяпереповнення шлунка; у поодиноких випадках – блювання, захворювання жовчногоміхура, жовчні камені. Шкіраі підшкірні тканини: дуже часто – еритема, свербіж; часто – реакція у місціаплікації, прищі, екзантема, свербіж, сухість шкіри; у поодиноких випадках –знебарвлення шкіри. Скелетно-м’язовіпорушення: у поодиноких випадках – міастенія. Ендокриннийта гінекологічний статус: дуже часто – набухання молочних залоз і біль,дисменорея, порушення менструального циклу; часто – збільшення молочних залоз,менорагія, нерегулярні піхвові кровотечі, спазм матки, вагініт, гіперплазіяендометрія; у поодиноких випадках – мастопатія, лейоміома матки, паратрубчастікісти, поліпи шийки матки. Загальніпорушення: часто – біль, дорсалгія, астенія, периферичний набряк, зміна маситіла; у поодиноких випадках – алергічні реакції. Лабораторніпоказники: у поодиноких випадках – підвищення рівня трансаміназ.
Дети, беременные, водители
Застосуванняу період вагітності або годування груддю. Естрамонне показаний у період вагітності. Якщо вагітність настає під час лікуванняестрамоном, лікування слід негайно припинити. Результати більшостіепідеміологічних досліджень не показали ніякої тератогенної дії. Естрамон непоказаний у період лактації. Діти. Естрамонне показаний дітям. -Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом абоіншими механізмами Підчас лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортомі при інших потенційно небезпечних видах діяльності, що потребують підвищеноїконцентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Специальные указания
Препаратможна застосовувати тільки після ретельного обстеження і співставлення можливихнегативних наслідків з очікуваним клінічним ефектом при бронхіальній астмі,епілепсії, серцевій недостатності, тяжкій артеріальній гіпертензії, порушенніфункції печінки/нирок, розсіяному склерозі, порфірії, тетанії, тромбоемболічнихускладненнях, оскільких їх перебіг може погіршатися під час застосуванняестрогенів. Жінкиповинні повідомляти лікарю про будь-які зміни у молочних залозах. Стани,при яких необхідне ретельне спостереження: лейоміома (фіброзні зміни матки) абоендометріоз, тромбоемболія в анамнезі, фактори ризику розвитку естрогензалежнихпухлин (спадковість І ступеня рака молочної залози), гіпертензія, захворюванняпечінки (аденома печінки), цукровий діабет, холелітіаз, мігрень або сильнийголовний біль, системний еритематозний вовчак, гіперплазія ендометрія ванамнезі, епілепсія, астма, отосклероз. Сліднегайно відмінити препарат при появі жовтухи або погіршенні функції печінки,при різкому підвищенні артеріального тиску, нападу мігренеподібного головногоболю, вагітності. Заміснагормональна терапія, особливо комбіноване лікування естрогенами і гестагенами,призводить до підвищення щільності мамографічних зображень, що може негативновпливати на радіологічне виявлення рака молочної залози. Естрогениможуть спричинити затримку рідини, тому слід ретельно спостерігати запацієнтами з серцевими або нирковими дисфункціями. Також слід контролюватипацієнтів з термінальною нефропатією, оскільки може очікуватися збільшеннярівня естрадіолу в крові. Ужінок зі спадковою гіпертригліцеридемією, які приймають естрогени, були описаніпоодинокі випадки суттєвого підвищення рівня тригліцеридів в плазмі, щопризводить до панкреатиту та інших ускладнень. Взаємодіяз іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій. Естрадіолстимулює синтез тироксину і кортикостероїдзв’язуючого глобуліну. Індукторипечінкових ферментів (барбітурати, карбамазепін, мепробамат, фенілбутазон,ампіцилін і рифампіцин) знижують рівень естрадіолу і його ефект припероральному застосуванні. Наявність подібної взаємодії при трансдермальномузастосуванні естрадіолу не встановлена.
Условия хранения
Термінпридатності. Термін придатності становить 3 роки. Умовизберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище25°С.
