Состав
действующее вещество: urapidil;
1 капсула Эбрантил по 30 мг содержит 30 мг урапидила;
1 капсула Эбрантил по 60 мг содержит 60 мг урапидила;
вспомогательные вещества: метакрилатный сополимер (тип В); диэтилфталат; тальк гипромеллоза; кислота фумаровая; этилцеллюлоза; гипромеллозы фталат; кислота стеариновая сахар сферический;
оболочка для капсул по 30 мг желатин; титана диоксид (Е 171) железа оксид желтый (Е172) вода очищенная чернила черное (для маркировки)
оболочка для капсул по 60 мг желатин; титана диоксид (Е 171) эритрозин (Е 127) индиго (Е 132) железа оксид красный (Е172) вода очищенная чернила черное (для маркировки).
Лекарственная форма
Капсулы пролонгированного действия твердые.
Основные физико-химические свойства:
капсулы по 30 мг: твердые желатиновые капсулы (№4) с непрозрачным корпусом желтого цвета и крышечкой желтого цвета с нанесенным на корпус надписью черного цвета "Ebr 30». Содержимое капсул - гранулы желтого цвета
капсулы по 60 мг: твердые желатиновые капсулы (№2) с непрозрачным корпусом розового цвета и крышечкой ярко-красного цвета с нанесенным на корпус надписью черного цвета "Ebr 60». Содержимое капсул - гранулы желтого цвета.
Фармакологическая группа
Гипотензивное средство. Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АТХ С02С А06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Урапидила приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижения периферического сопротивления.
Частота сердечных сокращений остается практически неизменной. Сердечный выброс остается неизменным; сердечный выброс, уменьшается в результате увеличения постнагрузки, может увеличиться.
Механизм действия. Урапидила имеет центральный и периферический механизмы действия.
На периферическом уровне урапидила блокирует в основном постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающим действием катехоламинов.
На центральном уровне урапидила модулирует активность центра регуляции кровообращения что предотвращает рефлекторном увеличению тонуса симпатической нервной системы или снижению симпатического тонуса.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После перорального применения более 80-90% урапидила абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови лекарственной формы с пролонгированным высвобождением достигается через 4-6 ч после применения; период папиввиведення из плазмы крови составляет приблизительно 4,7 часа (3,3-7,6 часа).
Биодоступность. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с перорально примененным раствором составляет 92 (83-103)%. Биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с внутривенным стандартом составляет 72 (63-80)%.
Связывание с белками плазмы крови урапидила (сыворотка человека) in vitro составляет 80%. Это относительно низкое связывание с белками плазмы крови урапидила может объяснить, почему до сих пор неизвестны взаимодействия урапидила и лекарственных средств с сильным связыванием с белками плазмы крови.
Распределение. Объем распределения - 0,77 л / кг массы тела. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и проникает в плаценту.
Метаболизм. Урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - урапидила, Гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, не имеет существенной антигипертензивной активности. В-диметилированные урапидила метаболит практически имеет такую же биологическую активность, и урапидила, но образуется в очень небольших количествах.
Экскреция и элиминация. Выведение урапидила и его метаболитов в организме человека до 50-70% почечная, из которых около 15% дозы - фармакологически активный урапидил; остальные, в первую очередь как г-Гидроксилированный урапидила, не имеет антигипертензивного эффекта, выводится с калом.
Особые группы. У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с прогрессирующей печеночной и / или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения из плазмы - увеличивается.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Гипотензивное действие препарата Эбрантил может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, вазодилататорами и другими антигипертензив-ными препаратами, а также при гиповолемии (например, диарея, рвота) и употреблении алкоголя.
Одновременное применение циметидина может повысить максимальные уровни урапидила в сыворотке крови на 15%.
На сегодня информация о комбинированной терапии ингибиторами АПФ не является достаточным, поэтому такое лечение в настоящее время не рекомендуется.
Особенности применения
С особой осторожностью следует применять препарат Эбрантил:
- при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями (например, стеноз аортального или митрального клапана), при легочной эмболии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных расстройств;
- детям, поскольку исследования не проводились для этой возрастной группы пациентов;
- пациентам с печеночной дисфункцией;
- пациентам с умеренным или тяжелым степенью почечной дисфункции
- пациентам пожилого возраста;
- пациентам, которые одновременно применяют циметидин (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») .
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозы мальабсорбцией или сахараз-изомальтазною недостаточностью не следует применять препарат Эбрантил.
Препарат содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат не следует назначать в период беременности и кормления грудью, поскольку нет соответствующих клинических данных. Исследования на животных не выявили признаков повреждения плода.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение) могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Это особенно важно в начале лечения, при замене лекарственного средства или в комбинации с алкоголем.
Способ применения и дозы
Для постепенного снижения артериального давления лечение начинать с дозы 30 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил, капсулы по 30 мг в сутки).
Для быстрого снижения артериального давления, лечения начинать с дозы 60 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил, капсулы по 60 мг в сутки).
Дозу можно постепенно адаптировать к индивидуальным потребностям. Диапазон поддерживающей дозы - 60-180 мг урапидила в сутки, общее количество необходимо разделить на 2 индивидуальные дозы.
Капсулы препарата Эбрантил следует принимать утром и вечером, во время еды и глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Препарат Эбрантил подходит для длительного применения. Лечение артериальной гипертензии препаратом требует регулярного медицинского мониторинга.
Особые группы пациентов.
Печеночная недостаточность . Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы Эбрантил.
Почечная недостаточность . Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, может потребоваться уменьшение дозы Эбрантил при длительном лечении.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.
Дети
Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.
Передозировка
Симптомы:
- со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая дисрегуляция, коллапс;
- со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость и нарушения ско-кости реакций.
Лечение. Чрезмерное снижение артериального давления можно быть облегчить за счет поднятия нижних конечностей в положении лежа и замещения объема крови.
Если эти меры окажутся недостаточными, можно вводить медленно вазоконстрикторы под мониторингом АД.
В очень редких случаях необходима внутривенная инъекция катехоламинов (например, 0,5-1 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).
Побочные реакции
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:
очень часто (≥ 1:10), часто (≥ 1: 100, <1:10), нечасто (≥ 1: 1000,
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), снижение артериального давления при изменении положения тела, например, вставание из положения лежа (ортостатическая дисрегуляция).
Со стороны пищеварительного тракта.
Часто тошнота.
Нечасто рвота, диарея, сухость во рту.
Общие нарушения и изменения в месте введения.
Нечасто повышенная утомляемость.
Очень редко отек за счет увеличения задержки жидкости.
Исследование.
Очень редко транзиторное повышение печеночных ферментов, тромбоцитопения *.
Со стороны нервной системы.
Часто: головокружение, головная боль.
Со стороны психики.
Нечасто расстройства сна.
Очень редко: ощущение беспокойства.
Со стороны почек и мочевыводящих путей.
Очень редко учащение позывов к мочеиспусканию или увеличения случаев недержания мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Очень редко приапизм.
Со стороны дыхательной системы.
Нечасто заложенность носа.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто: аллергические реакции, включая зуд, покраснение кожи, сыпь.
Неизвестно: отек Квинке, крапивница.
* - В отдельных случаях отмечалось снижение количества тромбоцитов во временном связи с применением препарата Эбрантил, хотя причинно-следственная связь при применении урапидила не может быть установлен, например, с помощью иммунологических исследований.
Срок годности
1 год.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка
По 50 или 100 капсул во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Такеда ГмбХ, место производства Ораниенбург, Германия / Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.
