состав
действующее вещество: гиосцина бутилбромида;
1 суппозиторий содержит гиосцина бутилбромида 10 мг
вспомогательные вещества: твердый жир, вода очищенная.
Лекарственная форма
Суппозитории.
Основные физико-химические свойства: гладкие, белые или почти белые с возможным желтоватым оттенком, торпедообразное суппозитории.
Фармакологическая группа
Средства для лечения функциональных расстройств пищеварительного тракта.
Полусинтетические алкалоиды красавки (белладонны), четвертичные аммонийные соединения.
Код АТХ А0ЗВ В01.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Гиосцина бутилбромида является полусинтетическим производным скополамина, естественной субстанции растительного происхождения. Как производная вещество четвертичных аммониевых соединения гиосцина бутилбромида не проникает в центральную нервную систему. Однако он обнаруживает периферические антихолинергические эффекты вследствие ганглиоблокирующее действия и угнетение мускариновых рецепторов в гладких миоцитах.
Гиосцина бутилбромида, введенный ректально, снижает тонус гладких мышц в желудочно-кишечном тракте, что вызывает спазмолитическим эффектом.
Клинически доказана эффективность лекарственного средства при спастических абдоминальных болях вследствие его специфического местного воздействия на никотиновые и мускариновые холинергические рецепторы в мышечном слое желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика.
Абсорбция . Как четвертичная аммониевая соединение гиосцина бутилбромида лишь частично всасывается после ректального применения. Средняя биодоступность 100 мг гиосцина бутилбромида составляет менее 1%.
Распределение . Гиосцина бутилбромида имеет высокую аффинность к мускариновых и никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и после ректального введения преимущественно распределяется в гладких миоцитов и интрамуральных ганглиев абдоминальных и тазовых органов. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 4,4%.
Метаболизм и выведение . Конечный период полувыведения находится в пределах от 6,2 до 10,6 часа. Главным путем метаболизма для гиосцина бутилбромида является гидролитическое расщепление связей эфира. Гиосцина бутилбромида, введенный ректально, выводится с калом и мочой. После ректального введения около 64,1% (средняя величина, границы: 52,4-79) радиоактивного маркера было обнаружено в кале через 48 часов. Выявление радиоактивного маркера в моче варьировалось в зависимости от пути введения и не превышало 5% за то же время. Среднее значение клиренса составляло от 881 до 1420 л / мин, тогда как объемы распределения после этих доз составляли от 6,13 и 11,3ь10 5 л (вероятно, вследствие низкой системной доступности). Метаболиты, которые выделяются с мочой, имеют низкую аффинность к мускариновых рецепторов и поэтому, вероятно, не способствуют влияния лекарственного средства.
показания
Лечение спазмов желудочно-кишечного тракта легкой и средней степени.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромида или к любому другому компоненту препарата.
- Механические стенозы желудочно-кишечного тракта.
- Мегаколон.
- Задержка мочи с субвезикальною обструкцией (например доброкачественная гиперплазия простаты).
- Узкоугольная глаукома.
- Тахикардия и тахиаритмия.
- Миастения гравис.
- ;Особые меры безопасности.
В случае появления персистирующего или такого усиливающейся боли неясного происхождения в абдоминальной области, который сопровождается такими симптомами как лихорадка, тошнота, рвота, изменения перистальтики кишечника, болезненная чувствительность брюшной стенки, снижение артериального давления, потеря сознания или появлений крови в кале, необходима консультация врача.
У пациентов с недиагностированной и поэтому нелеченной узкоугольной глаукомой при применении антихолинергических средств, таких как Бускопан ® , возможно повышение внутриглазного давления. Поэтому при появлении боли, покраснение глаз, сопровождающееся потерей зрения, пациенту необходимо проконсультироваться с офтальмологом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Бускопан ® может усиливать антихолинергический эффект других антихолинергических средств (таких как тиотропий, ипратропий, атропиноподобные соединения), амантадина, трех- и тетрациклических антидепрессантов, хинидина, антигистаминных средств, антипсихотических средств, дизопирамида и других средств, как и тахикардию, вызванную бета-адренорецепторами средствами.
Одновременное применение препарата Бускопан ® с антагонистами дофамина, такими как метоклопрамид, может привести к ослаблению действия обоих препаратов на сократительную способность желудочно-кишечного тракта.
особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность . Данные по применению гиосцина бутилбромида беременными женщинами очень ограничены или отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных недостаточны. Поэтому следует избегать применения препарата во время беременности.
Кормления грудью. Антихолинергические средства могут подавлять лактацию. Нет достаточной информации о том, проникает Бускопан ® и его метаболиты в грудное молоко.
У новорожденных наблюдалась повышенная реакция на некоторые антихолинергические лекарственные средства. Нельзя исключать риска для новорожденных / младенцев. Решение о прекращении кормления грудью или прекращения терапии нужно принимать, исходя из соотношения пользы кормления грудью для ребенка и пользы от терапии для матери.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Не ожидается ухудшение состояния у пациентов, применяющих суппозитории Бускопан ® в назначенных дозах. Однако если появляются такие симптомы как усталость, головокружение или ухудшение зрения, скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами может ухудшиться.
Способ применения и дозы.
Суппозитории следует вынуть из блистера и вводить в прямую кишку после ее очистки.
По 1-2 суппозитории 3-5 раза в сутки.
Разовая доза - 10-20 мг гиосцина бутилбромида; максимальная суточная доза (при необходимости) - 100 мг гиосцина бутилбромида).
Бускопан суппозитории не рекомендуется применять длительное время без исследований причины боли в животе.
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.
Дети.
Не назначают детям в связи с отсутствием клинических исследований.
Передозировка
Симптомы. Симптомов отравления при острой передозировке препаратом не наблюдалось. В случае передозировки могут возникать антихолинергические эффекты такие как расстройства зрения, тахикардия, сухость во рту, задержка мочеиспускания и покраснение кожи.
Терапия. Поскольку нет известных случаев отравления препаратом Бускопан ® , мероприятия приведены ниже базируются на теоретических основаниях.
Для пациентов с глаукомой необходимо применять пилокарпин местно и немедленно получить консультацию офтальмолога. Пациентам с задержкой мочи следует провести катетеризацию мочевого пузыря. При необходимости можно применять парасимпатомиметични средства (неостигмин 0,5-2,5 мг внутримышечно или внутривенно). Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы устраняют согласно соответствующим терапевтическими принципами. При остановке дыхания требуется интубация трахеи и проведение искусственной вентиляции легких.
побочные реакции
Большинство приведенных побочных эффектов можно объяснить антихолинергическими свойствами препарата Бускопан ® . Эти антихолинергические побочные эффекты целом легкие и проходят самостоятельно.
Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100-<1/10), нечасто (≥ 1 / 1000- <1/100), редко (≥1 / 10 000- <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: нечасто - кожные реакции (например крапивница и зуд); неизвестно - одышка, анафилактические реакции, анафилактический шок с приливами и снижением артериального давления, реакции гиперчувствительности, сыпь, эритема.
Со стороны сердца: нечасто - тахикардия.
Со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления, головокружение.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, особенно у пациентов с гиперметропиею, у кого дефект не был адекватно корректируемый; острый приступ глаукомы.
Со стороны пищеварительного тракта: редко - сухость во рту (снижение секреции слюны), тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто - сухость кожи (снижение потоотделения).
Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко - трудности при мочеиспускании (такие как задержка мочи и дизурия).
Общие нарушения: нечасто - усталость.
В случае появления любых нежелательных реакций следует обратиться к врачу.
срок годности
3 года.
условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.
упаковка
По 6 суппозиториев в блистере из алюминиевой фольги; по 1 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель.
Иститут где Анжеле С.р.л., Италия /
Istituto de Angeli Srl, Italy.
Местонахождение виробнка и его адрес места осуществления деятельности.
Локалита Прул 103 / c - 50066 Регелло (Флоренция), Италия /
Localita Prulli 103 / c - 50066 Reggello (FI), Italy.
заявитель
ООО «Санофи-Авентис Украина»
Местонахождение заявителя и / или представителя заявителя
Украина, 01033, г.. Киев, ул. Жилянская, 48-50.
