Состав
действующее вещество: доксепин;
1 капсула содержит Доксепин 10 мг или 25 мг в виде Доксепин гидрохлорида
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;
оболочка капсулы: индиго (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин, эритрозин (Е 127) для капсул 10 мг добавляется патентованный синий V (Е 131).
Лекарственная форма
Капсулы.
Фармакологическая группа
Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Код АТС N06A A12.
Показания
Невротические расстройства с симптомами депрессии или тревоги.
Органические неврозы, ассоциированные с бессонницей.
Депрессивные и тревожные состояния при алкоголизме.
Депрессия и тревожные состояния, ассоциированные с соматическими расстройствами и заболеваниями.
Депрессия, сопровождается страхом и тревогой на фоне психозов, включая Инволюционный депрессию и депрессивную фазу биполярных расстройств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, перекрестная чувствительность к другим дибензоксепинив.
Маниакальный синдром тяжелые нарушения функции печени глаукома задержка мочи одновременное использование с ингибиторами МАО или их применение за 2 недели до начала лечения доксепин.
Гиперчувствительность к трициклических антидепрессантов.
Тенденция к задержке мочи.
Способ применения и дозы
Применять внутрь. Дозу подбирает врач индивидуально в зависимости от тяжести симптомов и терапевтического эффекта.
Доза Доксепин составляет 30-300 мг в сутки. Дозу до 100 мг можно применять как отдельную одноразовую или разделенную. Дозы, превышающие 100 мг, следует применять в 3 приема. Максимальная разовая доза - 100 мг (применять перед сном).
При умеренных или тяжелых симптомах начальная доза составляет 75 мг ежедневно.
У большинства пациентов эта доза является удовлетворительной. При тяжелой интоксикации заболевания суточную дозу увеличивают до 300 мг (в 3 приема).
У пациентов с бессонницей общую дозу следует распределить так, чтобы большую дозу применить вечером. В случае, когда о бессоннице сообщается как о побочной реакции, эту схему приема можно применить или дозу следует уменьшить.
После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта дозу препарата следует скорректировать до минимальной поддерживающей.
Уменьшение симптомов тревожности при приеме Доксепин достигается раньше, чем антидепрессивный эффект. Антидепрессивное действие проявляется через 2-3 недели лечения.
Пациентам пожилого возраста с умеренными симптомами заболеваний рекомендуется половина обычной рекомендуемой дозы Доксепин (10-50 мг ежедневно). Удовлетворительные клинические эффекты были получены после применения Доксепин в дозе 30-50 мг в сутки. Дозу препарата следует корректировать индивидуально в зависимости от клинической реакции пациента на препарат.
Пациентам с нарушениями функции печени следует уменьшать дозы.
Побочные реакции
Доксепин обычно хорошо переносится. Большинство побочных явлений средней тяжести возникают в начале лечения и исчезают после отмены преперата или снижение его дозы. Некоторые побочные реакции, указанные ниже, не являются специфическими для Доксепин, однако следует учитывать возможность возникновения этих реакций благодаря схожести его фармакологических свойств с другими трициклическими средствами.
Побочные реакции распределяются по частоте проявлений: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (> 1/10 000) неизвестно (частота не может быть определена согласно имеющейся информации).
Со стороны нервной системы и психические расстройства.
Очень часто сонливость.
Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, тревога, оцепенение или парестезии, тремор (обычно средней тяжести). При применении высоких доз (особенно у пациентов пожилого возраста) могут возникнуть экстрапирамидные симптомы, включая позднюю дискинезию.
Редко галлюцинации, атаксия (всего если применяют несколько препаратов, действующих на ЦНС), судороги (у пациентов, склонных к возникновению судорог, причиной которых может быть повреждение головного мозга или употребления алкоголя и токсикомания).
Неизвестно: суицидальные мысли и поведение.
Сообщалось о случаях возникновения суицидальных мыслей и поведения во время лечения Доксепин или сразу после его отмены.
Психические проявления, включая манию и параноидальные галлюцинации, может усиливаться при лечении трициклическими антидепрессантами. Изредка сообщалось о звон в ушах.
Со стороны органов зрения.
Очень редко: нарушения зрения (нечеткость).
Со стороны сосудистой системы.
Редко ортостатическая гипотензия, приливы к лицу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Очень редко тахикардия, нарушения ЭКГ (расширение комплекса QRS, удлинение интервала PR).
Со стороны иммунной системы.
Нечасто: аллергические реакции, включая кожные высыпания, отек лица, фотосенсибилизация, зуд, крапивница.
Во время лечения трициклическими антидепрессантами возможно обострение бронхиальной астмы.
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Редко: повышенное потоотделение, кожные аллергические реакции, указанные выше.
Очень редко алопеция.
Со стороны системы крови и лимфатической системы.
Редко: эозинофилия и нарушения функции костного мозга с такими симптомами как: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура и гемолитическая анемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень часто сухость слизистых оболочек рта и носа, запор.
Редко: тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений, диарея, анорексия, стоматит.
Со стороны эндокринной системы.
Редко: нарушение секреции АДГ, гинекомастия, увеличение грудных желез, галакторея у женщин.
Единичные случаи изменения либидо, отеки яичек, повышение или снижение уровня глюкозы в крови.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Редко задержка мочи (у мужчин с гипертрофией простаты жалобы могут усилиться).
Со стороны пищеварительной системы.
Редко желтуха.
Общие нарушения.
Очень часто утомляемость, слабость, увеличение веса, озноб, гиперпирексия (у пациентов, принимающих одновременно хлорпромазин).
Отмена Доксепин.
При внезапной отмене трициклических антидепрессантов могут возникнуть симптомы отмены, включая бессонницу, раздражительность и чрезмерное потоотделение. Симптомы отмены у новорожденных, матери которых принимали трициклические антидепрессанты во время III триместре включают: угнетение дыхательной функции, конвульсии и гиперрефлексию.
Передозировка
Симптомы: сонливость, беспокойство, сухость во роте, ступор, нарушение зрения, аритмия. При возникновении подобных симптомов препарат следует отменить и обследовать пациента.
При тяжелом передозировке возможны понижения / повышения артериального давления, расширение зрачков, тахикардия, задержка мочи (атония мочевого пузыря), илеус, гипертермия / гипотермия, угнетение дыхания, усиленное потоотделение, судороги, кома.
Лечение: прекращение применения препарата, промывание желудка, искусственная вентиляция легких, контроль за сердечно-сосудистой системой, применение снотворных средств. В случае необходимости - введение физостигмина салицилата 1-3 мг. Особенности применения. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Применение в период беременности и кормления грудью
Исследование репродуктивной функции на животных не выявило неблагоприятного воздействия на плод; адекватных и четких контролируемых исследований у беременных не проводилось. Таким образом во время беременности препарат применяют только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Доксепин попадает в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети
Безопасность и эффективность применения Доксепин детям не установлены.
Особенности применения
Пациентам с сопутствующими заболеваниями или пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, следует применить однократный режим дозирования. Это также касается пациентов, которым применяют препараты с антихолинергическим действием.
Пациентам пожилого возраста также следует применять такой режим дозирования и с осторожностью корректировать его. Эти пациенты склонны к развитию таких побочных реакций как: тревога, спутанность сознания и ортостатическая гипотензия. Поэтому начальную дозу следует назначать с осторожностью и под тщательным контролем состояния пациента и его реакции на препарат. Для соответствующего клинического эффекта может быть достаточно половинной дозы Доксепин.
Пациентов следует оговориться, что во время лечения может возникать сонливость и прием алкоголя может усилить действие препарата.
В случае ухудшения симптомов психоза или маниакальных эпизодов при лечении Доксепин может потребоваться снижение дозы Доксепин или добавления в схему лечения препаратов из группы транквилизаторов (нейролептики).
Хотя применение Доксепин меньше влияет на сосудистую систему, чем другие трициклические антидепрессанты, его следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (блокада сердца, сердечная аритмия и недавно перенесенный инфаркт миокарда).
Доксепин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями почек, печени и пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение.
У пациентов с выраженными депрессиями существует риск возникновения суицидальных мыслей и действий, которые могут храниться до достижения существенной ремиссии. В случае, когда улучшения не происходит в течение первых нескольких недель лечения или даже больше, пациентам необходим тщательный мониторинг до тех пор, когда наступит улучшение состояния. Из общего клинической практики известно, что риск возникновения суицидальных мыслей или действий может повышаться на ранних стадиях лечения.
При других психиатрических состояниях, для лечения которых назначается доксепин, также существует повышенный риск возникновения случаев суицида. Поэтому для таких пациентов необходимо соблюдать особые меры безопасности.
Необходим тщательный мониторинг в течение всего лечения пациентов с суицидальными мыслями или попытками к суициду в анамнезе.
Тщательный мониторинг пациентов, особенно групп высокого риска следует сочетать с назначением соответствующих лекарственных средств, особенно на ранних стадиях с последующим изменением дозы при необходимости. Следует проинформировать пациентов (и тех, кто следит за ними) о необходимости мониторинга при возникновении любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей или необычного изменения поведения и немедленно обращаться за помощью к врачу в случае возникновения этих симптомов.
Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований при применении антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышение риска развития суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет по сравнению с плацебо.
У пациентов с гипертрофией простаты средней степени тяжести может усилиться задержка мочеиспускания.
Доксепин содержит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа не рекомендуется его назначать.
Пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует применять данный препарат, так как в состав его вспомогательных веществ входит крахмал кукурузный.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения Доксепин запрещается управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку доксепин может привести к сонливости и других негативных реакций со стороны центральной нервной системы.
Взаимодействие с другими ЛС и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении этанола, антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков возможно значительное усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Доксепин повышает антихолинергическим действием амантадина. Фенотиазины, противопаркинсонические лекарственные средства, атропин, биперидена, антигистаминные средства увеличивают риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, зрения, кишечника, мочевого пузыря. При одновременном применении с антигистаминными средствами, клонидином усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему; с атропином - увеличивается риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции - увеличивается масса тела и частота экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении Доксепин непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Доксепин может усиливать депрессию, вызванную ГКС. При совместном применении с противосудорожными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, снижение порога судорожной активности (при применении в высоких дозах) и снижение эффективности последних. Препараты для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и a-адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов Доксепин (может потребоваться снижение дозы Доксепин на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме крови и уменьшают эффективность доксепин. Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме Доксепин (может потребоваться снижение дозы Доксепин на 50%). При одновременном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном применении Доксепин с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдофой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства и эстрогены могут повышать биодоступность Доксепин; антиаритмические средства (хинидин) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма Доксепин). Одновременное применение с дисульфирамом и ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий. Несовместим с ингибиторами МАО (возможно увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента). Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала QT на ЭКГ. Усиливается действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрином, норэпинефрином, изопреналином, эфедрином и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти средства входящими в состав местных анестетиков) и повышается риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Одновременное применение a-адренорецепторов для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних. При совместном применении с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на центральную нервную систему). М-холиноблокаторы и нейролептики повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Доксепин относится к группе трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие сочетается с анксиолитическим и седативным.
Доксепин тормозит обратный захват биогенных аминов (норадреналина и серотонина) в синаптических структурах. Также оказывает антигистаминное, холинолитические и a1-адреноблокирующее действия. Не вызывает эйфории, психомоторного возбуждения.
Фармакокинетика
Доксепин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро (через 2-4 часа после приема) достигает максимальной концентрации в сыворотке крови. Стойка терапевтическая концентрация в крови достигается через 2 недели после начала лечения.
Доксепин метаболизируется в печени главным образом путем деметилирования с образованием основного метаболита - десметилдоксепину (нордоксепин). Связывания Доксепин и его метаболитов с белками плазмы составляет около 76%. Объем распределения - около 20 л / кг. Период полувыведения Доксепин составляет 8-24 часов, главного активного метаболита - 33-80 часов. Доксепин проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер и проникает в грудное молоко.
Основные физико-химические свойства
порошок белого цвета в капсулах цилиндрической формы с закругленными концами и размером № 4.
Для капсул по 10 мг - корпус - голубого цвета, крышечка - вишневого;
для капсул по 25 мг - корпус - розового цвета, крышечка - вишневого.
Срок годности
4 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО Тева Оперейшнз Поланд.
Местонахождение
ул. Могильська 80, 31-546 Краков, Польша.
