Эбрантил раствор для инъекций 5 мг/мл 5 мл №5

Состав

действующее вещество: urapidil;

1 мл 5 мг урапидила, что соответствует 5,47 мг урапидила гидрохлорида

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия фосфат, дигидрат; натрия дигидрофосфат, дигидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическая группа

Гипотензивное средство. Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АТХ С02С А06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Урапидила приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижения периферического сопротивления.

Частота сердечных сокращений остается практически неизменной. Сердечный выброс тоже остается неизменным; сердечный выброс, уменьшается в результате увеличения постнагрузки, может увеличиться.

Механизм действия. Урапидила имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферическом уровне урапидила блокирует в основном постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающим действием катехоламинов.

На центральном уровне урапидила модулирует активность центра регуляции кровообращения что предотвращает рефлекторном увеличению тонуса симпатической нервной системы или снижению симпатического тонуса.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза элиминации). Период полураспределения составляет примерно 35 минут. Период полувыведения препарата из сыворотки крови после болюсного введения составляет 2,7 часа (1,8-3,9 часа).

Связывание с белками плазмы крови урапидила (сыворотка человека) in vitro составляет 80%. Это относительно низкое связывание с белками плазмы крови урапидила может объяснить, почему до сих пор неизвестны взаимодействия урапидила и лекарственных средств с сильным связыванием с белками плазмы крови.

Распределение . Объем распределения - 0,77 л / кг массы тела. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и проникает в плаценту.

Метаболизм. Урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - урапидила, Гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, не имеет существенной антигипертензивной активности. В-диметилированные урапидила метаболит практически имеет такую же биологическую активность, и урапидила, но образуется в очень небольших количествах.

Экскреция и элиминация. Выведение урапидила и его метаболитов в организме человека до 50-70% почечная, из которых около 15% дозы - фармакологически активный урапидил; остальные, в первую очередь как г-Гидроксилированный урапидила, что не имеет антигипертензивного эффекта, выводится с калом.

Особые группы. У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с прогрессирующей печеночной и / или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения из плазмы - увеличивается.

Показания

• Гипертонический криз.
• Тяжелая или очень тяжелая степень артериальной гипертензии.
• Рефрактерная артериальная гипертензия.
• Контролируемое снижение артериального давления в случае его повышения во время / или после хирургической операции.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
• Аортальный стеноз.
• Артериовенозный шунт (за исключением пациентов с гемодинамически незначительным диализным шунтом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивное действие препарата Эбрантил может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, вазодилататорами и другими антигипертензивными препаратами, а также при гиповолемии (например, диарея, рвота) и приеме алкоголя.

Одновременное применение циметидина может повысить максимальные уровни урапидила в сыворотке крови на 15%.

На сегодня информация о комбинированной терапии ингибиторами АПФ не является достаточным, поэтому такое лечение в настоящее время не рекомендуется.

Особенности применения

С особой осторожностью следует применять препарат Эбрантил:

• при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями (например, стеноз аортального или митрального клапана), при легочной эмболии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных расстройств;
• детям, поскольку исследования не проводились для этой возрастной группы пациентов;
• пациентам с печеночной дисфункцией;
• пациентам с умеренным или тяжелым степенью почечной дисфункции
• пациентам пожилого возраста;
• пациентам, которые одновременно применяют циметидин (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») .

В случае применения ранее других антигипертензивных препаратов инъекции урапидила не следует применять, пока не пройдет достаточно времени, необходимого для выявления терапевтического эффекта предварительно примененного препарата. Доза Эбрантил должна быть соответственно уменьшена.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нет достаточных данных относительно применения урапидила во время беременности и проникновения через плаценту, применение урапидила во время беременности не рекомендуется. Препарат может применяться в период беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили признаков повреждения плода.

Неизвестно, проникает урапидила в грудное молоко, поэтому не рекомендуется кормление грудью во время лечения урапидила.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение) могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Это особенно важно в начале лечения, при увеличении дозы / замене лекарственного средства или в комбинации с алкоголем.

Способ применения и дозы

Гипертонический криз, тяжелая или очень тяжелая форма артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия.

1) инъекция: 10-50 мг урапидила вводить медленно внутривенно под постоянным мониторингом артериального давления. Снижение артериального давления наблюдается в течение 5 минут после инъекции. Парентеральная терапия может быть многократной при повторном повышении артериального давления.

2) Медленная внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузатора.

Раствор для инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции, готовить так:

250 мг Эбрантил добавить до 500 мл совместимого раствора для инфузий (например, 0,9% раствора натрия хлорида или раствора глюкозы 5% или 10%).

Если для ввода поддерживающей дозы применять перфузатор, 20 мл раствора для инъекций (100 мг Эбрантил) вводить в шприц перфузатора и разводить до объема 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. Выше).

Максимально допустимое соотношение - 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий.

Скорость введения: скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг / мин.

Поддерживающая доза в среднем 9 мг / ч, то есть 250 мг урапидила при добавлении к 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Контролируемое снижение артериального давления для регулирования гипертонических эпизодов во время / или после хирургической операции.

Непрерывную инфузию с помощью перфузатора или капельную инфузию использовать для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

Схема дозирования

Эбрантил, внутривенный раствор вводить пациенту в положении лежа на спине, инъекционно или путем инфузии.

Возможны одноразовые или повторные инъекции и внутривенные капельные инфузии.

Инъекционное введение препарата совместное с последующей капельной инфузией.

Возможно продолжить экстренную парентеральную терапию переходом на долгосрочное лечения Эбрантил, капсулы с модифицированным высвобождением (начальная рекомендуемая доза 2 x 60 мг) или другими пероральными гипотензивными средствами.

Период лечения 7 дней считается безопасным с токсикологической точки зрения и, как правило, не превышается во время парентеральной АД. Парентеральная терапия может быть многократной при повторном повышении артериального давления.

Особые группы пациентов.

Печеночная недостаточность . Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил.

Почечная недостаточность . Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста необходимо с осторожностью применять гипотензивные средства и начинать терапию с низких доз, поскольку чувствительность у пациентов пожилого возраста к препаратам такого ряда часто изменена.

Дети

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Передозировка

симптомы:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая снижение артериального давления, коллапс;
• со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость и нарушения скорости реакций.

Лечение. Чрезмерное снижение артериального давления может быть облегчено за счет поднятия нижних конечностей в положении лежа и замещения объема крови.

Если эти меры окажутся недостаточными, можно вводить медленно вазоконстрикторы под мониторингом АД.

В очень редких случаях необходима внутривенная инъекция катехоламинов (например, 0,5-1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Побочные реакции

Большинство следующих побочных явлений обусловлены резким снижением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения инфузии. При тяжелых побочных эффектах следует прекратить применение препарата.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

очень часто (≥ 1:10), часто (≥ 1: 100, <1:10), нечасто (≥ 1: 1000,

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), затрудненное дыхание, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, вставание из положения лежа (ортостатическая дисрегуляция).

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто тошнота.

Нечасто рвота.

Общие расстройства.

Нечасто повышенная утомляемость, изменения в месте введения.

Исследование.

Очень редко тромбоцитопения *.

Нечасто аритмии.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль.

Со стороны психики.

Очень редко: ощущение беспокойства.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень редко приапизм.

Со стороны дыхательной системы.

Редко заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто повышенное потоотделение

Редко: аллергические реакции, включая зуд, покраснение кожи, высыпания.

Неизвестно: ангионевротический отек, крапивница.

* - В отдельных случаях отмечалось снижение количества тромбоцитов во временном связи с применением препарата Эбрантил, хотя причинно-следственная связь при применении урапидила не может быть установлен, например, с помощью иммунологических исследований.

В случае возникновения каких-либо нежелательных реакций следует проконсультироваться с врачом.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Несовместимость

Препарат Эбрантил, раствор для инъекций, не следует смешивать с щелочными растворами для инъекций или инфузий в связи с потемнением или выпадением пластинчатого осадка в растворе в результате кислотных свойств раствора для инъекций.

Упаковка

Ампулы по 5 мл или 10 мл. По 5 или 10 или 50 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Такеда ГмбХ, Германия / Takeda GmbH, Germany;

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия / Takeda Austria GmbH, Austria

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Роберт Бош-Штрассе 8, 78224 Зинген, Германия / Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany;

Ст. Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия / St. Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria