Состав
действующее вещество: budesonid;
1 доза содержит 50 мкг или 200 мкг будесонида микронизированного;
вспомогательные вещества: кислота олеиновая, этанол, 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA-134а).
Лекарственная форма
Ингаляция под давлением, суспензия.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Глюкокортикоиды. Код АТС R0ЗВ A02.
Показания
Бронхиальная астма.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Активная форма туберкулеза легких.
Способ применения и дозы
Применяется только в виде ингаляций.
Дети в возрасте от 2 до 7 лет 100-400 мкг ежедневно, в 2-4 приема.
Дети в возрасте от 7 лет 100-800 мкг ежедневно, в 2-4 приема.
Взрослые 200-1600 мкг ежедневно, в 2-4 приема.
После достижения желаемого клинического эффекта поддерживающая доза должна быть постепенно снижена до минимальной дозы, необходимой для контроля симптомов.
После каждой ингаляции пациент должен прополоскать рот водой.
Указания по правильному применению:
Перед применением аэрозоля необходимо проверить срок годности препарата. Если ингалятор новый или не применялся в течение нескольких дней, необходимо хорошо встряхнуть его и выпустить одну дозу в воздух, чтобы убедиться, что он работает.
1.Зняты крышку дозатора.
2. Держать ингалятор вертикально, как показано на рисунке.
3. Встряхнуть ингалятор в течение 20 секунд.
4. Прижать губы к дозатора и полностью выдохнуть.
5. Нажать на аэрозольный контейнер, одновременно сделав глубокий вдох ртом.
6. После вдоха задержать дыхание для максимального проникновения препарата.
7. Если необходимо, продолжить несколько секунд и повторить процедуру снова (3, 4, 5 и 6).
8. Закрыть крышкой после применения.
Пластиковый адаптер необходимо регулярно чистить. Для очистки получить металлический контейнер и промыть адаптер в теплой (не горячей) воде с мылом.
Тщательно сполоснуть, высушить адаптер и собрать устройство. После сбора закрыть крышкой.
Побочные реакции
Часто (> 1/100,> 1/10)
Со стороны дыхательной системы: кандидозная инфекция ротоглотки, легкое раздражение горла, кашель, охриплость.
Единичные (> 1/10 000, <1/1000)
Общие нарушения: ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: нервозность, беспокойство, депрессия, нарушения поведения.
Со стороны кожи: крапивница, сыпь, дерматит, синяки.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Передозировка
При длительном применении высоких доз могут возникнуть такие системные эффекты ГКС, как гиперкортицизм (отеки, припухлость лица) и угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Электролитный дисбаланс должен быть устранен посредством применения диуретиков, которые не влияют на калий, такие как спиронолактон и триамтерен.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность.
Данные, полученные при исследовании беременных, не выявили какого-либо повышенного риска нарушений развития, которые были бы результатом лечения будесонидом. Исследования на животных показали, что ГКС могут вызывать нарушения развития, однако эти данные не считаются значимыми для людей при применении рекомендованных дозировок.
Во время беременности следует пытаться применять минимальную эффективную дозу будесонида, учитывая при этом риск ухудшения течения астмы.
Период кормления грудью.
Неизвестно, попадает ли будесонид в грудное молоко. В случае необходимости лечения следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Дети
Препарат противопоказан детям в возрасте до 2 лет.
Особенности применения
При применении ингаляционных стероидов пациентам следует промывать полость рта водой после каждого введения дозы обусловлено риском инфицирования ротовой части глотки грибковой микрофлорой.
Следует избегать совместного лечения кетоконазолом, итраконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, интервал между применением этих лекарственных средств должно быть как можно больше.
Особого внимания требуют пациенты, которые переходят из пероральных стероидов, поскольку в них в течение длительного времени может сохраняться риск недостаточности функции надпочечников. В группу риска также могут принадлежать пациенты, которые нуждались в неотложной терапии высокими дозами кортикостероидов или длительного лечения высокими рекомендованными дозами ингаляционных кортикостероидов. У таких пациентов при сильном стрессе могут проявляться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. В период стресса или плановых хирургических вмешательств у таких пациентов следует учитывать возможность применения дополнительных системных кортикостероидов.
При применении любого ингаляционного ГКС могут возникать системные эффекты, особенно при назначении высоких доз в течение длительного периода времени. Вероятность возникновения таких эффектов значительно меньше при применении ингаляционных кортикостероидов, чем пероральных. Возможные побочные эффекты включают угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей, снижение минеральной плотности костей, катаракту и глаукому. Поэтому дозу ингаляционных кортикостероидов следует титровать до минимальной эффективной дозы.
При переходе с терапии пероральными стероидами на Будесонид-Интел пациенты могут испытывать такие симптомы, как боль в мышцах и суставах. В таких случаях может потребоваться временное повышение дозы перорального стероида. В редких случаях возможны такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота, рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.
Замена терапии системными стероидами на Будесонид-Интел иногда приводит к проявлениям аллергии, таких как ринит и экзема, которые ранее купировались системными препаратами.
Как и в случаях с другими видами ингаляционной терапии, непосредственно после применения дозы может возникнуть парадоксальный бронхоспазм. Если возникают тяжелые реакции, следует сделать переоценку лечения и, при необходимости, начать альтернативную терапию.
Пациентов следует сообщить о необходимости обратиться к врачу, если эффект лечения будет снижаться, поскольку повторные ингаляции для устранения тяжелых приступов бронхиальной астмы не должны откладывать начало другой важной терапии. В случае острого ухудшения результатов терапию следует дополнить курсом пероральных стероидов непродолжительного действия.
Снижена печеночная функция может иметь влияние на способность выводить будесонид.
У детей старше 3 лет при дозах до 400 мкг в сутки системных эффектов не наблюдалось. В рамках 400-800 мкг в сутки могут возникать биохимические признаки системного эффекта. При суточных дозах, превышающих 800 мкг, такие признаки являются распространенными.
У детей, которые получают длительное лечение кортикостероидами, рекомендуется регулярный мониторинг роста, независимо от формы, в которой применяется препарат. Польза от терапии кортикостероидами следует рассматривать в сравнении с возможным риском угнетения роста.
Сама бронхиальная астма, как и ингаляционные кортикостероиды, может замедлять рост. Однако исследования детей, которых лечили будесонидом продолжительное время (до 13 лет), показали, что пациенты достигают ожидаемого роста взрослых.
Ингаляционная терапия будесонидом эффективная в предотвращении вызванного физическими усилиями астмы.
Предупреждение: прием будесонида спортсменами может дать положительный результат анализа на допинг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Будесонид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Клинически значимых случаев взаимодействия будесонида с противоастматические препараты неизвестно.
Кетоконазол 200 мг, который применяли один раз в сутки, повышал концентрацию перорального будесонида в плазме (3 мг однократно) в среднем в 6 раз при их одновременном применении. При применении кетоконазола через 12:00 после будесонида концентрация повышалась в среднем в 3 раза. Информация о таком взаимодействии отсутствует относительно ингаляционного будесонида, однако и в этом случае ожидаются существенно повышенные уровни в плазме. Поскольку данные, которые бы позволили приводить рекомендации по дозировке, отсутствуют, комбинации этих препаратов следует избегать. Если это невозможно, интервал между применением кетоконазола и будесонида должен быть как можно больше. Следует также учитывать возможность снижения дозы будесонида. Другие сильнодействующие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол, также приводят к существенному повышению уровня будесонида в плазме.
Ингибиторы цитохрома Р450 (кетоконазал, итраконазол) могут увеличивать системное влияние будесонида. Циметидин имеет нерезко выраженный угнетающее влияние на печеночный метаболизм будесонида, однако это явление не имеет клинического значения. Данных о других видах взаимодействий нет.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Будесонид - это активный синтетический глюкокортикоид, применяется для лечения аллергических и воспалительных заболеваний дыхательных путей. Проявляет незначительную минералокортикостероидну активность. Относится к препаратам пролонгированного действия с возможностью однократного дозирования. Будесонид характеризуется местным противовоспалительным действием за счет высокой липофильности и способности проникать внутриклеточно, связываться с ГКС рецепторами. Механизм действия будесонида заключается в образовании комплексов с ГКС рецепторами цитоплазмы. Гормонрецепторни комплексы проникают в ядра клеток-мишеней (эозинофилы, нейтрофилы, лимфоциты), связываются с ДНК и активируют гены, которые отвечают за продукцию липокортина. Липокортинов является ингибитором фосфолипазы А2 - фермента, угнетает синтез медиаторов воспаления: гистамина, лейкотриенов, цитокинов.
В тканях дыхательных путей будесонид образует конъюгаты с эфирами жирных кислот, которые накапливаются в клетках. Когда концентрация будесонида в клетках уменьшается, стероидные эфиры жирных кислот разрушаются под воздействием липазы. Будесонид, высвободившееся способен образовывать гормонрецепторни комплексы, которые обусловливают развитие противовоспалительного действия препарата. Способность будесонида образовывать конъюгаты с жирными кислотами объясняет механизм местной противовоспалительной активности замедленного типа и высокий уровень терапевтической эффективности препарата.
Исследования in vivo и на моделях животных показали, что родство будесонида со специфическими рецепторами глюкокортикоидов в 200 раз выше, чем в кортизола, а местный противовоспалительный эффект в 1000 раз выше, чем в кортизола.
Препарат имеет большее сродство с ГКС рецепторами бронхов по сравнению с беклометазона пропионата, соответственно имеет более высокую местное противовоспалительное и противоаллергическое активность. Значительное улучшение показателей функции внешнего дыхания отмечается через несколько дней (7-10 дней) от начала лечения. Будесонид не влияет на гладкую мускулатуру бронхов. Препарат уменьшает гиперреактивность бронхов, подавляет раннюю фазу аллергической реакции (после достаточно длительного применения) и позднюю фазу реакции, таким образом предупреждая приступы астмы. Будесонид также уменьшает бронхоспазм, вызванный физическим усилиям, холодным воздухом или серным ангидридом.
Фармакокинетика. Препарат быстро абсорбируется после ингаляционного применения. 34% дозы осаждается в легких. Абсолютная системная доступность составляет 39% введенной дозы. Максимальные концентрации будесонида в плазме крови достигается через 30 мин после ингаляции. Объем распределения составляет примерно 2-3 л / кг. Метаболизм большей части будесонида (около 90%) происходит в печени при участии фермента CYP3A4, в результате чего образуются метаболиты с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6-бета-гидроксибудесонид и 16-альфа-гидроксибудесонид составляет менее 1% по сравнению с активным веществом. Примерно 90% дозы переходит в неактивное состояние уже во время первого прохождения через печень. Метаболизм в легких незначительный. У взрослых период полувыведения из плазмы составляет в среднем 2:00, у детей - 1,5 часа. Связывания будесонида с белками плазмы крови колеблется от 85 до 90%. Выводится с мочой (70%) и желчью. Поскольку основное действие будесонида происходит в дыхательных путях, нет данных о связи между концентрацией в плазме и эффективностью его действия.
Основные физико-химические свойства
На выпуск: для дозирования 50 мкг/доза белая суспензия; для дозирования 200 мкг/доза белая суспензия с типичным запахом и вкусом.
В течение срока годности для обеих дозировок: белая суспензия.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Баллон под давлением - не прокалывать. Не бросать в огонь, даже пустой баллон.
Беречь от воздействия прямых солнечных лучей. Не хранить вблизи источников тепла.
Не замораживать.
Упаковка
Алюминиевый баллон на 200 ингаляций (10 мл) по 50 мкг ї/доза или 200 мкг/доза будесонида каждая, с пластиковым адаптером и крышкой в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Лаборатория Альдо-Юнион, С.А / Laboratorio Aldo-Union, SA
Местонахождение
Баронесса де Малда, 73, 08950, Эсплугес где Льобрегат, Барселона, Испания / Baronesa de Malda, 73, 08950 Esplugues de Llobregat, Barselona, Spain.
Заявитель
ЗАО «Интел Генерикс Норд» / JSC «Inteli Generics Nord».
Местонахождение
Ул. Шейминишкю 3, 09312, Вильнюс, Литва / Seimyniskiu 3, 09312, Vilnius, Lithuania.
