Состав:
действующее вещество: cefoperazone;
1 флакон содержит цефоперазона натрия эквивалентно цефоперазона 1000 мг.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: от белого до почти белого цвета кристаллический порошок.
Фармакологическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Антимикробные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Цефоперазон. Код ATХ J01D D12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бактерицидное действие цефоперазона обусловлено замедлением синтеза стенки клетки бактерии.
Цефоперазон активный in vitro относительно большого количества клинически значимых микроорганизмов. В то же время он обнаруживает устойчивость к действию многих бета-лактамаз.
Следующие микроорганизмы чувствительны к цефоперазону.
Грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и штаммы, не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (прежнее название - Diplococcus pneumoniae ), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитические стрептококки группы B ), Streptococcus faecalis (энтерококк), бета-гемолитические стрептококки.
Грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli, род Klebsiella, род Enterobacter, род Citrobacter, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (ранее - Proteus morganii ), Providencia rettgeri (ранее - Proteus rettgeri ), род Providencиа, род Serratia (включая S. marcescens ) , род Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы),Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы:
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая род Peptococcus , Peptostreptococcus и Veillonella)
грамположительные палочки (включая род Clostridium , Eubacterium и Lactobacillus)
грамотрицательные палочки (включая род Fusobacterium , многие штаммы Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides).
Фармакокинетика.
Высокие уровни цефоперазона в крови, желчи и мочи достигаются после разового введения препарата. В таблице 1 приведены концентрации препарата в сыворотке крови взрослых здоровых добровольцев. Эти данные были получены после 15-минутного введения 1, 2, 3 или 4 г препарата или однократного введения 1 или 2 г препарата. Пробенецид не влияет на уровень концентрации цефоперазона в крови.
Таблица 1.
Средние концентрации цефоперазона в сыворотке крови (мкг / мл)
Доза, способ введения | 0* | 30 минут | 1 год | 2 лет | 4 лет | 8 часов | 12 часов |
1 г | 153 | 114 | 73 | 38 | 16 | 4 | 0,5 |
2 г | 252 | 153 | 114 | 70 | 32 | 8 | 2 |
3 г | 340 | 210 | 142 | 89 | 41 | 9 | 2 |
4 г в | 506 | 325 | 251 | 161 | 71 | 19 | 6 |
1 г внутримышечно | 32** | 52 | 65 | 57 | 33 | 7 | 1 |
2 г внутримышечно | 40** | 69 | 93 | 97 | 58 | 14 | 4 |
Время, прошедшее после введения препарата (отсчет сразу после завершения инфузии).
** Результаты, полученные через 15 минут после введения препарата.
Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови составляет примерно 2:00 независимо от способа его введения.
Цефоперазон достигает терапевтических уровней во всех жидкостях и тканях организма, в т.ч. в асцитической и цереброспинальной (во время менингита) жидкостях, моче, желчи и стенках желчного пузыря, мокроте и легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, предсердии, почках, мочеточнике, простате, семенниках, матке и фаллопиевых трубах, костях, пуповинной крови и амниотической жидкости.
Цефоперазон выводится с желчью и мочой. Концентрация в желчи достигает очень высоких уровней (обычно через 1-3 часа после введения) и превышает аналогичные концентрации в сыворотке крови в 100 раз.
Были зарегистрированы такие концентрации в желчи: от 66 мкг / мл через 30 минут к 6000 мкг / мл через 3:00 после введения 2 г препарата пациентам, у которых отсутствует обструкция желчных протоков.
Через 12:00 после введения в разных дозах и разными способами повышения концентрации цефоперазона в моче пациентов с нормальной функцией почек достигает в среднем 20-30%. Концентрацию препарата более 2200 мкг / мл в моче было получено через 15 минут после введения 2 г препарата Цефоперазон. После внутримышечного введения 2 г препарата максимальная концентрация в моче составляла примерно 1000 мкг / мл.
Повторное введение препарата Цефоперазон не влечет к кумуляции препарата у здоровых добровольцев.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения из сыворотки крови возрастает, но возрастает и удаление с мочой. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью Цефоперазон может кумулироваться в сыворотке крови.
Пациенты с нарушениями функции почек
У больных с почечной недостаточностью максимальная концентрация в сыворотке крови, площадь под фармакокинетической кривой, а также период полувыведения из сыворотки крови такие же, как и у здоровых добровольцев.
Клинические характеристики.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату Цефоперазон микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей
- инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
- перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
- септицемия,
- менингит
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- воспалительные заболевания тазовых органов, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей.
Профилактика послеоперационных осложнений при абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операций.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефоперазону или к любому из антибиотиков цефалоспоринового ряда.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Опыт клинического применения цефоперазона указывает на то, что влияние на способность пациента управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами маловероятно.
Категория отпуска
За рецептом.
Производитель.
НСПС Хэбэй Хуамин Фармасьютикал Компани Лимитед.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
№ 98 Хуан Роуд, Экономик энд Технолоджикал Девелопмент Зоне,
Шичжуан, Швейцария, 052165, Китай.
