Состав
действующее вещество: chlortalidone;
1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг хлорталидону;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, хинолин желтый (Е104), натрия крахмала, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: плоские, округлые таблетки без оболочки желтого цвета со скошенными краями с обеих сторон.
Фармакологическая группа
Нетиазидные диуретики с умеренной активностью. Сульфаниламиды, простые. Код АТХ C03B A04.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Хлорталидон является пероральным диуретиком длительного действия с гипотензивной активностью.
Препарат Дихлор вызывает диурез с увеличением экскреции ионов натрия и хлора. Он действует на дистальные извитые канальцы нефрона. Мочегонное действие хлорталидону причиняет снижение объема внеклеточной жидкости, объема плазмы, сердечного выброса, общего обменного натрия, скорости клубочковой фильтрации и потока плазмы почек.
У лиц, страдающих артериальной гипертензией, хлорталидон мягко снижает артериальное давление. Хотя механизм действия хлорталидону является не вполне ясным, снижение уровня натрия и воды, вероятно, обеспечивают его антигипертензивный эффект. При дальнейшем применении гипотензивное действие сохраняется, вероятно, из-за падения периферического сопротивления; сердечный выброс возвращается к прежним значениям, объем плазмы несколько снижается, а активность ренина плазмы может быть повышена.
Хлорталидон повышает выведение бикарбоната, фосфата и магния с мочой (главным образом из-за проксимальные канальцы) выведение натрия, хлорида и калия с мочой (преимущественно из дистальные канальцы).
Мочегонное действие хлорталидону начинается в среднем через 2,6 часа после приема и продолжается до 72 часов.
Как и тиазидные диуретики, хлорталидон вызывает дозозависимое снижение уровня калия в сыворотке крови, повышение в сыворотке крови уровня мочевой кислоты и глюкозы в крови, а это может привести к снижению уровня натрия и хлора.
Фармакокинетика.
При пероральном введении хлорталидон всасывается из желудочно-кишечного тракта (около 65%).Однако свободного хлорталидону в крови очень мало, наибольшее количество связана с Карбоангидраза красных клеток (98%). Концентрация в эритроцитах составляет 50 - 80-кратную концентрацию в плазме или сыворотке крови.
Метаболиты идентифицированы. 50 - 65% от пероральной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. До 10% может проявляться в кале, что свидетельствует о желчный или кишечный диализ. Период полувыведения хлорталидону в плазме составляет от 40 до 60 часов.
Показания
Лечение артериальной гипертензии, эссенциальной или нефрогенной, или изолированной систолической гипертензии.
Лечение стабильной, хронической сердечной недостаточности легкой и средней степени (функционального класса II или III по классификации NYHA).
Лечение отеков.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к хлорталидону или других лекарственных средств, полученных из сульфаниламидов.
- Анурия.
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина
- Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия и гипонатриемия.
- Симптоматическая гиперурикемия (подагра или мочекислые камни в анамнезе).
- Гипертензия во время беременности.
- Нелеченная болезнь Аддисона.
- Сопутствующая терапия литием.
- Детский возраст.
- Беременность, период кормления грудью.
- Интоксикация препаратами сердечных гликозидов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Хлорталидон может усилить действие других антигипертензивных препаратов (например, гуанетидин, метилдопа, β-блокатары, вазодилататоры, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ (АПФ)). Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ потенцируется агентами, которые увеличивают плазменную активность ренина (диуретики). Пациенты должны находиться под наблюдением в течение нескольких часов после применения первой дозы.
Риск развития гипокалиемии может потенцироваться кортикостероидами, кортикотропином, β2-агонистами, амфотерицином и карбеноксолоном. Потребность в инсулине у больных сахарным диабетом может меняться. Могут потребоваться более высокие дозы пероральных гипогликемических препаратов.
Хлорталидон и сопутствующие препараты могут повысить чувствительность к тубокурарину. Хлорталидон и сопутствующие препараты могут снижать артериальное чувствительность к норадреналина.
Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (например, индометацина) может уменьшить диуретическое и гипотензивное действие хлорталидону; были отдельные сообщения об ухудшении функции почек у предрасположенных пациентов.
Биодоступность тиазидных диуретиков может быть увеличена антихолинергическими средствами (например, атропин, бипериден), возможно из-за уменьшения моторики и опорожнения желудка.
Всасывания тиазидных диуретиков нарушается в присутствии анионных обменных смол, таких как колестирамин. Возможно снижение фармакологического эффекта.
Одновременное применение тиазидных диуретиков может увеличить частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол, увеличить риск побочных эффектов, амантадина, повысить гипергликемический эффект диазоксида, снизить почечную экскрецию цитотоксических агентов (например, циклофосфамида, метотрексата) и усилить их миелосупрессивную действие.
Фармакологические эффекты солей кальция и витамина D могут увеличиваться до клинически значимого уровня при добавлении тиазидных диуретиков. Последствия гиперкальциемии обычно проходят, но могут быть устойчивыми и симптоматическими (слабость, разбитость, анорексия) у больных с гиперпаратиреозом.
Одновременное лечение циклоспорином повышает риск гиперурикемии и осложнений типа подагры.
Почечный клиренс снижается хлорталидоном, что повышает риск развития литиевой токсичности.
Пациентов спид предупредить, что прием алкоголя может вызвать головокружение.
Тиазидные производные могут усиливать угнетение костного мозга, вызванное химиотерапией рака (например, нейтропения).
Особенности применения
С осторожностью назначают препарат больным сахарным диабетом, подагрой, с выраженным атеросклерозом коронарных и церебральных сосудов, с нарушениями выделительной функции почек. При длительном применении препарата Дихлор, а также при одновременном его применении с сердечными гликозидами, ГКС, АКТГ с целью профилактики гипокалиемии рекомендуется назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков.
Хлорталидон следует применять с осторожностью в случае заболевания почек. У больных с почечной болезнью, хлорталидон или сходные препараты могут ускорить азотемию. Кумулятивный эффект препарата может развиться у пациентов с нарушением функции почек. Хлорталидон следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени, поскольку незначительные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Учитывая возможность головокружение при применении препарата, следует воздерживаться от управления автомобильным транспортом и работы, требующей повышенного внимания.
Способ применения и дозы
Артериальная гипертензия.
Монотерапия. Для лечения гипертензии рекомендуемая начальная доза хлорталидону для взрослых 25 мг в день. Этого достаточно, чтобы вызвать максимальный гипотензивный эффект у большинства больных. Если снижение артериального давления не происходит при дозе 25 мг / сут, ее можно увеличить до 50 мг / день. Если применяют дополнительную антигипертензивную терапию, повышение дозы 50 мг увеличивает метаболические осложнения и редко имеет терапевтический эффект.
Комбинированная терапия. Если нужна комбинированная терапия для лечения артериальной гипертензии, дозировка может быть скорректирована, в первую очередь, при применении каждого препарата в отдельности.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность (функционального класса II или III по классификации NYHA).
Рекомендованная начальная доза составляет от 25 до 50 мг / сут, в тяжелых случаях дозу можно увеличить до 100 - 200 мг / день. Обычная поддерживающая доза является самой эффективной дозой, например от 25 до 50 мг ежедневно или через день. Если реакция оказывается недостаточной, можно добавить препараты наперстянки и / или ингибиторы АПФ. Отеки.
Минимальную эффективную дозу необходимо определять путем титрования и принимать только в течение ограниченного периода. Не рекомендуется превышать дозу 50 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легкой формой почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста рекомендуется минимальная эффективная доза хлорталидону. Противопоказано пациентам с клиренсом креатинина
У пациентов пожилого возраста хлорталидон выводится медленнее, чем у молодых здоровых взрослых пациентов, несмотря на такую же абсорбцию. Поэтому обычную дозу необходимо уменьшать. При лечении хлорталидоном пациентов пожилого возраста необходимо проводить тщательное клиническое наблюдение за ними.
Дети.
Препарат применяют детям.
Передозировка
Симптомы острой передозировки включают тошноту, слабость, сонливость, гиповолемией, гипотензия, головокружение и нарушение электролитного баланса, связанные с сердечными аритмиями и мышечными спазмами.
Специфического антидота хлорталидону нет. Для уменьшения абсорбции применяют промывание желудка, вызывают рвоту или применяют активированный уголь. Следует контролировать артериальное давление и водно-электролитный баланс и проводить соответствующие корректирующие меры.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, спазмы, диарея, запор, желтуха, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, головная боль, ксантопсия.
Со стороны крови: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, эозинофилия.
Со стороны кожи: пурпура, фотосенсибилизация, сыпь, крапивница, некротический ангииты васкулит (кожный васкулит), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, которая может быть усилена алкоголем, барбитуратами или наркотиками. Очень редко могут возникать аритмии сердца.
Со стороны пищеварительной системы: гипокалиемия, гипопатриемия, гипомагнисмия, гипергликемия, гиперурикемия, повышение уровня липидов в крови, глюкозурия и гипохлоремический алкалоз. Прочее: спазм мышц, слабость, беспокойство, бессилие. Очень редко могут возникнуть своеобразный отек легких (респираторные расстройства), аллергический интерстициальный нефрит. Если возникают умеренные или тяжелые побочные реакции, дозу хлорталидону нужно уменьшить или отменить терапию.
Реакции чувствительности могут возникать у пациентов с наличием в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы. Сообщалось об обострении или активацию системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков, которые структурно связаны с хлорталидоном. Однако, о системная красная волчанка не сообщалось при применении хлорталидону.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в упаковке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Ипка Лабораториз Лтд.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
П.А. Седжавта, Дистрикт Ратлам - 457002 (М.П), Индия.
