Состав
действующее вещество: дексаметазон;
1 мл раствора содержит дексаметазона фосфата натрия 1,093 мг, что соответствует дексаметазону фосфата 1 мг;
другие составляющие: динатрия эдетат, натрия гидрофосфат, додекагидрат; хлорид натрия, вода для инъекций.
Лекарственная форма
бесцветный до слегка коричневого, прозрачный раствор, практически свободный от посторонних частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные офтальмологические средства, кортикостероиды, монопрепараты. Код ATС S01B A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Дексаметазона натрия фосфат – это водорастворимый неорганический эфир дексаметазона. Это синтетический кортикостероид, оказывающий противовоспалительное, антиаллергическое и противозудное действие. Противовоспалительное действие дексаметазона примерно в 25 раз сильнее по сравнению с гидрокортизоном и в 5 раз сильнее по сравнению с преднизолоном. Воздействует на все фазы воспалительного процесса. Снижает проницаемость кровеносных сосудов, ингибирует миграцию лейкоцитов, фагоцитоз, высвобождение кининов и продуцирование антител.
Фармакокинетика.
Дексаметазона натрия фосфат в связи со своими гидрофильными свойствами почти не всасывается при нанесении на интактный эпителий роговицы. После местного применения дексаметазона натрия фосфат проникает в глаза ( во влажную камеру глаза, роговицу, радужную и сосудистую оболочки глаза, ресничное тело, сетчатку), слизистую носа и гидролизуется в организме к дексаметазону. Впоследствии дексаметазон и его метаболиты в основном выводятся почками. Всасывание дексаметазона из конъюнктивального мешка в общую систему кровообращения незначительно, поэтому системное действие не имеет существенного значения. Данные по системной токсичности активного вещества хорошо изучены. Системное проявление дексаметазона может быть связано с эффектами, обусловленными глюкокортикостероидным дисбалансом. Исследования токсичности повторных доз глазных капель из дексаметазона натрия фосфатом у кроликов выявили системные эффекты, связанные с кортикостероидами, но даже в дозах, существенно превышающих дозу для человека, они не имели клинического значения. При использовании дексаметазона в рекомендуемых дозах возникновение этих эффектов маловероятно.
Показания
Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего сегмента глаза.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
- Инфекционные глазные заболевания, если не применяется сопутствующая антибактериальная терапия, такие как:
- острые бактериальные гнойные инфекции, включая инфекции, вызванные Pseudomonas или микобактериями;
- грибковые инфекции;
- эпителиальный герпетический кератит (дендритный кератит), коровья оспа, ветряная оспа и большинство других вирусных инфекций роговицы и конъюнктивы;
- амебный кератит.
- Перфорации, язвы и травмы роговицы с неполной эпителизацией (см. также
См. раздел «Особенности применения»).
- Глазная гипертензия, вызванная глюкокортикоидами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Если необходимо сопутствующее лечение с другими глазными каплями, их необходимо применять не ранее чем через 15 минут после введения препарата. Наблюдались поверхностные стромальные преципитаты фосфатов кальция на роговице при комбинированном местном применении кортикостероидов и бета-блокаторов.
Не следует применять дексаметазон одновременно с лекарственными средствами, применяемыми при глаукоме, поскольку такое применение, особенно в течение длительного времени и в больших дозах, может привести к повышению внутриглазного давления (ВОТ).
Также известно, что одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) для местного применения и стероидов для местного применения увеличивает риск возникновения осложнений при заживлении ран роговицы.
Одновременное применение дексаметазона со средствами, влияющими на аккомодацию глаза или расширяющими зрачок, увеличивает риск повышения внутриглазного давления (особенно у пациентов с анатомическими особенностями строения глаза, которые предрасполагают к узкоугольной глаукоме).
Терапевтическая эффективность дексаметазона может снижаться фенитоином, фенобарбиталом, эфедрином и рифампицином. Глюкокортикоиды могут увеличивать потребность в салицилатах по мере увеличения клиренса салицилата плазмы.
Ингибиторы CYP3A4 (включая ритановир и кобицистат) могут уменьшить клиренс дексаметазона, что приводит к усилению влияния и угнетению надпочечников/синдром Кушинга.
Следует избегать одновременного применения кортикостероидов, кроме случаев, когда польза превышает риск развития системных побочных эффектов. В этом случае пациенты должны быть осведомлены о системных эффектах кортикостероидов и контролировать свое состояние.
Особенности по применению
Дексафри – стерильный раствор, не содержащий консервантов и предназначенный только для закапывания в глаза!
Местные стероиды никогда не применяют при покраснении глаза без проведения его диагностики.
В процессе лечения с применением дексаметазона глазных капель необходим регулярный контроль состояния пациентов. Длительное применение кортикостероидов может вызвать глазную гипертензию / глаукому (особенно у пациентов, у которых уже наблюдалось повышение внутриглазного давления вследствие приема стероидов, или у пациентов с высоким внутриглазным давлением еще до начала приема стероидов и у пациентов с глаукомой), а также развитие катаракты, особенно у детей и пожилых людей. С осторожностью назначают дексаметазону капли глазные детям при длительном применении системных стероидов.
Кортикостероидная терапия может уменьшать резистентность организма пациентов к бактериальной, вирусной грибковой инфекции, что может привести к увеличению продолжительности заболевания глаз. Кроме того, местное применение кортикостероидов может вызвать, усиливать или маскировать симптомы оппортунистических инфекций глаз.
При наличии глазной инфекции применение капель дексаметазона необходимо сочетать с соответствующей эффективной антибиотикотерапией. Такие пациенты должны регулярно проходить тщательное обследование у офтальмолога.
Препарат следует применять с особой осторожностью и только в сочетании с антивирусной терапией при лечении стромального кератита или увеита, вызванного herpes simplex ; необходимо периодически производить биомикроскопию с применением щелевой лампы.
При отдельных воспалительных заболеваниях, таких как эписклер, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) являются препаратами первого ряда. Дексаметазон следует применять только если есть противопоказания к применению НПВС.
Кортикостероиды, применяемые местно в глаза, могут замедлять заживление ран роговицы.
Пациенты с язвами роговицы, как правило, не должны получать дексаметазон местно, кроме случаев, когда воспаление является основной причиной замедленного заживления и при сопровождении соответствующего этиологического лечения. Такие пациенты должны регулярно проходить тщательное обследование у офтальмолога.
Уменьшение толщины роговицы и склеры увеличивает риск перфорации при местном использовании кортикостероидов.
Данное лекарственное средство содержит 80 мкг фосфатов в каждой капле (см. также раздел Побочные реакции). Сообщалось о случаях кальцификации роговицы, что требовало пересадки роговицы для восстановления зрения у пациентов, получавших офтальмологические препараты, содержащие фосфаты, такие как Дексафри. При первых признаках кальцификации роговицы необходимо прекратить применение и дальнейшее лечение пациента проводить средствами, не содержащими фосфатов. Системная абсорбция во время проведения интенсивной или длительной непрерывной терапии глазными каплями, содержащими дексаметазон, может вызвать синдром Кушинга и/или угнетение функции надпочечников у подверженных этому пациентов, детей и пациентов, получающих ингибиторы CYP3A4 (в том числе ритонавир и коби ). В этих случаях лечение следует постепенно прекратить.
Задняя субкапсулярная катаракта может появиться в случае кумуляции доз дексаметазона.
Больные сахарным диабетом также более подвержены развитию субкапсулярной катаракты после местного применения кортикостероидов.
Использование местных стероидов при лечении аллергического конъюнктивита рекомендуется исключительно при тяжелых, не поддающихся стандартному лечению формах, и только в течение короткого периода времени.
Применение контактных линз при лечении препаратом увеличивает риск возникновения инфекций. Следует избегать использования контактных линз при лечении глазными каплями, содержащими кортикостероиды.
При системном и местном применении кортикостероидов могут проявляться зрительные нарушения. Если у пациента есть такие проявления, как размытость зрения или другие нарушения зрения, ему следует обратиться к офтальмологу для оценки их возможных причин, среди которых может быть катаракта, глаукома или такое редкое заболевание, как центральная серозная хориоретинопатия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Нет достаточных данных для оценки потенциальных рисков применения Дексафри во время беременности. Кортикостероиды проникают через плацентарный барьер. Данных о тератогенном действии препарата на организм человека при местном применении нет.
Были сообщения о действии на плод/новорожденного после системного применения кортикостероидов при более высоких дозах (задержка внутриутробного развития, нарушение функции надпочечников). Нет сообщений о влиянии препарата при местном применении в глаза. Не рекомендуется применение препарата в период беременности.
Кормление грудью
Нет данных о проникновении препарата в материнское молоко, но нельзя исключить риск для ребенка, кормящего грудью. Поэтому необходимо оценить потенциальную пользу такой терапии для матери и пользу грудного вскармливания для ребенка и либо временно прекратить кормление грудью на время лечения, либо прекратить терапию препаратом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Как и в случае применения других капель глазных, закапывание может повлечь за собой временную нечеткость зрения.
Пока этот эффект не минует, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Способ применения и дозы
Обычно лекарственное средство следует применять по 1 капле в пораженный глаз 4-6 раз в сутки.
В тяжелых случаях лечение может начинаться с 1 капли каждый час. Затем, в случае благоприятной терапевтической реакции, необходимо снизить дозу до 1 капли каждые 4 часа. Рекомендуется постепенно уменьшать дозу во избежание рецидивов заболевания. Курс лечения может длиться от нескольких дней до максимум 14 дней.
Это лекарственное средство следует применять только под тщательным наблюдением офтальмолога.
Дексафри – это стерильный раствор, не содержащий консервантов. Раствор из однодозового контейнера следует использовать сразу после открытия. Контейнер с раствором предназначен только для одноразового использования. Поскольку стерильность не сохраняется после открытия однодозового контейнера и использования назначенной дозы, сразу лишаются остатка раствора.
Порядок применения.
1. Вымойте руки, удобно станьте или сядьте.
2. Оттяните пальцем нижнее веко пораженного глаза вниз.
3. Поднесите кончик открытого однодозового контейнера как можно ближе к глазу, но не прикасайтесь к нему.
4. Осторожно сожмите контейнер, чтобы одна капля попала в глаз, затем отпустите нижнее веко.
5. Закройте глаза и зажмите пальцем внутренний угол закапанного глаза на 1 минуту, чтобы уменьшить возможную системную абсорбцию.
6. Повторите все вышеописанные действия со вторым глазом, если назначил врач.
7. Сразу после использования выбросьте однодозовый контейнер с остатками раствора.
Следует избегать использования контактных линз при лечении глазными каплями, содержащими кортикостероиды.
При применении нескольких офтальмологических средств местного действия их следует применять с интервалом не менее 15 минут.
Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата для лечения детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Как и в случае применения других капель глазных, закапывание может повлечь за собой временную нечеткость зрения.
Пока этот эффект не минует, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Побочные эффекты
Со стороны органов зрения.
- Очень часто (≥ 1/10): увеличение внутриглазного давления*.
- Часто (≥ 1/100, < 1/10): дискомфорт*, раздражение*, жжение*, покалывание*, зуд* и затуманивание зрения (см. «Особенности применения»).
- Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100): аллергические реакции и повышенная чувствительность, замедление ран, катаракта задней капсулы*, оппортунистические инфекции, глаукома*.
- Очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения): конъюнктивит, мидриаз, отек лица, птоз; увеит, индуцированный кортикостероидами, кальцификация роговицы, кристаллическая кератопатия, изменения толщины роговицы*, отек роговицы, язва роговицы и перфорация роговицы.
Со стороны эндокринной системы
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных): синдром Кушинга, угнетение надпочечников (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).
*См. раздел Описание отдельных побочных реакций
Описание отдельных побочных реакций.
Может возникнуть повышенное внутриглазное давление, глаукома и катаракта. Длительное применение кортикостероидов может привести к глазной гипертензии/глаукоме (особенно у пациентов, у которых уже повышалось внутриглазное давление после приема стероидов, или у пациентов с высоким внутриглазным давлением еще до приема стероидов и у пациентов с глаукомой), а также развитие катаракты. Дети и пожилые люди особенно чувствительны к повышению внутриглазного давления, вызванного стероидами.
Повышение внутриглазного давления при местном лечении кортикостероидами обычно наблюдается в течение 2 нед лечения.
Больные сахарным диабетом подвержены развитию субкапсулярной катаракты при местном применении стероидов.
Сразу после применения препарата может возникнуть дискомфорт, раздражение, жжение, покалывание, зуд и нечеткость зрения. Эти проявления, как правило, слабы и кратковременны и не имеют последствий.
При заболеваниях, приводящих к уменьшению толщины роговицы, местное применение стероидов может привести в некоторых случаях к перфорации.
При частых закапываниях может возникнуть системное всасывание и связанное с этим угнетение функции коры надпочечников. Сообщалось об единичных случаях кальцификации роговицы при применении капель глазных, содержащих фосфаты, у некоторых пациентов, которые имели значительные поражения роговицы.
Сообщение о побочных реакциях
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения риска/пользы лекарственного средства. Квалифицированные работники сферы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.
Срок годности
3 года.
После первого открытия саше использовать однодозовые контейнеры в течение 15 дней.
После открытия однодозового контейнера его содержимое следует использовать сразу и выбросить контейнер.
Передозировка
При передозировке при местном применении необходимо прекратить лечение и промыть глаз или глаза стерильной водой.
Симптоматика в результате случайного проглатывания неизвестна. Однако, как и при проглатывании других кортикостероидов, можно рекомендовать принять достаточное количество жидкости, провести промывание желудка или вызвать рвоту.
Упаковка
По 0,4 мл в однодозовом контейнере; по 5 однодозовых контейнеров, соединенных между собой в ленту в саше; по 4 или 6 саше (№20 или 30) в картонной коробке.
Производитель
ЭКСЕЛВИЗИОН/EXCELVISION.
Адрес
27 ул. де ла Ломбардьер, АННОНЕ, 07100, Франция /
27 rue de la Lombardiere, ANNONAY, 07100, Франция.
Заявитель
ЛАБОРАТУАР ТЕА/LABORATOIRES THEA.
