Диакордин 60 мг таблетки №50

Состав

действующее вещество: дилтиазем;

1 таблетка содержит дилтиазема гидрохлорида 60 мг

вспомогательные вещества: лактоза, воск горный, кремния диоксид метилированный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:  белые с желтоватым оттенком плоские таблетки с насечкой, диаметром около 10,5 мм, с характерным запахом вспомогательных веществ.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сердце. Производные бензотиазепина. Код АТС C08D B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.  Дилтиазем применяют для профилактики приступов стенокардии и снижение артериального давления. Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде и улучшает коронарное кровоснабжение, что предотвращает возникновение приступа стенокардии. Дилтиазем влияет на сосуды, в результате чего снижается артериальное давление.

Механизм действия дилтиазема заключается в ограничении попадания кальция в клетки миокарда и клетки гладких мышц сосудистых стенок, что влечет вазодилатацию, которая, в свою очередь, приводит к уменьшению периферического сопротивления сосудов и снижение артериального давления. Это лекарственное средство не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной негативным хронотропным эффектом дилтиазема. Клинический ответ достигается за счет доз дилтиазема, которые вызывают минимальный отрицательный инотропный эффект или вообще не вызывают такого эффекта. Дилтиазем уменьшает потребность миокарда в кислороде. Антиангинальный эффект наблюдается уже после приема начальной дозы, как антигипертензивный эффект проявляется только после примерно 2 недель непрерывного применения препарата.

Фармакокинетика.  Дилтиазем очень быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и попадает в кровь через несколько минут после приема. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 4,1-7,1 часа после приема. Степень связывания дилтиазема с белками плазмы - от 80 до 85%. Из-за эффекта первого прохождения биодоступность таблетки, содержащей 60 мг дилтиазема, составляет около 40%.

Биологическое полувыведения дилтиазема состоит из двух фаз: ранней (20-30 минут) и конечной (примерно 3,5 часа). Эффект достигается через 5-7 ч после приема таблеток и продолжается 12:00 или дольше.

Дилтиазем в значительной степени метаболизируется цитохромом Р450 печени. Два основных циркулирующие метаболиты - N-монодезметилдилтиазем и дезацетилдилтиазем. Дилтиазем выводится с желчью (65%) и мочой (35%).

Ппоказания

• Стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
• артериальная гипертензия - как в монотерапии, так и в комплексе с другими гипотензивными средствами.

ДИАКОРДИН® 60 предназначен для лечения взрослых пациентов.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к дилтиазема или к вспомогательным веществам, которые входят в состав лекарственного средства;
• кардиогенный шок на фоне инфаркта миокарда или сердечной недостаточности;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.)
• острая сердечная недостаточность
• хроническая сердечная недостаточность II-III стадии;
• декомпенсированная сердечная недостаточность
• острый инфаркт миокарда с осложненным течением;
• желудочковая аритмия и / или экстрасистолия
• трепетание или фибрилляция предсердий при синдроме Вольфа - Паркинсона - Уайта или синдроме Лауна - Ганога - Левина без имплантированных кардиостимуляторов;
• нарушения проводимости в синусно-предсердного узла (синдром слабости синусового узла);
• AV-(АВ) блокада II-III степени, кроме случаев, когда у пациента имплантирован функционирующий желудочковый водитель ритма;
• брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 уд / мин)
• недостаточность левого желудочка с застойными легкими;
• одновременное применение с инфузией дантролена (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• применения в комбинации с ивабрадином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Лекарственные средства, одновременное применение которых противопоказано

Дантролен (инфузии)

У животных, которым одновременно назначали внутривенно верапамил и дантролен, регулярно наблюдались летальные случаи фибрилляции желудочков. Таким образом, комбинация блокатора кальциевых каналов и дантролена потенциально опасной (см. Раздел «Противопоказания»).

Ивабрадин

Одновременное применение препарата с ивабрадином противопоказано, учитывая эффект дополнительного к действию ивабрадина снижение частоты сердечных сокращений при применении дилтиазема (см. Раздел «Противопоказания»).

Лекарственные средства, одновременное применение которых требует осторожности

Литий

Риск усиления нейротоксических реакций, вызванных литием.

Производные нитратов

Усиление гипотензивного эффекта и потеря сознания (аддитивные вазодилатирующий эффекты). Пациентам, получающим блокаторы кальциевых каналов, назначать производные нитратов необходимо лишь с постепенным повышением дозы последних.

Теофиллин

Увеличение циркулирующих уровней теофиллина.

Альфа-антагонисты

Увеличение антигипертензивного эффекта. Одновременное применение альфа-агонистов может вызвать или усилить гипотензию. Комбинированное применение дилтиазема с альфа-адренорецепторов возможно лишь при условии тщательного контроля артериального давления.

Амиодарон, дигоксин

Увеличение риска брадикардии. При комбинировании этих препаратов с дилтиаземом необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении пациентов пожилого возраста и при назначении высоких доз.

Галотан и изофлуран

Дилтиазем может увеличивать угнетающее действие на сердце галотана и изофлурана.

Соли кальция (инфузии)

Введение солей кальция снижает фармакологическую ответ на применение дилтиазема.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

При одновременном применении дилтиазема и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются с помощью фермента цитохрома CYРЗА4, например симвастатина, аторвастатина, ловастатина и серивастатину, дозы последних следует снизить для предотвращения развития рабдомиолиза и поражений печени.

Бета-блокаторы

Вероятность развития нарушений сердечного ритма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), синоатриальная и атриовентрикулярных расстройств проводимости и сердечной недостаточности (синергический эффект). Такая комбинация может использоваться только при условии тщательного клинического и ЭКГ-мониторинга, особенно в начале такого лечения.

Сообщалось о повышенном риске возникновения депрессии при одновременном применении дилтиазема с бета-адреноблокаторами (см. Раздел «Побочные реакции»).

Другие антиаритмические препараты

Поскольку дилтиазем имеет антиаритмические свойства, его одновременное назначение вместе с другими Противоаритмические средствами не рекомендуется (аддитивный риск усиления побочных эффектов со стороны сердца). Такую комбинацию следует применять только при условии тщательного клинического и ЭКГ-мониторирование.

Карбамазепин

Увеличение циркулирующих уровней карбамазепина.

Рекомендуется количественно определять уровни карбамазепина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу препарата.

Рифампицин

Риск снижения уровней дилтиазема в плазме крови после начала терапии рифампицином. Необходимо осуществлять тщательный мониторинг уровня дилтиазема в начале терапии рифампицином или при его отмене.

Блокаторы H2-рецепторов (циметидин, ранитидин)

Увеличение концентраций дилтиазема в плазме крови. У пациентов, получающих терапию дилтиаземом, необходимо осуществлять тщательный мониторинг концентраций дилтиазема в начале терапии блокаторами H 2 -рецепторов или при их отмене. Может потребоваться корректировка суточной дозы дилтиазема.

Циклоспорин

Увеличение циркулирующих уровней циклоспорина. Рекомендуется уменьшить дозу циклоспорина, мониторить функцию почек, количественно определять циркулирующие уровни циклоспорина и корректировать дозу при комбинированной терапии этими препаратами и после ее прекращения.

Фенитоин

При одновременном применении с фенитоином дилтиазем может увеличивать концентрацию фенитоина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови.

Ацетилсалицилаты (ацетилсалициловая кислота [ASK] / ацетилсалицилат лизина] (ASL))

-За повышенного риска возникновения кровотечений в связи с потенциальным аддитивным эффектом на агрегацию тромбоцитов одновременное применение ацетилсалицилатив (АСУ / АСЛ) с дилтиаземом следует осуществлять с осторожностью.

Рентгенконтрастные вещества

У пациентов, получающих дилтиазем, могут усиливаться сердечно-сосудистые эффекты внутривенного болюса ионного рентгенконтрастного среды, такие как артериальная гипотензия. По пациентов, которые одновременно получают дилтиазем и ионное рентгенконтрастный среду, необходима особая осторожность.

Общая информация, которую следует принять во внимание

Через потенциал аддитивных эффектов у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с другими средствами с известным влиянием на сократимость и / или проводимость миокарда, необходимо соблюдать осторожность и тщательно титровать дозу.

Антиагрегантные препараты

В ходе фармакодинамического исследования было показано, что дилтиазем ингибирует агрегацию тромбоцитов. Хотя клиническое значение этого открытия неизвестно, следует учитывать потенциальные аддитивные эффекты при применении с антитромбоцитарных препаратов.

Дилтиазем метаболизируется ферментом CYP3A4. Было задокументировано умеренное (менее чем в 2 раза) увеличение концентраций дилтиазема в плазме крови при его одновременном назначении с более мощным ингибитором CYP3A4. Грейпфрутовый сок может повышать уровень дилтиазема в крови (в 1,2 раза). Пациенты, которые потребляют грейпфрутовый сок, необходимо осуществлять надзор относительно возможного усиления побочных эффектов дилтиазема. В случае подозрения на наличие такого взаимодействия следует избегать употребления грейпфрутового сока.

Дилтиазем также является ингибитором фермента CYP3A4. Одновременное назначение с другими субстратами фермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентраций любого из одновременно применяемых препаратов в плазме крови. Одновременное назначение дилтиазема с индуктором фермента CYP3A4 может обусловить снижение концентраций дилтиазема в плазме крови.

Дилтиазем может усиливать снижение сократительной, проводимости и автоматизма миокарда и способствовать расширению кровеносных сосудов, обусловленном применением анестетика.

Бензодиазепины (мидазолам, триазолам)

Дилтиазем значимо увеличивает концентрацию мидазолама и триазолама в плазме крови и удлиняет их время полувыведения. По пациентов, принимающих дилтиазем, необходимо соблюдать особую осторожность при назначении короткого бензодиазепинов, метаболизм которых опосредованный ферментом CYP3A4.

Кортикостероиды (метилпреднизолон)

Ингибирование метаболизма метилпреднизолона (CYP3A4) и ингибирование P-гликопротеина. Необходимо осуществлять мониторинг состояния пациента в начале терапии метилпреднизолоном. Может потребоваться корректировка дозы метилпреднизолона.

Статины

Дилтиазем является ингибитором фермента CYP3A4. Было показано, что он значимо увеличивает AUC некоторых статинов. При одновременном применении дилтиазема повышается риск развития миопатии и рабдомиолиза, обусловленных статинами, которые метаболизируются ферментом CYP3A4. По возможности вместе с дилтиаземом следует использовать статины, не метаболизируется ферментом CYP3A4; в противном случае необходим тщательный мониторинг возможного возникновения признаков и симптомов потенциальных токсических реакций на статины.

Цилостазол

Ингибирование метаболизма цилостазолу (CYP3A4). Было доказано, что дилтиазем увеличивает влияние цилостазолу и усиливает его фармакологическое действие.

Особенности по применению

Пациентам с нарушением функции левого желудочка, брадикардией (риск обострения) или АВ-блокадой I степени, выявленной на электрокардиограмме (риск обострения и, редко, полной блокады), необходимо тщательное наблюдение.

Сообщалось о случаях острой почечной недостаточности на фоне пониженной почечной перфузии у пациентов с нарушением функции левого желудочка, выраженной брадикардией или выраженной гипотензией.

Анестезиолога следует проинформировать о текущей терапию дилтиаземом в случае необходимости общего обезболивания. Блокаторы кальциевых каналов могут усиливать угнетение сократимости, проводимости и автоматизма миокарда, а также дилатацию сосудов, обусловленные действием анестезирующих средств.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью возможно увеличение концентрации дилтиазема в плазме крови. Необходимо строго придерживаться этой инструкции по противопоказаний и предосторожностей и в начале лечения осуществлять тщательный мониторинг, особенно частоты сердечных сокращений.

Применение блокаторов кальциевых каналов, таких как дилтиазем, может ассоциироваться с изменениями настроения, в том числе с возникновением депрессии (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).

Как и другие блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем оказывает угнетающее влияние на перистальтику кишечника. В связи с этим его следует с осторожностью применять пациентам, которые имеют риск возникновения непроходимости кишечника.

Пациентам с латентным или явным сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг учитывая возможное повышение уровня глюкозы в крови.

Применение дилтиазема может вызвать бронхоспазм, в частности обострения астмы, особенно у пациентов с гиперреактивностью бронхов. Сообщалось также о случаях бронхоспазма после повышения дозы. Во время терапии дилтиаземом пациентов следует наблюдать по признакам и симптомов нарушения функции дыхания.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью больным острой порфирией.

Дилтиазем необходимо применять с осторожностью пациентам с недостаточностью левого предсердия, брадикардией, удлинением интервала PQ и стенозом аорты.

Антагонисты кальция могут способствовать снижению мужской фертильности. Это необходимо принимать во внимание, если у пациента, принимающего антагонисты кальция, диагностируется бесплодие неясной этиологии. Данный эффект исчезает при прекращении терапии.

Абсорбция дилтиазема может быть снижена у пациентов с длительной диареей (например, при язвенном колите или болезни Крона).

педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность дилтиазема для детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Это лекарственное средство содержит моногидрат лактозы. Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

На сегодня данные по применению дилтиазема беременным очень ограниченными. Было показано, что дилтиазем обнаруживает репродуктивной токсичности у некоторых видов животных (крыс, мышей, кроликов). В связи с этим дилтиазем не рекомендуется применять во время беременности и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции.

Кормление грудью

Дилтиазем выводится с грудным молоком в низких концентрациях. Необходимо избегать кормления грудью во время приема препарата. Если применение дилтиазема расценено как необходимо с медицинской точки зрения, следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Есть данные о нежелательных реакций, в частности следует учесть, что иногда в начале лечения могут возникать снижение артериального давления, головокружение, чувство усталости и тошнота, которые могут изменять способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Однако не было проведено никаких исследований влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.

Взрослые обычно принимают по 60 мг дилтиазема 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза дилтиазема для взрослых составляет 360 мг.

Одновременный прием препарата с другими антигипертензивными средствами может потребовать коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста, пациенты с печеночной и / или почечной дисфункцией.

Лечение пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции печени или почек начинают с низкой возможной дозы. Дозу постепенно увеличивают в зависимости от терапевтического ответа. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с печеночной и / или почечной дисфункцией (см. Раздел «Особенности применения»).

Таблетки нужно принимать с пищей или натощак, глотая их целыми, запивая большим количеством воды.

Дети. Безопасность и эффективность дилтиазема для детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены, поэтому применение препарата детям и подросткам не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»).

Передозировка

Симптомы

Клинические эффекты острой передозировки могут включать выраженную гипотензию, которая может приводить к коллапсу, синусовая брадикардия с изоритмичною диссоциацией или без нее, остановку синусового узла, атриовентрикулярные нарушения проводимости и остановку сердца.

Лечение

Лечение в условиях стационара включать промывание желудка и / или осмотический диурез. Нарушение проводимости могут корректироваться путем временного установления водителя ритма. Средства, которые предлагаются для корректировки расстройств: атропин, вазопрессоры, инотропные средства, глюкагон и инфузии кальция глюконата.

Дилтиазем не выводится из организма путем диализа.

Побочные эффекты

В приведенной ниже таблице представлены данные по нежелательных реакций при применении дилтиазема в соответствии с терминологии MedDRA с указанием частоты их возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 <1/10); нечасто (> 1/1000 <1/100); редко (> 1/10 000 <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (информация о побочных эффектах, зарегистрированные в рамках опыта послерегистрационного применения препарата, поступала путем спонтанных сообщений, поэтому частота этих нежелательных реакций неизвестна).

1 Информация о побочных эффектах, зарегистрированные в рамках опыта послерегистрационного применения препарата, поступала путем спонтанных сообщений, поэтому частота этих нежелательных реакций неизвестна.

Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «риск / польза» для данного лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательные реакции через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

№50 (10×5): по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ТОВ «Зентива».

Заявитель

ООО «Санофи-Авентис Украина»