Цефма детская суспензия, порошок для оральной суспензии 40 мг/5 мл 100 мл №1

Состав

действующее вещество: цефподоксим;

5 мл оральной суспензии, содержащей цефподоксима проксетил 52,219 мг, что соответствует 40 мг цефподоксима;

вспомогательные вещества: к ремнию диоксид, железа оксид (Е172), тальк, сорбитантриолеат, ароматизатор лимонный, лимонная кислота, натрия хлорид, натрия бензоат (Е 211), ароматизатор апельсиновый, аспартам (Е 951), гуаровая камедь (Е 412) , сахароза.

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок - от кремового до оранжево-желтого цвета готова к употреблению суспензия - оранжево-желтого цвета. Порошок и суспензия имеют фруктовый или слабо фруктовый запах.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Код АТХ J01D D13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефподоксим оказывает антибактериальное действие путем связывания и угнетение действия определенных синтетических ферментов бактериальных клеточных стенок, а именно - пеницилинзвьязувальних белков. Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизис и гибель бактериальных клеток.

В условиях in vitro цефподоксим обладает бактерицидным действием в отношении многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефподоксим высокоактивный в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae; Streptococci группы A ( S. pyogenes ), B ( S. agalactiae ), C, F и G; другие streptococci ( S. mitis, S. sanguis и S. salivarius ) Corynebacterium diphtheriae .

Цефподоксим высокоактивный в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzае (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу) Haemophilus para-influenzае (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу) Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу) Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp. (K. рneumoniae, K. oxytoca) Proteus mirabilis.

Цефподоксим умеренно чувствительный относительно: метицилинчувствительные staphylococci, штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу ( S. aureus и S. epidermidis ).

Устойчивы к цефподоксима: Enterococci ; метицилиностойкие staphylococci (S. aureus и S. epidermidis) Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp .; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis и родственные виды.

Если это возможно, чувствительность должна быть определена тестированием в условиях in vitro .

Фармакокинетика.

Цефподоксима проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется в активный метаболит цефподоксим. При пероральном введении цефподоксима проксетила субъектам натощак в форме таблетки, соответствует 100 мг цефподоксима, 51,1% всасывается, а абсорбция увеличивается во время приема пищи. Объем распределения составляет 32,3 л, а пиковые уровни цефподоксима наблюдаются через 2-3 часа после приема препарата. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,2 мг / л и 2,5 мг / л после дозы 100 мг и 200 мг соответственно. После применения 100 мг и 200 мг 2 раза в сутки в течение 14,5 дня фармакокинетические параметры в плазме крови цефподоксима остаются без изменений. Связывание цефподоксима с белками плазмы составляет 40%, главным образом с альбумином. Это связывание по типу является таким, который не насыщается. Концентрации цефподоксима, что превышает минимальные ингибирующие уровне (МИК) для распространенных патогенных микроорганизмов, можно достичь в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и ткани предстательной железы. Исследование при участии здоровых добровольцев показывают, что срединные концентрации цефподоксима в общем эякуляте через 6-12 часов после приема разовой дозы 200 мг составляют выше МИК90 для N. gonorrhoeae . Поскольку большинство цефподоксима выводится с мочой, концентрация высока. (Концентрации во временные интервалы 0-4, 4-8, 8-12 после разовой дозы превышают МИК 90 распространенных мочевых патогенных микроорганизмов). Хорошая диффузия цефподоксима также наблюдается в почечной ткани с концентрациями выше МИК 90 для распространенных мочевых патогенных микроорганизмов через 3-12 часов после приема разовой дозы 200 мг (1,6-3,1 мкг / г). Концентрации цефподоксима в тканях мозга и коры мозга являются схожими. Основной путь экскреции почечный, 80% выводятся в неизмененном виде с мочой с периодом полувыведения около 2,4 часа.

Дети

У детей исследования показали, что максимальная концентрация в плазме крови происходит примерно через 2-4 часа после приема. Однократная доза 5 мг / кг для детей 4-12 лет приводит к концентрации, подобной концентрации у взрослых, принявших дозу 200 мг.

У пациентов в возрасте до 2 лет, принимающих многократные дозы 5 мг / кг каждые 12:00, средние концентрации в плазме крови через 2:00 после приема дозы составляют от 2,7 мг / л (1-6 месяцев) до 2,0 мг / л (7 месяцев - 2 года).

У пациентов в возрасте от 1 месяца и до 12 лет, принимающих многократные дозы 5 мг / кг каждые 12:00, остаточная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет от 0,2-0,3 мг / л (1 месяц - 2 года) до 0,1 мг / л (2-12 лет).

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

• ЛОР-органов (включая синуситы, тонзиллиты, фарингиты, острые и средние отиты)
• инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, бронхопневмония, острую экзацербации

хронического бронхита);

• неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефподоксима, препаратов группы цефалоспоринов или к любому из компонентов препарата.

Реакция повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или любой другой тип бета-лактамных препаратов.

Поскольку препарат содержит аспартам, то он не применяется детям, страдающим фенилкетонурией.

Для новорожденных в возрасте до 28 дней и младенцев в возрасте от 4 недель до 3 месяцев с почечной недостаточностью лечения не рекомендуется, поскольку такой опыт отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Антагонисты Н₂-рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усилить антикоагулянтный эффект кумаринов и уменьшить контрацептивный эффект эстрогена.

Были зарегистрированы отдельные случаи положительного теста Кумбса.

Исследования показали, что биодоступность снижается примерно на 30% при одновременном введении цефподоксима вместе с препаратами, которые нейтрализуют рН желудка или подавляют секрецию кислоты. Поэтому такие препараты как антацидные средства минерального типа и Н₂-блокаторы, которые могут привести к повышению рН желудка, необходимо принимать через 2-3 часа после введения цефподоксима.

Биодоступность увеличивается при приеме препарата во время еды.

Цефподоксим не нужно применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (например, хлорамфеникол, еротримицин, сульфаниламиды или тетрациклин), поскольку действие цефподоксима может быть снижена.

Псевдопозитивная реакция на глюкозу в моче может быть обнаружена при применении растворов Бенедикта / Фелинга или медного купороса, но такая реакция не была обнаружена при применении тестов, основанных на ферментативных глюкозо-оксидазный реакциях.

Особенности по применению

Перед началом терапии необходимо определить, имел ли пациент любые реакции повышенной чувствительности к цефподоксима, цефалоспоринов, пенициллинов или других бета-лактамных антибиотиков в анамнезе.

Этот лекарственный препарат противопоказан пациентам, которые имели реакцию повышенной чувствительности немедленного типа или тяжелой степени в анамнезе на пенициллин или другой тип бета-лактамных препаратов. Аллергические реакции (анафилаксия) бета-лактамные антибиотики могут быть серьезными, иногда даже с летальным исходом.

Пациентам с любым другим типом аллергической реакции (например, сенная лихорадка или бронхиальная астма) необходимо также применять цефподоксим с особой осторожностью, поскольку в этих случаях риск серьезных реакций гиперчувствительности повышается.

При тяжелых аллергических реакциях лечение следует немедленно прекратить и немедленно принять соответствующие меры.

В случае тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость в уменьшении дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Цефподоксим не является преобладающим антибиотиком для лечения стафилококковой пневмонии и его не следует применять в лечении атипичной пневмонии, вызванной такими микроорганизмами как Legionella , Mycoplasma и Chlamydia.

Длительное или повторное применение лекарственного средства может привести к суперинфекции или колонизации резистентными микроорганизмами или бластомицеты (например, молочница, вагинит).

Возможные побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и боль в животе. Следует осторожно назначать антибиотики пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно с колитом) в анамнезе.

При тяжелых расстройствах желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся рвотой и диареей, применение лекарственного средства не рекомендуется, поскольку не гарантируется достаточное усвоение желудочно-кишечного тракта.

Антибиотик-ассоциированная диарея, колит и псевдомембранозный колит наблюдались при применении цефподоксима. Эти диагнозы следует учитывать у любого пациента, у которого развивалась диарея во время или вскоре после начала лечения. Прием цефподоксима следует прекратить в случае появления тяжелой и / или кровавой диареи во время лечения и начать соответствующую терапию. Цефподоксим всегда следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом.

Следует провести исследование на наличие C. difficile . В случае угрозы энтероколита лечение следует немедленно прекратить. Необходимо подтвердить диагноз сигмо- и ректоскопию и в случае клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, вызывающих задержку фекальных масс и подавляют перестальтику. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины, существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Как и в случае со всеми бета-лактамными антибиотиками, могут развиваться нейтропения и реже - агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если курс лечения длится дольше 10 дней, следует контролировать состояние крови и прекратить лечение при выявлении нейтропении.

Цефалоспорины могут всасываться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, выработанными к препарату. Это может привести к положительный тест Кумбса и очень редко - гемолитическая анемия. Перекрестная реактивность может происходить с пенициллином для этой реакции.

Проба Кумбса и Неферментный методы измерения сахара в моче могут показывать ложноположительный результат при лечении с помощью цефалоспоринов.

Изменения функции почек наблюдались с цефалоспориновыми антибиотиками, особенно при введении одновременно потенциально нефротоксических препаратов, таких как аминогликозиды и / или потенциальные диуретики (фуросемид). В таких случаях следует контролировать функцию почек.

Корректировка дозы не требуется, если клиренс креатинина превышает 40 мл / мин. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 40 мл / мин и для гемодиализных пациентов необходимо увеличить интервал между приемами доз.

В случае появления экссудативной многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонса, синдрома Лайелла прием лекарственного средства следует прекратить.

Как и в случае с другими антибиотиками, длительное применение цефподоксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микробную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию клостридии с последующим развитием псевдомембранозного колита.

Продукт не следует применять младенцам в возрасте до 15 дней, поскольку данных клинических испытаний в этой возрастной группе нет.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозо-галактозы или дефицита сахараз-изомальтазы не следует принимать этот препарат. 5 мл готовой к применению суспензии содержат 1,8 г сахарозы. Это следует учитывать для пациентов с сахарным диабетом.

Лекарственное средство содержит аспартам (E 951), источник фенилаланина, и может быть вредным для людей с фенилкетонурией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат предназначен для применения у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат предназначен для применения у детей.

Способ применения и дозы

Дети (от 4 недель до 12 лет).

Рекомендуемая доза для детей составляет 8 мг / кг / сут, вводить в два приема с интервалом в 12:00. Вместе с флаконом поставляется градуированный шприц (10 мл) с делениями 0,5 мл для обеспечения точной дозы.

5 мл суспензии содержат эквивалент 40 мг цефподоксима. 1 мл раствора содержит эквивалент 8 мг цефподоксима.

В таблице указаны инструкции по применению:

Детям с массой тела менее 25 кг можно принимать 12,5 мл дважды в сутки.

Цефподоксим не следует применять младенцам в возрасте до 15 дней, поскольку опыта применения в этой возрастной группе нет.

Пациенты с нарушением функции почек .

Корректировка дозы цефподоксима не требуется, если клиренс креатинина более 40 мл / мин / 1,73 м 2 . Фармакокинетические исследования показывают увеличение периода полувыведения при показателях, ниже указаны. Поэтому необходимо в соответствии скорректировать дозу как указано в таблице ниже.

Печеночная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Продолжительность

Длительность терапии зависит от пациента, показаний и возбудителя болезни.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 4 недель до 12 лет. Младенцам в возрасте от 4 недель до 3 месяцев с почечной недостаточностью лечения не рекомендуется, поскольку такой опыт отсутствует.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. У пациентов с почечной недостаточностью передозировка может привести к развитию энцефалопатии, обычно имеет обратимый характер после снижения уровней цефподоксима в плазме крови.

Лечение.

В случае передозировки цефподоксимом назначать, поддерживающую и симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ.

Побочные эффекты

Для определения частоты побочных реакций применены классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1000 <1/100), редко (≥ 1/10000 <1 / 1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).

Со стороны пищеварительного тракта: часто - анорексия, внутрижелудочный давление, желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея. Кровавая диарея может быть симптомом энтероколита; редко - ощущение жажды, тенезмы, диспепсия, сухость во рту, уменьшение аппетита, запор, кандидозный стоматит, отрыжка, гастрит, язвы во рту, острый панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны обмена веществ: часто - потеря аппетита редко - обезвоживание, подагра, периферический отек, увеличение массы тела.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; редко - анафилактичнии реакции, бронхоспазм и ангионевротический отек шок, угрожающего жизни.

Со стороны пищеварительной системы: редко - холестатическое поражения печени.

Лабораторные показатели: нечасто - преходящее повышение активности трансаминаз печени АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и / или билирубина, мочевины и креатинина, псевдопозитивная реакция Кумбса; редко - острый гепатит.

Со стороны крови: редко - гематологические нарушения, такие как снижение гемоглобина; нечасто - тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: редко - астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, удушье, плевральный выпот, пневмония, синусит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия.

Со стороны кожи: нечасто - сыпь, зуд, крапивница, сыпь, повышенная потливость, макулопапулезные высыпания, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикульозни высыпания, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (синдром Стивенса-Джонсона) , токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, инфекции мочевых путей, метроррагия, дизурия, частые мочеиспускания , протеинурия, вагинальный кандидоз, острая почечная недостаточность, незначительные повышения уровней мочевины и креатинина в крови.

Были зарегистрированы изменения функции почек при применении антибиотиков из той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном применении с аминогликозидами и / или мощными мочегонными средствами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - застойная сердечная недостаточность, мигрень, тахикардия, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или гипотензия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, парестезии, головокружение очень редко - вертиго, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные кошмары.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз нечасто - шум в ушах.

Инфекции и инвазии: часто - суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, нечувствительными к цефподоксима; очень редко - колит, связанный с применением антибиотиков.

Общие нарушения: нечасто - утомляемость, астения или недомогание; редко - дискомфорт, лекарственная лихорадка, боль в груди (боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Готовую суспензию следует хранить при температуре 2 - 8 ° С не более 14 дней.

Хранить контейнер плотно укупорить.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 флакону по 50 мл или 100 мл в союзе с градуированным шприцем в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Сандоз ГмбХ - Производственный участок антиинфекционной ГЛС и Химические Операции Кундль (АИХО ГЛС Кундль).

Адрес

Биохемиштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия.