Состав
действующее вещество: demoxytocinum;
1 таблетка содержит 50 МЕ демокситоцину;
вспомогательные вещества: сахароза; лактоза моногидрат, метилцеллюлоза; кальция стеарат крахмал картофельный.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.
Фармакологическая группа
Гипофизарные и гипоталамические гормоны и аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные.
Код АТХ Н01В В01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
По химической структуре демокситоцин близок к окситоцина - гормона задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцину и окситоцина похожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом увеличивая ее сокращения. Препарат стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки, а также стимулируя сокращение миоэпителиальных клеток молочной железы, усиливает секрецию молока.
При трансбукальному применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает сквозь слизистую оболочку полости рта в системный кровоток. Сокращение матки начинаются через 20-40 минут (максимально 50-60 минут) после трансбукального применения демокситоцину. Эффект зависит от дозы и продолжается до 180 минут. Утеротонических активность демокситоцину в 2 раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и сокращает время послеродового кровотечения.
Лактогенный действие демокситоцину начинается раньше, более выражено и продолжается дольше по сравнению с окситоцином, что объясняется устойчивостью к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение груди и образованию мастита.
Демокситоцин не имеет выраженной вазопрессорной и антидиуретического активности, поэтому его можно применять женщинам с артериальной гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.
Фармакокинетика.
Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и попадает в кровоток. При трансбукальному приложении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15-30 минут. Ферменты слюны не разрушают препарат, поскольку он устойчив к окситоциназы; элиминация демокситоцину происходит в течение 30-60 минут.
Показания
- Для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости.
- Для стимулирования лактации в послеродовой период.
Противопоказания
Гиперчувствительность к демокситоцину и / или любой вспомогательного вещества лекарственного средства. Гипертонические сокращения матки, механические повреждения репродуктивных путей, гипоксия плода, внутриутробная гибель плода.
Несоответствие размеров таза и плода, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пупочных сосудов, преждевременная отслойка плаценты, опущение пуповины, угрожающий разрыв матки в связи с большим количеством беременностей, растяжение матки (многоплодная беременность, полигидрамнион), инвазивная карцинома шейки матки , многоводие, большое количество беременностей и наличие рубцов на стенке матки после операций, включая кесарево сечение.
Препарат нельзя длительное время применять при тяжелом прееклампсичному токсикозе и тяжелых заболеваниях сердца и сосудов, а также в случае инертной матки (резистентность к демокситоцину / окситоцина).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно, уменьшает действие демокситоцину (усиливает гипотензивный эффект и риск аритмии). При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить симпатомиметическую сосудосуживающим прессорное действие.
В связи с тем, что простагландины увеличивают утеротонических эффект демокситоцину, последний не применяют в течение 6:00 после вагинального применения простагландинов. Демокситоцин несовместим с другими препаратами, обладающими эффект окситоцина. Бета-адреномиметики снижают эффективность демокситоцину.
Особенности по применению
Демокситоцин можно применять только по медицинским показаниям, под контролем медицинского персонала в условиях родовспомогательного стационара. Во время медикаментозной стимуляции родов необходимо тщательное наблюдение за роженицей (контроль интенсивности сокращений матки, раскрытие шейки матки, продвижения плода по родовым путям, частоты сердцебиения и положение плода, индивидуальной реакции пациентки на демокситоцин, подбор дозы при необходимости). При чрезмерно сильной родовой деятельности применение препарата следует прекратить.
Особую осторожность следует соблюдать:
- если есть риск несоответствия размеров плода и таза (не следует применять демокситоцин, если риск существенный)
- если есть вторичная инертность матки;
- в случае артериальной гипертензии вследствие беременности, заболевания сердца,
- в случае применения лекарственного средства беременным в возрасте от 35 лет
- если в анамнезе пациентки является кесарево сечение в нижнем сегменте матки;
- если констатирована внутриутробная гибель плода или околоплодные воды содержат меконий (может появиться эмболия околоплодных вод).
Эффект демокситоцину усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный надзор), а также при каудальной анестезии (может усиливаться гипертензивное действие симпатомиметиков вазопрессорных препаратов) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Есть данные о том, что применение аналога демокситоцину - окситоцина - для возбуждения родовой деятельности усиливает риск редкой послеродовой диссеминированной внутрисосудистой коагуляции (УИК). Этот риск более выражен у женщин в возрасте от 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или продолжительностью беременности более 40 недель. В таких случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимательным к проявлений УИК.
Таблетки Дезаминоокситоцин содержат сахарозу и лактозу моногидрат. Это лекарственное средство не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы, а также пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы или дефицитом лактазы Лаппа.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности демокситоцин следует применять с осторожностью только по строгим показаниям в связи с повышением риска осложнений для роженицы и плода.
Возможно проникновение демокситоцину в небольших количествах в грудное молоко. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований по оценке влияния на способность управлять транспортом или обслуживать механизмы не проводили. Препарат применять в условиях стационара.
Способ применения и дозы
Таблетку применять трансбукально, закладывая за щеку попеременно справа и слева и удерживая во рту до полного растворения и всасывания. Для возбуждения и стимулирования родовой деятельности обычно применять по 50 МЕ (1 таблетка) каждые 30 минут необходимое количество препарата определяют индивидуально. При появлении регулярных сильных схваток следующие разовые дозы уменьшить вдвое (применять по ½ таблетки) или увеличить интервал между приемами (до 1:00). Максимальная доза обычно составляет 500 МЕ (10 таблеток), редко - 900 МЕ и более. При отсутствии эффекта препарат можно повторно принимать через 24 часа, если это допустимо.
Для стимулирования лактации демокситоцин назначать с 2-го по 6-й послеродовой день по 25-50 МЕ (по ½-1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка 2-4 раза в сутки.
Дети
Не назначать детям.
Передозировка
До сих пор нет данных о случаях передозировки. При приеме внутрь демокситоцин быстро инактивируется в пищеварительном тракте.
Симптомы: при трансбукальному применении больших доз возможны тяжелые побочные эффекты (см. Раздел «Побочные реакции»).
Лечение: следует немедленно прекратить применение препарата. Лечение симтоматическая. Специфический антидот отсутствует.
Побочные эффекты
Демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Большие дозы демокситоцину и повышенная чувствительность матки могут вызвать такие побочные действия - у матери : спазмы матки (также при применении малых доз), гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и вагинальных тканей тошнота, рвота, гиперсаливация, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия; возможен летальный исход.
В случае осложнений беременности и родов могут возникать опасные для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок. Существует риск диссеминированной внутрисосудистой коагуляции;
- у плода : брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода, покраска меконием амниотической жидкости; возможен летальный исход;
- у новорожденных : желтуха, кровоизлияние в сетчатке.
Ниже указаны побочные эффекты, упорядоченные в соответствии с классификацией систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по доступным данным).
Со стороны иммунной системы
Редко реакции гиперчувствительности, в т. Ч. Анафилактические реакции (с затруднением дыхания, артериальной гипотонией или шоком).
Со стороны нервной системы
Часто головная боль.
Со стороны сердца
Часто тахикардия, брадикардия.
Нечасто аритмии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко высыпания.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги при температуре не выше 25 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АО «Гриндекс».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Тел. / Факс: +371 67083205 / +371 67083505
Эл.почта: [email protected]
Заявитель.
АО «Гриндекс».
Местонахождение заявителя.
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
