Эридон, таблетки 4 мг №60

Состав

действующее вещество: рисперидон;

1 таблетка содержит рисперидон 2 мг или 4 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, покрытие для нанесения оболочки:

для таблеток по 2 мг - Opadry II Yellow (железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171)) и Opadry II White (полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171));

для таблеток по 4 мг - Opadry II Pink (железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172), полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства.

Код АТС N05A X08.

Показания

• лечения шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
• лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель)
• кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
• симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия)
• симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задача себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

Противопоказания

Еридон противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к активному компоненту или к вспомогательному веществу в составе препарата.

Способ применения и дозы

Еридон можно применять один или два раза в сутки. Дозы больше чем 8 мг следует разделять на два приема (утром и вечером).

Шизофрения.

Взрослые (в возрасте до 65 лет).

В большинстве случаев препарат назначают в начальной дозе 2 мг в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, индивидуально корректировать. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Доза превышает 10 мг в сутки, в большинстве случаев не имеет дополнительных преимуществ эффективности, но может привести к появлению экстрапирамидных симптомов, поэтому рекомендуется с ограничениями.

Безопасность доз более 16 мг в сутки не изучалась, поэтому такие дозы применять нельзя.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Рекомендованная начальная доза по 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг два раза в сутки путем повышения на 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепины.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах у взрослых.

Рекомендованная начальная доза ЭРИДОН составляет 2 мг один раз в сутки, вечером. При необходимости дозу увеличивают добавлением 1 мг / сут не чаще чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз - от 2 до 6 мг в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении ЭРИДОН необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии. Нет данных по эффективности рисперидона при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если Еридон применяют в сочетании с нормотимикамы, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления первого ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакциях лекарственных средств, которые применялись для лечения, в том числе ЭРИДОН.

Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией

Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы на 0,25 мг два раза в сутки не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг два раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг дважды в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы один раз в день.

Отмена лечения рисперидоном должна состояться не позднее чем через три месяца после начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.

Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения

Пациенты с массой тела> 50 кг

Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг один раз в день. При необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг один раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 1 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг один раз в день, тогда как другие могут потребовать 1,5 мг один раз в день.

Пациенты (дети от 5 лет и взрослые) с массой тела

Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг один раз в день. При необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0,25 мг один раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 0,5 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг один раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут потребовать 0,75 мг один раз в день.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение рисперидона необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.

Аутизм (дети в возрасте от 5 лет)

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.

Пациенты с массой тела

Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг один раз в день. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0,25 мг. Следует поддерживать дозу 0,5 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг один раз в день. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0,5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14-й день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,5 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.

Дозы рисперидона для детей с аутизмом (суточная доза в мг / день)

* Пациенты с массой тела более 45 кг могут потребовать больших доз; максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составила 3,5 мг / день.

В связи с невозможностью достичь соответствующих доз (0,25 - 2,5 мг) таблетками ЭРИДОН 2 мг и 4 мг рекомендуется использовать рисперидон в другой лекарственной форме, например, в виде раствора орального.

Пациентам, у которых возникает сонливость после приема препарата, лучше применять суточную дозу ЭРИДОН перед сном.

Как только достигнута адекватная клинический ответ, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы для достижения оптимального отношения клинической эффективности и безопасности.

При возникновении тяжелых побочных реакций (например, экстрапирамидных расстройств, поздней дискинезии или неконтролируемого увеличения массы тела) следует уменьшить дозу ЭРИДОН или прекратить лечение.

Пациенты с заболеваниями печени и почек.

У пациентов с нарушениями функции почек рисперидона выводится из организма медленнее, чем у пациентов со здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивается.

Независимо от показаний, этим пациентам назначается половина начальной и поддерживающей доз, титрования дозы должно быть медленным.

При лечении пациентов этой группы Еридон следует применять с осторожностью.

Переход с терапии другими антипсихотическими препаратами.

Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Еридон рекомендуется постепенно прекратить предшествующую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», препарат Еридон рекомендуется начать вместо следующей запланированной инъекции.

Необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами при этом следует периодически переоценивать.

Побочные реакции

Побочные реакции, наблюдаемые при применении рисперидона, указанные ниже с частотой возникновения, описанной по следующим критериям: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 - <1/10), нечасто (≥1 / 1000 - < 1/100), редко (≥1 / 10000 - <1/1000), очень редко (<10000) и неизвестно (частоту нельзя установить из доступных данных).

Со стороны нервной системы : очень часто  - паркинсонизм ^* , головная боль часто - акатизия ^* , головокружение, тремор ^* , дистония ^* , сонливость, седация, летаргия, дискинезия ^* ; нечасто - отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, нарушение сознания, цереброваскулярные расстройства, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, ортостатическое головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, расстройства речи, нарушение координации, гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, судороги, парестезии; редко - злокачественный нейролептический синдром, церебральная ишемия, тремор головы, извращение вкуса.

Со стороны психики: очень часто - бессонница; часто - тревога, волнение, расстройства сна, депрессия нечасто - спутанность сознания, мания, снижение либидо, апатия, раздражительность; редко - аноргазмия, притупленный аффект.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; нечасто - конъюнктивит, гиперемия, выделения из глаз, отек век, сухость глаз, слезоточивость, фотофобия; редко - снижение остроты зрения, закатывание глаз, глаукома, окклюзия ретинальной артерии.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : нечасто - боль в ушах, звон в ушах, вертиго.

Со стороны эндокринной системы: нечасто - сахарный диабет, гипергликемия (у больных сахарным диабетом); редко - нарушение секреции АДГ, гипогликемия, диабетическая кома очень редко - диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, артериальная гипертензия, нечасто - блокада, блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, сердцебиение, гипотензия, ортостатическая гипотензия редко - легочный эмболизм, тромбоз глубоких вен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки : часто - одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, фаринголарингичний боль нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застойные явления в дыхательных путях, расстройства дыхания, хрипы, отек дыхательных путей редко - синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Инфекции и инвазии : часто - пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей; нечасто - синусит, тонзиллит, вирусная инфекция, инфекции, инфекция уха, отит среднего уха, инфекция глаза, целлюлит как локализованная инфекция, акародерматит, цистит, онихомикоз; редко - хронический отит среднего уха.

Со стороны пищеварительной системы и метаболизма: часто - рвота, диарея, запор, тошнота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, боль дискомфорт, зубная боль, повышение аппетита, снижение аппетита нечасто - дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, анорексия, полидипсия; редко - кишечная непроходимость, панкреатит, желтуха, отек губ, хейлит; неизвестно - водная интоксикация.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - энурез; нечасто - задержка мочи, дизурия, недержание мочи, поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - аменорея, половая дисфункция, нарушения эрекции и эякуляции, галакторея, увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла, вагинальные выделения; неизвестно - приапизм.

Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния: очень редко - синдром отмены препарата у новорожденных.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, эритема нечасто -повреждения кожи, расстройства кожи, зуд, акне, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз, экзема редко - перхоть.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто - нейтро- и тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита; редко - гранулоцитопения; неизвестно - агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность (в том числе к препарату), ангионевротический отек неизвестно - анафилактические реакции.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : часто - артралгия, боль в спине, боль в конечностях; нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в шее, опухание суставов, нарушение осанки, скованность суставов, мышечно-скелетные боли в грудной клетке редко - рабдомиолиз.

Общие нарушения: часто - пирексия, усталость, периферический отек, астения нечасто - отек лица, необычные ощущения, медлительность, гриппоподобный синдром, жажда, дискомфорт в грудной клетке, озноб, падение; редко - генерализованный отек, снижение температуры тела, синдром отмены препарата, ощущение холода в конечностях, боль.

Лабораторные исследования: часто - гиперпролактинемия (в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, аменорее, галакторее), увеличение массы тела; нечасто - удлинение интервала QT на кардиограмме, отклонения на кардиограмме, повышение уровня глюкозы в крови, повышение уровня печеночных трансаминаз, повышение уровня холестерина, повышение уровня триглицеридов, уменьшение количества лейкоцитов, повышение количества эозинофилов, снижение гемоглобина, увеличение КФК крови, уменьшение массы тела редко - повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы.

^* Могут возникать экстрапирамидные симптомы: паркинсонизм (гиперсаливация, скованность в мышцах и суставах, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, мышечная напряженность, акинез, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсонизма походка и нарушения глабелярного рефлекса), акатизия (беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор (включая паркинсонический тремор покоя), дискинезия (мышечные подергивания, хореоатетоза, атетоз и миоклонус), дистония (мышечные спазмы, гипертонус, кривошея , непроизвольные мышечные сокращения, мышечные контрактуры, блефароспазм, движение глазных яблок, паралич языка, спазмы лица, ларингоспазм, миотония, опистотонуса, ротоглоточный спазм, плеуротонус, спазм языка и тризм). Следует отметить, что включен более широкий спектр симптомов, которые не обязательно экстрапирамидный происхождения.

Передозировка

В общем плане признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, - это известные побочные реакции препарата в усиленной форме.

Симптомы.

Сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные нарушения; в единичных случаях - удлинение интервала QT и судороги. Сообщалось о трепетание-мерцание, ассоциированное с передозировкой рисперидоном в сочетании с пароксетином.

В случае острой передозировки следует проанализировать возможность взаимодействия нескольких препаратов.

Лечение.

Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания), прием активированного угля вместе со слабительным средством не позднее чем через час после приема препарата.

Необходим постоянный медицинский надзор и мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ, для выявления возможных аритмий. Рисперидон не имеет специфического антидота, поэтому при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует проводить внутривенные вливания и / или назначать симпатомиметики препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Необходимо продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента, когда пациент выздоровеет.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Еридон не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев жизненной необходимости, когда положительный эффект превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных наблюдались оборотные экстрапирамидные симптомы, если антипсихотические средства (в том числе рисперидон) применялись матерью в течение последнего триместра беременности. Эти симптомы включали ажитации, необычно повышенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых - требовались мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Если необходимо прекратить лечение ЭРИДОН во время беременности, не следует делать это внезапно.

Кормления грудью.

Рисперидон может также выделяться в грудное молоко в небольшом количестве, поэтому женщинам, принимающим Еридон, не следует кормить грудью.

Дети

Препарат применяют для симптоматического лечения исключительно расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения, а также аутичных расстройств поведения у детей в возрасте от 5 лет

Особенности применения

Повышенный уровень летальности у пациентов пожилого возраста с деменцией.

Существует информация, что среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдался повышенный уровень летальности по сравнению с пациентами из группы плацебо в мета-анализе 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических препаратов. Результаты двух больших смотровых исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые лечились обычными антипсихотическими средствами, имеют малый повышенный риск летальности по сравнению с теми, не лечились. Не существует полных данных, согласно которым можно дать строгую оценку уровня риска, к тому же, причина повышенного риска неизвестна. Невозможно четко определить масштаб, на который можно распространить результаты обзорных исследований, касающихся повышенной смертности, связанной с применением антипсихотических препаратов в качестве противовеса определенным (/ й) характеристикам (/ цы) пациентов.

Цереброваскулярные побочные эффекты.

Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Таким образом, у пациентов с другими типами деменции Еридон применять рекомендуется.

Еридон нужно использовать только в течение короткого срока при непрерывной агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией Альцгеймера в дополнение к нефармакологическими лечение, были ограниченным или неэффективным и, когда присутствует потенциальный риск причинения вреда себе или другим.

Пациенты должны регулярно осматриваться у врача для оценки необходимости продолжения лечения.

Следует тщательно взвесить все риски и преимущества назначения ЭРИДОН, особенно факторы риска сердечного приступа. С особой осторожностью следует назначать Еридон пациентам с деменцией, в которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Следует проинструктировать пациентов и лиц, ухаживающих за ними, немедленно сообщать о признаках возможных сердечно-сосудистых приступов, таких как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройства речи и зрения. Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывания терапии ЭРИДОН.

Одновременное применение с фуросемидом.

Существуют данные, что в ходе плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень летальности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7,3%, средний возраст - 89 лет, диапазон - 75-97 лет) по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном (3,1% ; средний возраст - 84 лет, диапазон - 70-96 лет) или только фуросемид (4,1% ; средний возраст - 80 лет, диапазон - 67-90 лет). Повышение уровня летальности у пациентов, лечившихся фуросемид одновременно с рисперидоном, наблюдалось в ходе двух клинических исследований с четырех. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном тиазидными диуретиками, которые применялись в низкой дозе) не было ассоциировано с подобными результатами.

Не установлено патофизиологических механизмов для объяснения этого факта. Однако следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях, а также нужно провести оценку рисков и пользы этой комбинации одновременного применения с другими потенциальными диуретики, прежде чем назначать препарат. Не выявлено повышение показателя летальности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности, и ее следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.

Дети.

Перед назначением рисперидона детям следует тщательно взвесить соотношение риск-польза. Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Показания «симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств и / или других расстройств социального поведения» и «аутичные расстройства» исследовались только в возрасте от 5 лет. Поэтому не следует назначать рисперидон детям с такими показаниями в возрасте до 5 лет.

Нет опыта применения рисперидона детям в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и детям старше 10 лет для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.

Для детей доступны данные базируются на клинических исследованиях продолжительностью 1 год. Эти данные показывают, что не происходит воздействия на рост и развитие. Влияние на рост и развитие при лечении продолжительностью более одного года неизвестный. Поэтому следует проводить регулярный клинический мониторинг эндокринной системы, включая измерение роста и массы тела, контроль полового развития, потенциальных пролактинзалежних эффектов, исследования экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Сонливость.

Существуют данные, что во время плацебо исследований сонливость часто наблюдалась у детей с аутизмом. Большинство случаев были легкой и средней степени тяжести. Преимущественно сонливость наблюдалась в начале лечения, с наибольшей частотой в течение первых двух недель лечения и самостоятельно проходила, средняя продолжительность составила 16 дней. Пациентам с сонливостью можно рассмотреть возможность изменения режима дозирования.

Ортостатическая гипотензия.

В связи с тем, что рисперидон является α-блокаторами, при его применении может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения в период подбора дозы.

Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии и цереброваскулярных нарушениях; при этом дозу препарата следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Клинически значимая гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы.

Удлинение интервала QT.

Еридон, как и другие антипсихотические средства, следует с осторожностью применять пациентам с сердечной аритмией, пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT, брадикардией или нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку может повышаться риск аритмогенных реакций, как и при совместной терапии препаратами, удлиняющие интервал QT.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и / или лица). Сообщалось о возникновении экстрапирамидных симптомов, является фактором риска развития поздней дискинезии. Поскольку Еридон значительно меньшей степени провоцирует развитие ЭПС по сравнению с классическими нейролептиками, риск развития поздней дискинезии по сравнению с другими нейролептиками значительно меньше. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

Следует взвешивать опасность или польза при назначении ЭРИДОН пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви, поскольку теоретически это может вызвать ухудшение течения заболевания.

Пациенты с любой из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов. Дополнительно к экстрапирамидных симптомов манифестация такой повышенной чувствительности может включать спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями.

Нейролептический злокачественный синдром.

При применении классических нейролептиков описаны случаи возникновения нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острое нарушение функции почек. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Еридон.

Регуляция температуры тела.

Антипсихотические средства могут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход пациентам, которым суждено Еридон, если они будут подвергаться воздействию условий, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно - интенсивные физические тренировки, влияние высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергическим активностью или влияние обезвоживания.

Гипергликемия и сахарный диабет.

Во время лечения возможно возникновение гипергликемии или обострение существующего сахарного диабета, это рекомендовано учитывать пациентам, больным диабетом, и пациентам с факторами риска развития сахарного диабета.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

При применении антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Пациенты с существенным уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или с медикаментиндукованою лейкопения / нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона, как только появятся признаки значительного снижения количества лейкоцитов и нет других причин для возникновения этого явления. Пациенты с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при обнаружении симптомов. Пациентам с тяжелой нейтропенией (<1х10 ⁹ / л) лечение рисперидоном следует прекратить.

Венозная тромбоэмболия.

Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать до и во время лечения ЭРИДОН и провести соответствующие превентивные меры.

Увеличение массы тела.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Приапизм.

Существует вероятность возникновения приапизма при лечении рисперидоном вследствие его альфа-адренергической блокирующего действия.

Противорвотное эффект.

В доклиническом изучении свойств рисперидона отмечался противорвотное эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.

Нарушение функции печени и почек.

См. раздел «Способ применения и дозы».

Гиперпролактинемия.

Исследования на культурах тканей указывают на то, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может быть стимулирован пролактином. Хотя до сих пор четкой связи по применению антипсихотических средств клиническими и эпидемиологическими исследованиями не показано, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон пациентам с соответствующей патологией в анамнезе. Еридон следует с осторожностью применять пациентам с уже существующей гиперпролактинемией и пациентам с возможными пролактинзалежнимы опухолями.

Судороги.

Относительно классических нейролептиков известно, что они снижают судорожный порог развития эпилептического приступа. Рекомендуется с осторожностью применять Еридон пациентам, которые имеют приступы судорог или другие состояния в анамнезе, которые потенциально снижают судорожный порог.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы применять Еридон не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Рисперидон может иметь небольшой или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом вследствие потенциального воздействия на нервную систему и органы зрения (см. Раздел «Побочные реакции»), поэтому в процессе лечения рекомендуется воздерживаться от выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций, пока не станет известной чувствительность пациентов к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Существуют данные, что исследования метаболизма in vitro показали, что распад рисперидона до 9-гидрокси может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP 2D6. Такое подавление может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшение активного метаболита 9-гидрокси в плазме.

Рисперидон - слабый ингибитор CYP 2D6 in vitro. Поэтому ожидается, что Еридон будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами.

С учетом того, что Еридон влияет, в первую очередь, на центральную нервную систему, его следует с осторожностью применять одновременно с другими препаратами центрального действия (в том числе с опиатами, антигистаминными средствами, бензодиазепинами и алкоголем) вследствие повышенного риска седации.

При одновременном применении Еридон уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Если такая комбинация считается необходимым, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, имеют прописываться маленькие эффективные дозы.

При применении карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал, возможно снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Поэтому при их отмене дозу ЭРИДОН следует пересмотреть и при необходимости снизить.

Флуоксетин, фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, но не концентрацию антипсихотической фракции. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме на 13%. В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии ЭРИДОН назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу ЭРИДОН.

Одновременное применение ЭРИДОН перорально с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

При применении ЭРИДОН вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только минимальную активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, ингибиторы печеночных ферментов CYРЗА4 не меняют фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донепезил не оказывают клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодарон, солатолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином), и с препаратами, которые вызывают электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардия, или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень неполный.

Совместимость рисперидона с литием не исследовались. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований более часто сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Еридон не проявляет клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата, дигоксина или топирамата. Топирамат умеренно снижает эффективность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Однако клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат. Несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается. Хотя соответствующих исследований не проводилось.

Клинически значимая артериальная гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарств.

Риски применения рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами системно не изучались. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, которые оказывают воздействие на центральную нервную систему. Пока нет данных дополнительных исследований, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Еридон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Рисперидон - селективный антагонист 5-НТ ₂ -серотонинергичних и D ₂ -дофаминергичних рецепторов он блокирует также a ₁ адренергические и в меньшей степени - -гистаминовые Н ₁ - и a ₂ адренергические рецепторы, не обнаруживая влияния на холинергические рецепторы. Хотя рисперидон является мощным D ₂ антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и по сравнению с классическими нейролептиками в меньшей степени индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

После приема активный компонент препарата Еридон - рисперидон - полностью абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме в течение 1-2 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Рисперидон метаболизируется цитохром Р450 IID6 до 9-гидрокси, который оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования.

При пероральном приеме период полувыведения рисперидона составляет примерно 3:00, период полувыведения 9-гидрокси достигает 24 часов.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг.

Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и α ₁ -кислим гликопротеином) составляет 88%, 9-гидрокси - 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови у большинства пациентов достигается в течение 1 суток, 9-гидрокси - в течение 4-5 суток. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Через неделю после начала приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. Суммарное содержание рисперидона и 9-гидрокси в моче достигает 35-45% от величины принятой дозы препарата, остальную часть составляют неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема препарата отмечается высокая концентрация активного вещества и замедленное ее вывода.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентрации, наблюдается у пациентов с нормальной функцией печени, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме крови было увеличено.

Основные физико-химические свойства

для препарата Еридон, таблетки по 2 мг - таблетки круглой формы, с насечкой, покрытые оболочкой желтого цвета, на поперечном разломе видны два слоя; для препарата Еридон, таблетки по 4 мг - таблетки круглой формы, с фаской, с риской, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, на поперечном разломе видны два слоя.

Срок годности

Для препарата Еридон, таблетки по 2 мг - 3 года; для препарата Еридон, таблетки по 4 мг - 2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

Для препарата Еридон, таблетки по 2 мг - по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке картонной; для препарата Еридон, таблетки по 4 мг - по 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в пачке картонной.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фарма Старт».

Местонахождение

Украина, 03124, г.. Киев, ул. И. Лепсе, 8.