Эротекс для мужчин таблетки 50 мг № 4

Состав

действующее вещество: sildenafil;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 50 мг

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 100 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая повидон 29-32; натрия кроскармеллоза; магния стеарат Opadry Blue 03F20404 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, индигокармина алюминиевый лак).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

50 мг голубые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с надписью «SL50» с одной стороны;

100 мг голубые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с надписью «SL100» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТС G04B E03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Силденафил - это лекарственное средство, применяемое для лечения эректильной дисфункции. При сексуальной стимуляции он восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к половому члену.

Физиологический механизм, отвечающий за эрекцию полового члена, включая высвобождение оксида азота (NO) в кавернозного тела во время сексуальной стимуляции. Затем NO активирует фермент гуанилатциклазы, что вызывает повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), приводя к расслаблению гладких мышц в кавернозном теле и вызывая прилив крови.

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) в кавернозном теле, где ФДЭ-5 отвечает за деградацию цГМФ. Силденафил действует на эрекцию периферийно. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело человека, но очень усиливает расслабляющее действие NO на эту ткань. Когда путь NO / цГМФ активирован, как это происходит при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ-5 с помощью силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Таким образом, сексуальная стимуляция нужна для достижения фармакологического эффекта силденафила.

Фармакодинамический

Исследования in vitro показали, что силденафил является селективным к ФДЭ-5, что активно участвует в процессе эрекции. Влияние силденафила на ФДЭ-5 мощнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Это влияние в 10 раз мощнее, чем влияние на ФДЭ6, участвующий в процессах фотопревращения в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила в ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЕ1, в 700 раз выше, чем в ФДЕ2, ФДЕЗ, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 и ФДЕ11. В частности, селективность силденафила в ФДЭ-5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЕЗ - цАМФ-специфической изоформы ФДЭ, участвующий в регуляции сердечной сократимости.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Силденафил быстро абсорбируется. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (С max ) достигается в течение 30-120 мин (с медианой 60 мин) после его перорального применения натощак. Средняя биодоступность после перорального применения составляет 41% (с диапазоном значений от 25 до 63%). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и С max силденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

При применении силденафила во время еды степень абсорбции снижается с средним удлинением времени достижения максимальной концентрации (T max ) до 60 мин и средним снижением C max на 29%.

Распределение

Средний равновесный объем распределения (V d ) силденафила составляет 105 л, свидетельствующий о распределении препарата в тканях организма. После однократного приема внутрь силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет примерно 440 нг / мл (коэффициент вариации - 40%). Поскольку связывание силденафила (и его главного N-десметил-метаболита) с белками плазмы крови составляет 96%, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг / мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общей концентрации силденафила.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 мин в эякуляте определялось <0,0002% (в среднем 188 нг) от принятой дозы.

Метаболизм

Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Профиль селективности этого метаболита по фосфодиэстеразы 5-го типа похож на таковой силденафила, а активность метаболита по ФДЭ5 составляет примерно 50% активности исходного вещества. Плазменная концентрация этого метаболита составляет примерно 40% концентрации силденафила в плазме крови. N-деметилированного метаболит метаболизируется в дальнейшем, а его период полувыведения составляет примерно 4:00.

Вывод

Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, вызывая период его полувыведения продолжительностью 3-5 часов. Как после приема, так и после применения экскреция силденафила в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% от введенной перорально дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% от примененного перорально дозы).

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводит к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев молодого возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями при связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составляло примерно 40%.

Почечная недостаточность

У добровольцев с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного приема внутрь в дозе 50 мг. Средние AUC и C max N-деметилированного метаболита повышались максимум на 126% и 73% соответственно по сравнению с теми же показателями у добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой индивидуальную вариабельность эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышений AUC и C maxна 100% и 88% соответственно по сравнению с соответствующими показателями добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и C max N-деметилированного метаболита значимо повышались - на 200% и 79% соответственно.

Печеночная недостаточность

У добровольцев с циррозом печени легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми у добровольцев аналогичного возраста без нарушений функции печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалось.

Показания

Лекарственное средство Эротекс для мужчин рекомендуется применять мужчинам с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия препарата Эротекс для мужчин нужно сексуальное возбуждение.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма NO / цГМФ и потенцирует гипотензивное действие нитратов.
• Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5 (в том числе силденафила) со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку может привести к симптоматической гипотензии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
• Состояния, при которых не рекомендуется сексуальная активность (например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени).
• Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальнои передней ишемической нейропатии зрительного нерва независимо от того, связана эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5 или нет.
• Наличие таких заболеваний, как нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства ФДЭ сетчатки), поскольку безопасность применения силденафила не исследовались в таких подгруппах пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на силденафил

Исследования в условиях in vitro

Силденафил метаболизируется с помощью изоформ 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повысить клиренс силденафила.

Исследования в условиях in vivo

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических испытаний продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя увеличение случаев возникновения побочных явлений не наблюдалось у этих пациентов, при введении силденафила одновременно с ингибиторами CYP3A4 следует рассмотреть возможность применения начальной дозы силденафила 25 мг.

Одновременное назначение ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, который является сильнодействующим ингибитором Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) с силденафилом (разовая доза 100 мг) приводило к 300% (в 4 раза) увеличение C maxсилденафила и 1000% (в 11 раз) увеличение AUC силденафила в плазме крови. Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляла примерно 200 нг / мл, тогда как при применении только силденафила эта концентрация составляла 5 нг / мл. Это соответствует заметной действия ритонавира на большое количество субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. На основании этих фармакокинетических результатов сопутствующее введение силденафила с ритонавиром не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»), а максимальная доза силденафила в коем случае не должна превышать 25 мг за 48 часов.

Одновременное назначение ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, который является ингибитором CYP3A4, в дозе, обеспечивает равновесную концентрацию (1200 мг 3 раза в сутки), с сильденафилом (100 мг однократно) приводило к 140% увеличение C max силденафила и 210% увеличение AUC силденафила. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

При введении однократной дозы силденафила, что составляет 100 мг, с эритромицином - умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) наблюдалось увеличение AUC силденафила на 182%. Здоровые мужчины-добровольцы не продемонстрировали никаких доказательств эффекта азитромицина (500 мг в течение 3 суток) на AUC, C max , T max , константу скорости элиминации или дальнейшее полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (800 мг), являющегося ингибитором цитохрома Р450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4, вызвал повышение концентрации силденафила в плазме крови на 56% при одновременном применении с силденафилом (50 мг) здоровым добровольцам.

Грейпфрутовый сок, который является слабым ингибитором CYP3A4, влияет на метаболизм в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение концентрации силденафила в плазме крови.

Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида / алюминия гидроксида) не влияло на биодоступность силденафила.

Хотя специфические исследования взаимодействия не проводились для всех лекарственных средств, популяционный фармакокинетический анализ не показал какого-либо влияния на фармакокинетику силденафила сопутствующей терапии ингибиторами CYP2C9 (такими как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторами CYP2D6 (такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты ) с группой тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевыми и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (АПФ), антагонистами кальциевых каналов, блокаторами β-адренорецепторов или индукторами метаболизма CYP450 (например, с рифампицином, барбитуратами). В исследовании, которое проводилось с участием здоровых мужчин-добровольцев, сопутствующее введение антагониста эндотелина, а именно босентан (умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и,max силденафила на 62,6% и 55,4% соответственно. Таким образом, одновременное применение сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, приводит к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. Через нитратный компонент он имеет потенциал к серьезной взаимодействия с сильденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Исследования в условиях in vitro

Силденафил является слабым ингибитором цитохрома P450 изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC 50 > 150 мкм). Учитывая пиковые концентрации силденафила в плазме крови, составляющие примерно 1 мкм после введения рекомендуемых доз, лекарственное средство Эротекс для мужчин вряд ли изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстеразы, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.

Исследования в условиях in vivo

Согласно известных воздействий на пути метаболизма NO / цГМФ силденафил продемонстрировал усиление гипотензивного действия нитратов, а его сопутствующее введение с донорами оксида азота или нитратами в любой форме, таким образом, противопоказано (см. «Противопоказания»).

Риоцигуат. Доклинические исследования показали аддитивный системный эффект снижения артериального давления при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 с риоцигуатом. Клинические исследования показали, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. У пациентов, участвовавших в исследовании, не наблюдалось клинического эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 с риоцигуатом. Противопоказано одновременное применение риоцигуату с ингибиторами ФДЭ-5 (в том числе со сильденафилом) (см. Раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение силденафила с α-блокаторами может вызвать симптоматическую гипотензию у небольшого количества чувствительных лиц, вероятнее будет наблюдаться в течение 4:00 после введения дозы силденафила (см. Разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»). В трех специфических исследованиях взаимодействия лекарственных средств α-блокатор доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг или 100 мг) вводили одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, получавших доксазозин для стабилизации их состояния. У этих пациентов наблюдались средние дополнительные снижение артериального давления в положении лежа, составлявшие 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., а также дополнительные средние снижение артериального давления в положении стоя, составлявшие 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. в соответствии. Когда силденафил и доксазозин вводили одновременно пациентам, которые получали доксазозин для стабилизации их состояния, появлялись редкие сообщения о возникновении симптоматической постуральной гипотензии, головокружение и предобморочное состояние, но без синкопе.

Никаких существенных взаимодействий не было обнаружено при одновременном применении силденафила (50 мг) с тольбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), оба из которых метаболизируются с помощью CYP2C9.

Силденафил (50 мг) не вызывал увеличение времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем алкоголя в крови 80 мг / дл.

У пациентов, получавших силденафил, не наблюдалось никаких различий профиля побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия) , блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы α-адренорецепторов. В специфическом исследовании взаимодействия, в котором силденафил (100 мг) применяли вместе с амлодипином пациентам с гипертонической болезнью, наблюдалось дополнительное снижение артериального систолического давления в положении лежа, что составляло 8 мм рт. ст. Наблюдалось соответствующее дополнительное снижение артериального диастолического давления, составляло 7 мм рт. ст.

Силденафил (100 мг) не влиял на фармакокинетику в равновесном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.

У здоровых мужчин-добровольцев применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) привело к увеличению AUC босентан на 49,8% и С max босентан (125 мг 2 раза в сутки) на 42%.

Особенности по применению

До начала терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных причин.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Оскільки сексуальна активність супроводжується певним ризиком з боку серця, до початку будь-якого лікування еректильної дисфункції лікар має оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта. Силденафіл чинить судинорозширювальну дію, що проявляється легким та короткочасним зниженням артеріального тиску (див. розділ «Фармакодинаміка»). До призначення силденафілу лікар має ретельно зважити, чи може такий ефект несприятливо впливати на пацієнтів із певними основними захворюваннями, особливо у комбінації зі сексуальною активністю. До пацієнтів із підвищеною чутливістю до вазодилататорів належать пацієнти з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, зі стенозом аорти, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією) та пацієнти із рідкісним синдромом мультисистемної атрофії, одним із проявів якої є тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.

Эротекс для мужчин потенцирует гипотензивное действие нитратов (см. Раздел «Противопоказания»).

У постмаркетинговому періоді повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, шлуночкову аритмію, цереброваскулярні крововиливи, транзиторну ішемічну атаку, артеріальну гіпертензію та артеріальну гіпотензію, які за часом збігалися зі застосуванням препарату Еротекс для чоловіків. У більшості пацієнтів існували фактори ризику серцево-судинних захворювань. Багато таких побічних реакцій спостерігалося під час або одразу після статевого акту і лише кілька відзначалося невдовзі після застосування препарату Еротекс для чоловіків без сексуальної активності. Тому неможливо визначити, пов’язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо із факторами ризику чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками.

Приапизм. Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомической деформацией пениса (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и пациентам с состояниями, которые вызывают развитие приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях удлиненной эрекции и приапизма. Если эрекция длится более чем 4:00, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и к стойкой потере потенции.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, содержащие силденафил (например, с Ревацио), или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние на зрение. Поступали спонтанные сообщения о возникновении дефектов зрения, что ассоциировались со применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5 (см. Раздел «Побочные реакции»). О случаях неартериальнои передней ишемической нейропатии зрительного нерва, является редким состоянием, поступали спонтанные сообщения и сообщалось в надзорном исследовании как об ассоциированных с применением силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5 (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применения препарата Эротекс для мужчин следует прекратить и немедленно обратиться к врачу (см. Раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение с ритонавиром. Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение с блокаторами α-адренорецепторов. Пациентам, принимающим блокаторы α-адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4:00 после применения силденафила. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих блокаторы α-адренорецепторов, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Влияние на кровотечения. Исследования тромбоцитов человека показали, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационным эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации относительно безопасности применения силденафила пациентами с нарушениями свертывания крови или острой язвенной болезнью. Таким образом, применение силденафила пациентами этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Пленочная оболочка таблеток содержит лактозу. Препарат Эротекс для мужчин не следует применять мужчинам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

После приема 100 мг здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на морфологию или подвижность сперматозоидов (см. Раздел «Фармакологические»).

Потеря слуха. Следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Эротекс для мужчин, и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха. Об этих явлениях, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось как об ассоциированных во времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Эротекс для мужчин. Определить, связаны ли эти явления с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с другими факторами, невозможно.

Одновременное применение с гипотензивными препаратами. Эротекс для мужчин оказывает системную сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать артериальное давление у пациентов, применяющих гипотензивные лекарственные средства. В отдельном исследовании лекарственного взаимодействия одновременное применение амлодипина (5 мг или 10 мг) и препарата Эротекс для мужчин (100 мг) перорально наблюдалось среднее дополнительное снижение систолического давления на 8 мм рт. ст. и диастолического - на 7 мм рт. ст.

Заболевания, передающиеся половым путем. Применение препарата Эротекс для мужчин не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. Следует проинформировать об этом пациентов и проинструктировать относительно необходимых мер для защиты от заболеваний, передающихся половым путем, включая вирус иммунодефицита человека.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Эротекс для мужчин не предназначен для применения женщинами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Эротекс для мужчин может иметь незначительное влияние на управление автотранспортом или другими механизмами. Поскольку в процессе клинических исследований применения силденафила сообщалось о случаях головокружение и нарушения со стороны органов зрения, перед тем как садиться за руль транспортного средства или другими механизмами, пациентам необходимо выяснить, какова их индивидуальная реакция на применение препарата Эротекс для мужчин.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг, принимаемая в случае необходимости примерно за один час до полового акта. На основе эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг *. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз в сутки. Если Эротекс для мужчин принимается с пищей, начало действия препарата может быть отложен по сравнению с приемом натощак.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста (возраст ≥ 65 лет) коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) рекомендуемая доза такая же, как указано выше в разделе «Взрослые».

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы 25 мг *. В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно увеличить постепенно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку клиренс силденафила снижается у пациентов с печеночной недостаточностью (например, у пациентов с циррозом печени), следует рассмотреть возможность применения дозы 25 мг *. На основании данных эффективности и переносимости дозу можно постепенно увеличить до 50 мг до 100 мг в случае необходимости.

Применение пациентам, которые принимают другие лекарственные средства. За исключением ритонавира, для которого сопутствующее введение с сильденафилом не рекомендуется (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»), для пациентов, которые проходят сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4, следует рассмотреть начальную дозу 25 мг *.

Для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии у пациентов, которых лечат α-блокаторами, состояние пациентов необходимо стабилизировать с помощью α-блокаторов до начала лечения сильденафилом. Кроме того, начальную терапию сильденафилом следует рассматривать в дозе 25 мг * (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

* Применять в соответствующей дозировке.

Дети.

Эротекс для мужчин не применяют детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка

У добровольцев, принимавших однократную дозу до 800 мг, побочные реакции были аналогичны тем, которые наблюдались при более низких дозах, но частота возникновения и серьезность побочных реакций были повышены. Дозы, которые составляли 200 мг, не повышали эффективность, а частота возникновения побочных реакций (головная боль, приливы крови, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения со стороны органов зрения) возросла.

В случае передозировки необходимо принять общих поддерживающих мер, если это необходимо. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафила с мочой.

Побочные эффекты

Профиль безопасности силденафила базируется на данных, полученных от 9570 пациентов в 74 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях. В клинических исследованиях у пациентов, принимавших силденафил, чаще сообщали о таких побочных реакциях, как головная боль, приливы крови, диспепсия, заложенность носа, боль в спине, головокружение, тошнота, приливы жара, нарушения зрения, цианопсия и помутнение зрения.

Побочные реакции, о которых сообщалось во время постмаркетингового наблюдения, были собраны за период> 10 лет. Поскольку не о всех побочных реакциях сообщалось и не все побочные реакции были включены в базу данных по безопасности, частота возникновения этих реакций не может быть точно определена.

В таблице ниже системно-органным классом и частотой возникновения перечислены все важные с медицинской точки зрения побочные реакции, которые наблюдались во время проведения клинических испытаний и возникали чаще, чем при применении плацебо (очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000)). В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

* Сообщалось лишь при исследовании после выхода препарата на рынок.

** Нарушение восприятия цвета: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, еритропсия, ксантопсия.

*** Нарушение слезотечение: сухость в глазах, нарушение слезоотделения и повышение слезотечение.

Нижеприведенные явления наблюдались в <2% пациентов в процессе контролируемых клинических исследований; причинная взаимосвязь не определен. Сообщение включали явления, которые имели вероятный связь с применением препарата. Явления, которые не были указаны, были легкими и сообщения были очень неточными, чтобы иметь значение.

Общие . Отек лица, фотосенсибилизация, шок, астения, боль, внезапное падение, боль в животе, внезапное повреждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, AV-блокада, мигрень, постуральная гипотензия, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, внезапная остановка сердца, отклонения показателей ЭКГ, кардиомиопатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, нарушение результатов печеночных проб, ректальное кровотечение, гингивит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения.

Расстройства метаболизма и питания: жажда, отек, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны нервной системы: атаксия, невралгия, нейропатия, парестезии, тремор, вертиго, депрессия, бессонница, аномальные сновидения, снижение рефлексов.

Со стороны дыхательной системы: астма, одышка, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, усиленное слюноотделение, усиление кашля.

Со стороны кожи: крапивница, герпес, зуд, повышенная потливость, язвы кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Специфические ощущения: внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах, кровоизлияние в глаз, катаракта, сухость в глазах.

Со стороны урогенитальной системы: цистит, никтурия, повышенная частота мочеиспусканий, увеличение молочных желез, недержание мочи, нарушение эякуляции, отек половых органов, аноргазмия.

Опыт применения после выхода на рынок. После выхода силденафила на рынок были идентифицированы нижеприведенные побочные реакции. Поскольку о таких реакции сообщают добровольно и сообщения поступают от популяции неизвестной численности, не всегда можно достоверно оценить их частоту и установить причинную связь с экспозицией лекарственного средства. Эти явления были отмечены как за их серьезность, частоту сообщения, отсутствие четкого альтернативного связи, так и через комбинацию этих факторов.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные явления. Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистые, цереброваскулярные и сосудистые явления, включая цереброваскулярной кровотечение, субарахноидальное и внутрицеребральном кровотечение и легочное кровотечение, которые были связаны по времени с применением силденафила. Большинство пациентов имели существующие факторы сердечно-сосудистого риска. Сообщалось, что многие из этих явлений возникли во время или сразу после сексуальной активности и несколько явлений возникли сразу при применении силденафила без сексуальной активности. Другие явления возникли в течение последующих часов или дней после применения силденафила и сексуальной активности. Невозможно установить, имеют ли эти явления прямую связь с применением препарата, с сексуальной активностью, с имеющимися факторами риска или с комбинацией этих факторов, или с другими факторами.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: вазооклюзивний кризисов. В небольшом заблаговременно приостановленном исследовании применения силденафила у пациентов с легочной артериальной гипертензией, вторичной по серповидноклеточной анемии, при применении силденафила о развитии вазооклюзивних кризов, требующие госпитализации, сообщалось чаще, чем при применении плацебо.

Со стороны нервной системы: тревога, транзиторная глобальная амнезия.

Специфические ощущения

Слух. Сообщалось о случаях внезапного снижения или потери слуха, связанные по времени с применением силденафила. В некоторых случаях сообщалось о наличии медицинских состояний и других факторов, которые могли сыграть роль в развитии побочных реакций со стороны слуха. Во многих случаях информация по дальнейшему медицинскому наблюдению отсутствует. Определить, эти явления напрямую связаны с применением силденафила, с имеющимися факторами риска потери слуха, с комбинацией этих факторов или с другими факторами, невозможно.

Зрение: временная потеря зрения, покраснение глаз, жжение в глазах, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, сосудистые заболевания сетчатки или кровотечение, отслойка стекловидного тела.

Редко сообщалось о случаях неартериальнои передней ишемической нейропатии зрительного нерва, что является причиной снижения зрения, включая постоянную потерю зрения, которые были связаны по времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Многие пациенты имели имеющиеся анатомические или сосудистые факторы риска развития неартериальнои передней ишемической нейропатии зрительного нерва, включая (но не обязательно ограничиваясь) следующие: низкое соотношение диаметра экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск зрительного нерва), возраст более 50 лет, артериальная гипертензия, заболевания коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Невозможно определить, эти явления напрямую связаны с применением ингибиторов ФДЭ-5, или с имеющимися анатомическими или сосудистыми факторами риска, или с комбинацией этих всех факторов, или с другими факторами.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после получения разрешения на продажу лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза / риск лекарственного средства. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 или по 4 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Актавис Лтд.

Актавис Лтд.

Местонахождение производителей и адрес места осуществления их деятельности.

BLB 015, Булебел Индастриал Эстейт., Г. Зейтун, ZTN 3000, Мальта /

BLB 015, промышленная зона Булебель, Зейтун ZTN 3000, Мальта.

BLB 016, Булебел Индастриал Эстейт., Г. Зейтун, ZTN 3000, Мальта /

BLB 016, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Мальта.

Заявитель

Совместное украинский-испанское предприятие «Сперко Украина».

Адреса

21027, Украина, г.. Винница, ул. 600-летия, 25.