Состав
действующее вещество: эсциталопрам;
1 таблетка содержит эсциталопрама водород оксалата (12,775 мг 25,550 мг) в пересчете на 10 мг или 20 мг эсциталопрама;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
смесь для пленочного покрытия: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Антидепрессанты. Код АТС N06A B10.
Показания
Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивное расстройство.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эсциталопрама или другим компонентам препарата, одновременное лечение ингибиторами МАО или пимозидом.
Способ применения и дозы
Эсциталопрам применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Большой депрессивный эпизод
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть увеличена до 20 мг.
Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение 6 месяцев с целью укрепления эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без нее
В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки, после чего дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.
Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить дозу до 20 мг в сутки.
Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.
Генерализованные тревожные расстройства
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки.
Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. ОКР - хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг в сутки.
Почечная недостаточность
При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Снижение функции печени
Рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Сниженная активность цитохрома изофермента CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Прекращение лечения
При прекращении лечения Есцитамом дозу следует снижать постепенно в течение 1-2 недель, чтобы избежать возникновения реакции на прекращение приема препарата.
Побочные реакции
Побочные эффекты Есцитаму, как правило, являются преходящими и незначительными. Они наблюдаются в течение первого-второго недели лечения и постепенно исчезают по мере выздоровления пациента.
Побочные эффекты, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском применении, перечислены по системам органов и частоте: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Очень частые: тошнота
Часто:
со стороны пищеварительной системы - снижение или усиление аппетита, диарея, запор, рвота, сухость во рту
со стороны ЦНС - тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо, аноргазмия у женщин, бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор
со стороны дыхательной системы - синуситы, зевота
Со стороны кожи и подкожной клетчатки - усиленное потоотделение
со стороны опорно-двигательной системы - артралгия, миалгия
Со стороны репродуктивной системы - нарушение эякуляции у мужчин, импотенция
общие расстройства - усталость, пирексия
обнаружены в исследованиях - увеличение массы тела
Нечасто:
со стороны сердечно-сосудистой системы - тахикардия
со стороны ЦНС - бруксизм, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания, нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания
со стороны дыхательной системы - носовое кровотечение
со стороны пищеварительной системы - желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные)
Со стороны кожи и подкожной клетчатки - сыпь, облысение, зуд
Со стороны репродуктивной системы - метроррагия, меноррагия у женщин
со стороны органов зрения - расширение зрачка, помутнение зрения
со стороны органов слуха - звон в ушах
общие расстройства - отек
обнаружены в исследованиях - уменьшение массы тела
Редкие:
со стороны сердечно-сосудистой системы - брадикардия
со стороны ЦНС - агрессия, деперсонализация, галлюцинации, суицидальные попытки, серотониновый синдром
со стороны иммунной системы - анафилактические реакции
Частота неизвестна:
со стороны сердечно-сосудистой системы - ортостатическая гипотензия
со стороны ЦНС - мания, дискинезия, двигательные расстройства, судороги
со стороны пищеварительной системы - гепатит
со стороны почек и мочевыводящих путей - задержка мочеиспускания
со стороны системы крови и лимфатической системы - тромбоцитопения
со стороны эндокринной системы - нарушение секреции АДГ
со стороны репродуктивной системы - приапизм, галакторея у мужчин
со стороны обмена веществ - гипонатриемия
со стороны кожи и подкожной клетчатки - синяки, отеки
обнаружены в исследованиях - аномальные показатели функции печени
Имеются сообщения о таких побочных эффектов при применении препаратов класса СИОЗС, как анорексия и акатизия. Случаи удлинение интервала QT случались преимущественно у пациентов с существующим сердечных заболеваний, причинной связи не установлено.
Симптомы отмены обычно возникают в течение первых нескольких дней после внезапного прекращения лечения и проходят в большинстве случаев в течение 2 недель. В клинических исследованиях симптомы отмены наблюдались примерно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Головокружение, головная боль, сенсорные нарушения, расстройства сна, тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея, тахикардия, эмоциональная лабильность, раздражительность и нарушение зрения наблюдались чаще. Большинство этих симптомов являются незначительными и преходящими, однако могут иметь тяжелый и / или длительное течение у некоторых пациентов. Во избежание симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения препарата в течение 1-2 недель.
Передозировка
Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызваны одновременным передозировкой других лекарственных средств. В основном наблюдались легкие симптомы или безсимптомность передозировки. Сообщение о летальный исход передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременное передозировки другими лекарственными средствами. Прием доз в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывало каких-либо тяжелых симптомов.
Симптомы . Передозировка эсциталопрама проявляется главным образом симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации к исключительным случаям серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительного тракта (тошнота / рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT , аритмия) и нарушением электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию, как можно скорее покончить желудочный лаваж. Возможно применение активированного угля. Нужен постоянный мониторинг жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.
Применение в период беременности и кормления грудью
Клинические данные по применению эсциталопрама в лечении беременных ограничены. Есцитам не следует назначать беременным. Исключением являются случаи, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали Есцитам в период беременности, особенно в третьем триместре. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности.
У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС / СИЗЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности сосания, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия или гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение , раздражительность, апатия, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Эти симптомы могут развиться в результате как серотонинергических эффектов, так и быть признаками синдрома отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают в течение 24 часов после родов.
Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется назначать препарат или следует отменить кормление грудью.
Дети.
Антидепрессанты не должны применяться для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционную поведение и гнев) чаще наблюдали в клинических испытаниях среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если, по клиническим соображениям, решение о назначении антидепрессантов все же принято, надо обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных настроений у пациента.
Особенности применения
Парадоксальная тревога
У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения анксиогенным эффекта, рекомендуется низкие начальные дозы.
Судорожные припадки
Необходимо отменить препарат в случае развития судорожных припадков.
Мании
СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией / гипоманией в анамнезе. При появлении маникального состояния СИОЗС следует отменить.
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Дозировка инсулина и / или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.
Суицид
Суицидальные попытки характерны для лиц в состоянии депрессии, угроза их может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии как спонтанно, так и в результате терапии. Следует тщательно наблюдать за состоянием больных, принимающих антидепрессанты, особенно в начале терапии, клинического ухудшения и / или появления суицидальных мыслей и поведения.
Это касается также больных с другими психическими расстройствами из-за возможного наличия сопутствующего большого депрессивного расстройства.
Акатизия
Применение СИОЗС / СИЗЗСН связано с развитием акатизии - состоянием, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и необходимости двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое положение наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.
Гипонатриемия
Гипонатриемия, возможно, связана с нарушением секреции АДГ (АДГ), на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, которые вызывают гипонатриемию).
Кровоизлияния
Во время приема СИОЗС возможно развитие кровоизлияний (экхимозы и пурпура). Необходимо с осторожностью назначать СИОЗС больным со склонностью к кровотечениям, а также больным, которые принимают антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови.
ЭСТ (электро-судорожная терапия)
Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, следовательно рекомендуется осторожность.
Реверсивные селективные ингибиторы МАО типа А
Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома.
Серотониновый синдром
У больных, принимающих СИОЗС одновременно с серотонинергичными препаратами, в редких случаях может развиться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, имеющими серотонинергической действие. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если возникла такая ситуация, то СИОЗС и серотонинергические препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическое лечение.
Зверобой
Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В общем эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции или психомоторные реакции, но следует учитывать возможное развитие таких побочных реакций со стороны нервной системы, как головокружение и сонливость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противопоказаны комбинации.
Неселективные ингибиторы МАО. Есцитам не следует применять, когда пациенты принимают неселективные необратимые ингибиторы МАО (МАО) и в течение двух недель после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО должно начинаться не ранее чем через 7 дней после прекращения приема Есцитаму.
Пимозид. Через взаимодействие эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиление побочных эффектов последнего одновременное применение противопоказано.
Нежелательные комбинации.
Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если назначение этой комбинации необходимо, то сначала назначают минимальные рекомендованные дозы под тщательным медицинским наблюдением.
Комбинации, которые применяют с осторожностью.
Селегилин. Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг в сутки с рацемическим циталопрамом.
Серотонинергические средства. Одновременное применение с серотонинергичными лекарственными средствами (например, с трамадолом, суматриптан и другие триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Средства, которые снижают судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, которые вызывают снижение судорожного порога, например антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофенонов), мефлохин, бупропион и трамадол.
Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.
Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с есциталопрамом. Пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, необходимо провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.
Алкоголь. Эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие с алкоголем.
Совместное назначение эсциталопрама и омепразола (CYP2C19 ингибитора), как результат, в среднем на 50% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Совместное назначение эсциталопрама и циметидина, как результат, примерно на 70% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с CYP2C19 ингибиторами (например, омепразола, флуоксетина; флувоксамина, лансопразола, тиклопидина) и с циметидином следует с осторожностью назначать верхние предельные дозы эсциталопрама. Снижение дозы эсциталопрама может быть необходимым в зависимости от клинической оценки.
Фармакологические свойства.
Фармакологические . Есцитам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что приводит клинические и фармакологические эффекты препарата. Он имеет высокое сродство к основному связующего элемента и смежного с ним аллостерического элемента транспортера серотонина и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT 1А -, 5-HT 2 рецепторы, дофаминовые D 1 - и D 2 рецепторы, α 1 -, α 2 -, β-адренорецепторы, гистаминовые H 1 , М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Фармакокинетика. Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4:00 после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80%.
Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови не ниже 80%.
Метаболизм происходит в печени до образования метаболитов, деметилуються и дидеметилуються. И те и другие фармакологически активные. Метаболизм эсциталопрама в деметилированного метаболита проходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможна незначительная участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (T 1/2 ) препарата составляет около 30 часов. Клиренс (Cl oral ) при пероральном приеме составляет примерно 0,6 л / мин. В основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю. У пациентов пожилого возраста (от 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.
Основные физико-химические свойства
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «Е9СМ» с одной стороны, чертой и гравировкой «10» с другой стороны (цифра с обеих сторон от риски).
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «Е9СМ» с одной стороны, чертой и гравировкой «20» с другой стороны (цифра с обеих сторон от риски).
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Произведено на предприятии Synthon Hispania, SL (Синтон Хиспании, С.Л.).
Расфасованы и упакованы ООО «Фарма Старт».
Местонахождение
Полигон Индастриал Лес Салинес, Каррер Кастелло 1, 08830, Сант Бои где Льобрегат (Барселона), Испания.
Украина, 03124, г.. Киев, ул. И. Лепсе, 8.
