Бупивакаин Спинал раствор для инъекций 5 мг/мл 4 мл №5

Состав

действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид

1 мл бупивакаина гидрохлорида 5 мг

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, кислота соляная разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Препараты для местной анестезии. 

Код АТХ N01В В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа.

Умеренное расслабление мышц нижних конечностей.

Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса.

Бупивакаин спинал предназначен для гипербарической спинномозговой анестезии, начальное распределение препарата в субарахноидальном пространстве зависит от силы тяжести.

Фармакокинетика.

Быстрое начало и продолжительность действия препарата: на уровне сегментов Т 10 Т 12 продолжительность действия составляет 2-3 часа.

Расслабление мышц нижних конечностей длится 2-2,5 часа.

Блокада мышц брюшной полости продолжается 45-60 минут. Продолжительность блокады сократительной активности мышц брюшной полости не превышает продолжительности обезболивания.

У детей фармакокинетика препарата подобна таковой у взрослых.

Показания

Бупивакаин спинал показан взрослым и детям разного возраста для интратекальной (субарахноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях длительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии длительностью 45-60 минут).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата.

Интратекально анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают:

• активные заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга через пернициозной анемией и опухоли головного и спинного мозга;
• стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например, спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенные травмы (например, перелом) позвоночника;
• септицемия,
• гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника;
• кардиогенный или гиповолемический шок
• нарушение свертываемости крови или продолжения лечения антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными, бупивакаин следует применять с осторожностью пациентам, которые получают другие местные анестетики или препараты, которые по структуре подобные местных анестетиков амидного типа, например определенные антиаритмические препараты, такие как лидокаин и мексилетин.

Специфические исследования взаимодействий между бупивакаином и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодарон) не проводились, однако в таком случае следует соблюдать осторожность.

Особенности применения.

Интратекально анестезию должен проводить только врач с необходимым уровнем знаний и опытом работы.

Процедури із застосуванням регіонарних анестетиків необхідно виконувати у відділеннях, укомплектованих обладнанням для штучної вентиляції легень. Для негайного використання повинні бути доступні обладнання для проведення реанімаційних заходів та відповідні лікарські препарати.

Прежде чем приступить к проведению интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения внутривенных процедур, например внутривенной инфузии. Доктор, который отвечает за проведение анестезии, следует принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, и быть соответствующим образом подготовленным и знакомым с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика необходимо немедленно остановить.

Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций в крови, может привести к развитию острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это, в частности, касается случаев, развивающихся после случайного внутрисосудистого введения препарата или введение препарата в сильно васкуляризированы участка.

Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летальные случаи были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае остановки сердца для достижения успешного результата может потребоваться проведение длительных реанимационных мероприятий. Высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, которые обычно применяются для проведения интратекальной анестезии.

У пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности, повышен риск развития обширной или полной спинномозговой блокады, приводит к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует уменьшить.

Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие меры, которые могут включать предварительное введение в систему кровообращения кристаллоидного или коллоидного раствора. В случае развития артериальной гипотензии следует внутривенно ввести сосудосуживающий препарат, такой как эфедрин в дозе 10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или обезвоживания, или аорто-полой окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Значительный артериальной гипотензии следует избегать у пациентов с сердечной декомпенсации.

Во время проведения интратекальной анестезии у пациентов с гиповолемией с любой причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.

Интратекально анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, а пациенты с гидроторакс могут страдать от дыхательной недостаточности. Сепсис может увеличить риск образования интраспинальной абсцесса в послеоперационном периоде.

Неврологические травмы является редким следствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и паралича. Иногда эти явления являются долговременными.

Перед тем как начать лечение, следует принять во внимание, что польза от лечения должна преобладать возможный риск для пациента.

Пациенты, имеющие плохое общее состояние здоровья из-за возраста или в результате наличия других компрометирующих факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, требуют особого внимания, хотя использование проводниковой анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургической операции у этих пациентов.

Пациенты, получающие антиаритмические лекарственные средства класса III (амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, так как кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.

В случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. С осторожностью применять больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Доказательств неблагоприятного влияния препарата на беременность у человека нет.

Существуют доказательства снижения выживания потомства у крыс и эмбриологического влияния препарата у кроликов при применении препарата в высоких дозах во время беременности. Таким образом Бупивакаина спинал не следует применять в ранние сроки беременности, кроме случаев, когда считается, что преимущества от применения препарата превышают риски.

Дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток, находящихся на поздних сроках беременности.

Период кормления грудью

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таких незначительных количествах, обычно риск воздействия на ребенка при применении терапевтических доз препарата отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Кроме прямого влияния анестетиков, местные анестетики могут проявлять очень незначительный эффект на психические функции и координацию движений, даже при отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Способ применения и дозы

Бупивакаин - анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин спинал имеет быстрое начало и длительный срок действия. Продолжительность обезболивания в сегментах Т 10 Т 12 составляет 2-3 часа.

Применение препарата Бупивакаина спинал приводит к умеренному расслабление мышц нижних конечностей продолжительностью 2-2,5 часа. Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса способствует тому, что раствор пригоден для проведения операций в абдоминальной хирургии длительностью 45-60 минут. Продолжительность блокады сократительной активности мышц не превышает продолжительности обезболивания. Влияние Бупивакаина спинал на сердечно-сосудистую систему подобный или менее выраженный, чем эффекты, наблюдаемые при применении других препаратов, предназначенных для проведения спинномозговой анестезии. Бупивакаин в дозе 5 мг / мл с глюкозой в дозе 80 мг / мл исключительно хорошо переносится всеми тканями, с которыми он вступает в контакт.

Способ применения для интратекального введения.

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемые ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как руководство к применению препарата взрослым среднего возраста.

Цифры отражают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. В случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов следует принимать во внимание стандартные рекомендации по доз.

Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важными факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять низкие дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. В начале и во время проведения анестезии возможны случаи индивидуальной изменчивости, и степень распространения анестезии может быть трудно предсказать, однако он будет зависеть от объема применяемого препарата.

Рекомендации по дозировке лекарственного средства

Интратекально анестезия в хирургии:

2-4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида).

Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности.

Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до 40 кг

Бупивакаин спинал можно применять в педиатрической практике.

Одно из отличий между детьми и взрослыми - это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, требует применения относительно большей дозы / кг массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми.

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, которые имеют надлежащий опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии.

Дозы, указанные в таблице 1, следует рассматривать как руководящие в случае применения лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались случаи индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации по доз следует принимать во внимание в случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следует применять самые низкие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата.

Таблица 1

Рекомендации по дозировке препарата для новорожденных, младенцев и детей

Распределение препарата во время анестезии зависит от нескольких факторов, в том числе от объема раствора и положение пациента во время и после инъекции.

При введении в межпозвонковый пространство L 3 -L 4 пациенту, который находится в положении сидя, 3 мл препарата Бупивакаина спинал лекарственное средство распространяется к сегментам Т 7 Т 10 спинного мозга. У пациента, который получает инъекцию препарата, находясь в горизонтальном положении, а затем приобретает положение лежа на спине, блокада распространяется на сегментов Т 4 Т 7 спинного мозга. Следует учесть, что уровень спинномозговой анестезии, достигается при введении любого местного анестетика может быть непредсказуемым у пациента, ее получает.

Рекомендуемое место инъекции ниже L 3 .

Действие препарата в виде инъекций в дозах, превышающих 4 мл до сих пор не изучена, поэтому такие объемы применять не рекомендуется.

Раствор нужно использовать как можно быстрее после того, как ампула была открыта. Любой раствор, оставшийся следует утилизировать.

Порядок работы с ампулой

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.

3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Дети.

Бупивакаин спинал можно применять в педиатрической практике. Для более подробной информации см. раздел «Способ применения и дозы».

Передозировка

Маловероятно, что применение препарата Бупивакаина спинал в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций в крови, которые могут привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного применения с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными. 

Побочные эффекты

Профиль нежелательных реакций, возникающих при применении препарата, подобный профиля побочных эффектов, возникающих при применении других местных анестетиков длительного действия для проведения интратекальной анестезии.

Нежелательные реакции перечислены ниже по классам систем органов тела и абсолютной частотой. Частота определяется как очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1 / 1000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Таблица 2

Нежелательные реакции, возникающие при применении препарата

Побочные реакции, вызванные самым препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например, спинномозговая гематома) или косвенно иголочной пункцией ( например, менингит, эпидуральный абсцесс), или состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например, головная боль, развивается после пункции твердой мозговой оболочки).

Острая системная токсичность

Маловероятно, что применение препарата в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций в крови, которые могут привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного применения с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Системная токсичность редко бывает связана со спинномозговой анестезией, но может возникнуть после случайного внутрисосудистого введения препарата. Системные нежелательные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с последующими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение острой системной токсичности

При появлении симптомов системной токсичности легкой степени лечение не требуется, но при появлении судорог важно обеспечить адекватную оксигенацию организма и остановить проявления судом, если они продолжаются более 15-30 секунд. Кислород нужно предоставлять в виде маски на лицо, а дыхание следует контролировать в случае необходимости. Судороги можно остановить путем введения тиопентала в дозе 100-150 мг или диазепама в дозе 5-10 мг. Кроме того, можно ввести внутривенно сукцинилхолин в дозе 50-100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеи и оказания помощи полностью парализованному пациенту.

Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, приводит к развитию дыхательного паралича, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких необходимо предоставить кислород.

Артериальной гипотензии следует лечить путем применения вазопрессорных средств, например введения эфедрина в дозе 10-15 мг, повторяя введение препарата до достижения желаемого уровня артериального давления. Внутривенное введение жидкости, электролитов и коллоидных растворов может также быстро облегчить течение артериальной гипотензии.

Педиатрическая популяция

Нежелательные реакции на применение препарата у детей сходны с побочными эффектами у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков может быть трудно обнаружить в случаях, когда блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии.

Срок годности

2,5 года.

После открытия ампулы препарат не хранят.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Упаковка

По 4 мл в ампулах № 5.

Категория отпуска. По рецепту.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ДЕМО СА Фармасьютикал ИНДАСТРИ.

ООО «НИКО».

Адрес

21-й км Национальной Дороги Афины-Ламия, Крионери Аттика, 14568, Греция.

Тел .: +30 210 8161802

E-mail: [email protected]

Украина, 61068, г.. Харьков, ул. Фесенковская, 4А.

Тел .: +38 (095) 282-66-10

E-mail: [email protected]