Состав
действующее вещество: гликлазид;
1 таблетка содержит гликлазида 30 мг;
вспомогательные вещества: гипромелоза, лактозы моногидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки с модифицированным высвобождением.
Фармакотерапевтичеcкая группа.
Противодиабетические препараты. Гипогликемизи-рующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Гликлазид.
Код АТС А10В В09.
Показания.
Сахарный диабет II типа: снижение и контроль глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.
Предупреждение осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска макро- и микрососудистых осложнений, в частности новых случаев или ухудшения нефропатии.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к гликлазиду или к другим препаратам сульфанилмочевины, сульфаниламидам или к любому из компонентов препарата;
- инсулинзависимый сахарный диабет (I тип);
- диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз ;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- лечение миконазолом.
Способ применения и дозы.
Для перорального применения.
Назначается только взрослым.
Суточноя доза может меняться от 1 до 4 таблеток (от 30 до 120 мг в сутки).
Суточную дозу следует принимать одноразово во время завтрака.
Таблетки следует глотать целыми (не раздавливать и не жевать).
Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день.
Как и все сахароснижающие средства, Диаглизид® MR требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbAlc).
Начальная доза и подбор дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может последовательно повышаться до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) или 120 мг (4 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом в 1 месяц, кроме случаев, когда не наблюдалось уменьшение уровня глюкозы крови в течение 2 недель лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения.
Максимальная рекомендованная суточная доза – 120 мг (4 таблетки).
Перевод пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на Диаглизид MR 30 мг, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 1 таблетке Диаглизид MR 30 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови во время перевода на Диаглизид MR 30 мг.
Перевод пациента с других пероральних сахароснижающих препаратов на Диаглизид MR 30 мг: Диаглизид MR 30 мг можно назначать вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом надо принимать во внимание дозировку и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не нужен. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. «Начальная доза и подбор дозы»).
При переводе с гипогликемических препаратов сульфанилмочевины, имеющих более длительный период полувыведения, чем Диаглизид MR 30 мг, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходим во избежание суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Диаглизид MR 30 мг начинают с дозы 30 мг в сутки (1 таблетка) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил, описывающих начало лечения и подбор дозы (см. выше).
Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами: Диаглизид MR 30 мг можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Диаглизид MR 30 мг, может быть начата одновременная терапия инсулином под тщательным медицинским наблюдением.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) режим дозирования препарата Диаглизид MR 30 мг такой же как для пациентов до 65 лет.
Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести режим дозирования препарата Диаглизид MR 30 мг такой же как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Для пациентов, принадлещих к группе риска по возникновению гипогликемии (см. раздел «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки.
Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология каротидных сосудов, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза – 30 мг в сутки.
Для предупреждения осложнений сахарного диабета ІІ типа. В соответствии с исследованиями ADVANCE необходимо придерживаться стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbAlc ≤ 6,5 %). Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Диаглизида MR 30 мг до 120 мг в сутки. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня HbAlc с соблюдением строгих рекомендаций относительно диеты и физических упражнений, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.
Побочные реакции.
Базируясь на опыте применения гликлазида и других производных сульфанилмочевины, могут наблюдаться нижеуказанные нежелательные эффекты.
Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфанилмочевины, прием гликлазида может вызвать возникновение гипогликемии при нерегулярном питании и особенно если прием пищи был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное ощущение голода, тошнота, рвота, усталость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, беспокойство, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, чувство бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу.
Кроме этого, могут наблюдаться расстройства со стороны адренергической системы: потливость, липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, артериальная гипертензия, сильное сердцебиение, боль за грудиной, аритмия.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако прием сахарозаменителей в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфанилмочевины свидетельствует о том, что даже если сначала принятые меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова.
Если эпизод гипогликемии тяжелый или длительный и состояние пациента временно под контролем благодаря приему сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по приему препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже наблюдаются следующие нежелательные эффекты:
со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезные высыпания, буллезные высыпания.
Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения.
Со стороны гепатобиллиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить.
Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, из-за изменений уровня глюкозы в крови.
Нарушения, которые могут наблюдаться при применении какого-либо препарата сульфанилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергических васкулитов. При применении препаратов сульфанилмочевины были также описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печени (например с холестазом и желтухой) и гепатиты, которые уменьшались после отмены этих препаратов или в единичных случаях приводили к угрожающей жизни печеночной недостаточности.
Во время исследования ADVANCE проводился мониторинг серьезных побочных реакций. В группе пациентов с сахарным диабетом ІІ типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не было выявлено неописанных ранее нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжелую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии наблюдалось у пациентов с сопутствующей инсулинотерапией.
Передозировка.
Передозировка препаратов сульфанилмочевины может вызвать гипогликемию.
Симптомы умеренной гипогликемии ( без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсий или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20 % до 30 %) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10 %) с частотой , поддерживающей уровень глюкозы в крови более 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактике.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа неэффективно.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Опыт применения препарата Диаглизид МR 30 мг во время беременности отсутствует. При планировании или при наступлении беременности необходимо перевести женщину с пероральных гипогликемических препаратов на инсулин.
Диаглизид МR 30 мг противопоказан в период кормления грудью в связи с возможностью развития гипогликемии у ребенка.
Дети.
Гликлазид не рекомендовано назначать детям в связи с отсутствием исследований у этой категории пациентов.
Особенности применения.
Гипогликемия. Этот препарат назначается только тем пациентам, которые имеют возможность регулярного питания (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает в случаях, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если это пища с низким содержанием углеводов.
Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии: пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста); неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голода и смены диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов; употребление алкоголя; почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; передозировка препарата; определенные нарушения эндокринной системы: нарушения функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность; одновременное применение определенных медицинских средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, принимающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может быть необходимым назначение инсулина.
Гипогликемическая эффективность какого-либо перорального сахароснижающего препарата, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, отличающаяся от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Перед тем как делать вывод о развитии вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.
Лабораторные показатели: для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определение уровня гликолизированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак).
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы применение препаратов сульфанилмочевины может вызывать возникновение гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассматривать вопрос о назначении альтернативной терапии без применения препаратов сульфанилмочевины.
В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендовано назначать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными при управлении автомобилем или работе с различными механизмами, особенно в начале лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать возникновение гипо- или гипергликемии, необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может быть необходимой коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими препаратами.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии:
Противопоказано одновременное применение:
миконазол (для системного применения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.
Не рекомендовано одновременное применение:
фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфанилмочевины ( замещает их связь с протеинами плазмы и/или уменьшает их выведение);
алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (из-за ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребление алкоголя и алкогольсодержащих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности:
при одновременном применении с одним из нижеперечисленных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия из-за усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды), β-блокаторы, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), флуконазол, антагонисты Н2-рецепторов, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы МАО.
Препараты, одновременное применение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии:
Не рекомендовано одновременное применение:
даназол оказывает диабетогенное действие.
Комбинации, требующие осторожностии:
хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (свыше 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина);
глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, накожные и ректальные препараты) и тетракозактид – повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам);
ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) – могут повышать уровень глюкозы крови в связи с β2-агонистическим эффектом.
Комбинации, требующие внимания:
антикоагулянты (например варфарин и др.): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфанилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости доза антикоагулянтов может быть откорректирована.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Гликлазид является производным сульфанилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации, который снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции β-клеток поджелудочной железы. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина при поступлении глюкозы в организм и усиливает вторую фазу секреции инсулина β-клетками. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, ускоряя ее транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц.
Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усилением сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид замедляет отложение липидов. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).
Фармакокинетика. После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость и степень его абсорбции. После приема таблеток с модифицированным высвобождением концентрация гликлазида прогрессивно возрастает на протяжении первых 6 часов, после чего достигает постоянного уровня, который удерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальные отличия фармакокинетики у пациентов незначительны. Связывание гликлазида с белками плазмы крови достигает 95 %. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения гликлазида из организма составляет приблизительно 16 часов. У лиц пожилого возраста не выявлено существенных отличий фармакокинетических параметров по сравнению с молодыми людьми. Разовая суточная доза гликлазида 30 мг в таблетках с модифицированным высвобождением обеспечивает сохранение эффективной концентрации препарата в плазме крови на протяжении 24 часов.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской или без риски, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается мраморность.
Срок годности.
3 года.
Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше
25 °С.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ПАО «Фармак».
