Состав лекарственного средства: действующие вещества: 1 таблетка содержит: кислота ацетилсалициловая – 240 мг, парацетамол – 180 мг, кофеин – 30 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная, крахмал картофельный, повидон, кислота аскорбиновая, кальция стеарат, какао-порошок.
Лекарственная форма. Таблетки.
Таблетки плоскоцилиндрической формы с риской и фаской светло-коричневого цвета с вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота и комбинации без психолептиков. Код АТС N02B А51.
Фармакологические свойства. Ацетилсалициловая кислота, парацетамол, кофеин в составе таблетки Цитрамон-М обладают обезболивающим, жаропонижающим и умеренно выраженным противовоспалительным действием. Антипирический эффект ацетилсалициловой кислоты реализуется в центральной нервной системе путем угнетения синтеза РGF2 в гипоталамусе в ответ на влияние эндогенных пирогенов; анальгетический эффект имеет как периферическое, так и центральное происхождение. Периферический эффект обусловлен угнетением синтеза простагландинов воспалительных тканей; центральный – влиянием на центры гипоталамуса. Парацетамол влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе и уменьшает проведение болевой импyльсации. Кофеин усиливает фармакотерапевтическое воздействие кислоты ацетилсалициловой и парацетамола, повышает рефлекторное возбуждение спинного мозга, дыхательного и сосудистого центров продолговатого мозга, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает сонливость, ощущение усталости, повышает умственную и физическую работоспособность, ускоряет кровоток.
Препарат быстро и практически полностью всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта. Через 30 минут после применения препарата проявляется жаропонижающее действие, через 50-60 минут – обезболивающее. Максимальная концентрация Цитрамона-М достигается через 2-2,5 часа.
Показания. Слабый или умеренно выраженный болевой синдром (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгии, первичная дисменорея); инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся гипертермическим синдромом.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин), другим салицилатам; бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других НПВС в анамнезе; врожденная гипербилирубинемия; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови; лейкопения; анемия; геморрагический диатез; выраженная почечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушения ритма, выраженный атеросклероз, тяжелую форму ишемической болезни сердца, выраженную сердечную недостаточность, выраженную артериальную гипертензию, состояния повышенного возбуждения, нарушения сна; пожилой возраст; глаукома; алкоголизм. Во время применения ингибиторов МАО, а также в течение 2 недель после прекращения их применения. Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или больше (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Надлежащие меры безопасности при применении. Ацетилсалициловая кислота вызывает раздражение слизистой оболочки желудка, поэтому Цитрамон-М следует применять только после еды, запивая водой или щелочными минеральными водами. Не применять препарат с другими средствами, которые содержат парацетамол, ацетилсалициловую кислоту. Не превышать указанных доз. Препарат применять с осторожностью при желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни, или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе; при одновременном применении антикоагулянтов; при пониженной свертываемости крови, нарушениях функций почек и/или печени. Существующие заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом. Опасность передозировки выше у пациентов с нециррозными алкогольными заболеваниями печени. При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может увеличить вероятность возникновения/усиления кровотечений, обусловленное угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты. При применении препарата может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подагры у пациентов, со сниженым выведением мочевой кислоты. Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чая). Это может вызывать нарушение сна, тремор, ощущение напряжения, раздражительность, неприятное ощущение за грудиной из-за сердцебиения. Во время лечения не употреблять алкогольные напитки.
Особые предостережения.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности (особенно в I и III триместрах из-за риска патологии развития плода, риска возникновения кровотечения и ослабления родовой деятельности) и в период кормления грудью (парацетамол, ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, повышая риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Наличие в составе препарата кофеина может повлечь у лиц с повышенной возбудимостью бессонницу, чувство беспокойства, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания и скорости реакции.
Дети. Препарат противопоказан детям из-за риска развития синдрома Рейе при гипертермии на фоне вирусных заболеваний (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).
Способ применения и дозы. Препарат назначать взрослым по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после приема пищи. Максимальная суточная доза препарата составляет 6 таблеток (в 3 приема). Таблетки Цитрамон-М не следует применять более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней – как жаропонижающее средство.
Передозировка. Симптомы передозировки парацетамолом. Поражения печени возможно у взрослых, принимающих 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших препарат свыше 150 мг/кг массы тела. В первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль, гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового индекса. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после применения чрезмерных доз препарата. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может привести к энцефалопатии, коме и летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечалась также сердечнуя аритмия. При длительном применении больших доз возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения.
Симптомы передозировки кофеином. Большие дозы кофеина могут обусловить боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на цент-ральную нервную систему (головокружение, бессонницу, раздражительность, нервное возбуждение, состояние аффекта, тревогу, тремор, судороги).
Симптомы передозировки ацетилсалициловой кислотой. Передозировка салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение свыше 100 мг/кг/сутки больше 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, угрожающей жизни (передозировка), причинами которой могут быть случайное применение детьми или непредвиденная передозировка. Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку его признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных применений больших доз.
Симптомы. Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, снижение остроты зрения, усиленное потоотделение, обезвоживание, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, нарушения углеводного обмена, кома. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 300 мкг/мл. Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Тяжесть состояния не может быть определена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови.
Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь, даже если симптомы передозировки отсутствуют. Назначение метионина перорально или ацетилцистеина внутривенно может дать положительный эффект в течение 48 часов после передозировки. Необходимо также применять общеподдерживающие мероприятия, симптоматическую терапию, включая применение антагонистов бета-адреноблокаторов, которые могут устранить кардиотоксические эффекты.
Побочные эффекты.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, анафилактический шок, ринит, заложенность носа;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд; сыпь на коже и слизистых оболочках, включая эритематозные высыпания, крапивницу, ангионевротический отек; мультиформная эксудативная эритема; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз;
желудочно-кишечные расстройства: диспептические расстройства, включая тошноту, рвоту, дискомфорт и боль в эпигастрии, изжогу; абдоминальная боль; воспаление желудочно-кишечного тракта; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в единичных случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями;
гепатобиллиарные расстройства: повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект), гепатотоксичность;
эндокринные расстройства: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;
неврологические расстройства: головная боль, головокружение, тремор, парестезии, ощущение страха, беспокойство, возбуждение, раздражительность, нарушение сна, бессонница, тревожность, общая слабость, звон в ушах;
кардиальные расстройства: тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, аритмия;
со стороны мочевыводящей системы: нефротоксичность, асептическая пиурия, почечная колика;
со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), гемолитическая анемия, вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения с органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии;
со стороні дыхательной системы: бронхоспазм;
другие: кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытого кровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия; некардиогенный отек легких.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противопоказанные комбинации.
Метокрексат – при комбинированном применении с салицилатами в дозе 15 мг/неделю и более повышается гематологическая токсичность метотрексана вследствие снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснения его из связи с протеинами плазмы. Поэтому такая комбинация противопоказана.
Ингибиторы МАО – при комбинированном применении с кофеином возможно опасное повышение артериального давления, поэтому такая комбинация противопоказана.
Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.
Парацетамол: антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления – эти препараты увеличивают продуцирование гидроксилированных активных метаболитов, влияющих на функцию печени, обуславливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольшой передозировке препарата. Парацетамол усиливает терапевтический эффект ацетилсалициловой кислоты, пиразолона, кофеина, кодеина, при этом уменьшается токсичность парацетамола. Повышает эффект непрямых коагулянтов и вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами, потенцирует действие спазмолитиков, усиливает токсичность хлорамфеникола. При взаимодействии с барбитуратами уменьшается активность парацетамола. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Производные кумарина (варфарина) при длительном применении парацетамола повышают риск развития кровотечений. Под влиянием парацетамола увеличивается в 5 раз период полувыведения хлорамфеникола.
Кофеин: циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин усиливает действие ненаркотических анальгетиков, сердечных гликозидов, эрготамина (за счет ускорения их всасывания). Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, наркотических, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасываемость эрготамина из пищеварительного тракта, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин увеличивает выведение препаратов лития с мочой; снижает концентрацию лития в крови. Кофеин повышает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α- и (β-адреномиметиков), психостимулирующих средств. Снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Ацетилсалициловая кислота: одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами). При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции. Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижение гипотензивного эффекта. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами – усиливаются терапевтические и побочные эффекты последних; с пероральными гипогликемическими средствами – усиливается их гипогликемический эффект.
Селективные ингибиторы обратного серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта из-за возможности синергического эффекта. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность. Ослабляет действие гипотензивных средств, спиронолактона, фуросемида, а также препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты.
Препарат усиливает действие средств, которые уменьшают свертываемость крови, и агрегацию тромбоцитов, побочное действие кортикостероидов, сульфонилмочевины, метотрексата. Следует избегать комбинации с барбитуратами, противосудорожными препаратами, салицилатами, рифампицином, алкоголем.
Срок годности. 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. хранить при температуре не выше 25 °С.
Упаковка. По 6 или 10 таблеток в блистере, в пачке или без пачки.
Категория отпуска. Без рецепта.
