Состав
действующее вещество: будесонид ;
каждая доза (1 распыление) содержит 2 мг будесонида;
вспомогательные вещества: спирт цетиловый, спирт цетостеариловый, полисорбат 60, вода очищенная, натрия эдетат, макрогол стеариловый эфир, пропиленгликоль, кислота лимонная , моногидрат, пропан / н-бутан / изобутан.
Лекарственная форма.
Пена ректальная.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. точный механизм действия будеcонида при лечении язвенного колита/проктосигмоидита не вполне выяснен. данные, полученные в ходе фармакологических исследований и контролируемых клинических испытаний, четко указывают, что способ действия будеcонида в основном основывается на местном действии в кишечнике. будеcонид является гкс с высокой противовоспалительной активностью.
Ректальная пена Буденофальк, исследованная в суточной дозе до 4 мг будеcонида, фактически не влияет на уровень кортизола в крови.
Фармакокинетика. Специфические для ректальной пены Буденофальк аспекты. Поглощение. AUC после ректального введения несколько больше, чем после перорального применения. Cmax при аппликации ректальной пены Буденофальк достигается в среднем через 2–3 ч.
Кумуляцию после повторной аппликации можно исключить.
Распространение. Сцинтиграфическое исследование с меченной технецием ректальной пеной Буденофальк у пациентов с язвенным колитом показало, что пена распространяется по всей сигмовидной кишке.
Показания
Для лечения активного язвенного колита, ограниченного прямой и сигмовидной кишкой.
Применение
Применяют у взрослых: одно распыление, содержащее 2 мг будеcонида, в сутки.
Способ введения. Для ректального применения. Перед применением хорошо взболтать.
Ректальную пену Буденофальк можно применять утром или вечером при комнатной температуре. Сначала на банку надевают аппликатор и после этого энергично встряхивают в течение 15 с перед применением, вводят в прямую кишку как можно глубже. Следует отметить, что доза может быть достаточно точной только тогда, когда колпак помпы находится внизу в максимально возможном вертикальном положении. Для введения дозы ректальной пены Буденофальк следует нажать до упора на колпак насоса и очень медленно отпустить. После приведения в действие аппликатор необходимо удерживать в таком положении 10–15 с до вытягивания из прямой кишки. Использованный аппликатор не пригоден для повторного применения, поэтому его необходимо утилизировать, используя специальный пластиковый пакет для утилизации аппликатора, который прилагается в картонной коробке.
Лучший результат достигается, если перед применением ректальной пены Буденофальк очищают кишечник.
Длительность применения определяет врач. Периоды обострений обычно ослабляются через 6–8 нед. Ректальную пену Буденофальк не стоит применять дольше указанного срока.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к будеcониду или другим компонентам, входящим в состав лекарственного средства.
Локальные инфекции кишечника (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные).
Цирроз печени с признаками портальной гипертензии, например, на поздней стадии первичного билиарного цирроза.
Побочные эффекты
Оценку побочных явлений проводят по такой частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 1/10), нечасто (≥1/1000, 1/100), редко (≥1/10 000, 1/1000), очень редко (1/10 000), включая отдельные сообщения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции мочевыводящего тракта.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто — анемия, повышение СОЭ, лейкоцитоз.
Со стороны метаболизма и питания: нечасто — повышенный аппетит.
Со стороны психики: нечасто — бессонница.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, расстройства обоняния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — АГ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, парестезии в области живота, анальные трещины, афтозный стоматит, частые позывы к дефекации, геморрой, ректальное кровотечение.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — увеличение содержания трансаминаз (глютаминовая оксалоацетиновая трансаминаза, глютаминовая пировиноградная трансаминаза), повышение параметров холестаза (гамма-глутамилтранспептидаза, ЩФ).
Со стороны кожи и ее производных: нечасто — акне, повышенное потоотделение.
Лабораторные показатели: нечасто — повышение амилазы, изменения уровня кортизола.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — ощущение жжения и боли в прямой кишке; нечасто — астения, увеличение массы тела.
Могут наблюдаться побочные эффекты, типичные для действующих системно ГКС. Побочные явления, приведенные ниже, зависят от дозировки, длительности применения, сопутствующего или предшествующего приема других ГКС и индивидуальной чувствительности.
Со стороны иммунной системы: может подавлять такое свойство организма, как иммунный ответ, что, как следствие, повышает риск инфекций.
Нарушение метаболизма и питания: синдром Кушинга — лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, сниженная глюкозотолерантность, сахарный диабет, задержка натрия с образованием отека, увеличенная экскреция калия, неактивность или атрофия коры надпочечников, замедление роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны психики: депрессия, раздражительность, эйфория.
Со стороны органа зрения: глаукома, катаракта.
Со стороны нервной системы: церебральный псевдотумор (включая папилозный отек) у подростков.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышенный риск образования тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).
Со стороны пищеварительной системы: заболевания желудка, дуоденальная язва, панкреатит.
Со стороны кожи и ее производных: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, синяки, замедление заживления ран.
Могут возникать местные кожные реакции, такие как контактный дерматит.
Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой кости), диффузная мышечная боль и слабость, остеопороз.
Некоторые из этих побочных явлений возникали после длительного перорального применения будеcонида.
Благодаря местному действию риск развития побочных явлений при применении ректальной пены Буденофальк намного ниже, чем при приеме действующих системно ГКС.
Особые указания
Лечение ректальной пеной буденофальк обеспечивает более низкий системный уровень стероида, чем при пероральной терапии гкс, действующими системно. переход с другой стероидной терапии может привести к появлению симптомов, относящихся к изменению системного уровня стероида.
Необходимо специальное медицинское наблюдение пациентов с любым из следующих заболеваний: туберкулез, АГ, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва (желудка или двенадцатиперстной кишки), глаукома, катаракта, наличие случаев диабета и глаукомы в семейном анамнезе.
Инфекции. Угнетение воспалительного ответа и иммунной функции повышает восприимчивость к инфекциям и их тяжесть. Клинические проявления часто могут быть нетипичными, и серьезные инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут маскироваться и развиться до прогрессивной стадии, прежде чем они будут распознаны.
Особого внимания требует ветряная оспа, поскольку это заболевание может быть серьезным или смертельным у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациентам, которые не имеют в анамнезе ветряной оспы, следует предложить избегать тесного контакта с больными ветрянкой или опоясывающим лишаем (герпес зостер), а если контакт состоялся, рекомендуется находиться под наблюдением врача. Необходима пассивная иммунизация иммуноглобулином ветряной оспы/опоясывающего лишая неиммунизированных пациентов, получающих системные ГКС или принимавших их в течение предыдущих 3 мес. Иммунизацию следует провести в течение 10 дней после контакта с больным ветряной оспой. Если диагноз ветряной оспы подтвержден, это свидетельствует о необходимости немедленного лечения заболевания и внимания специалиста. Необходимо принять также соответствующие меры предосторожности в случае возможной инфекции кори.
Вакцины. У лиц с нарушенным иммунным ответом применять живые вакцины нельзя. Выработка антител к другим (инактивированным) вакцинам может уменьшаться.
Следует проявить внимание к пациентам с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, такими как, например, при лечении другими ГКС, элиминация ректальной пены Буденофальк будет пониженной, а системная биодоступность — повышенной; следовательно, нельзя допускать лечения таких пациентов будеcонидом.
Ректальная пена Буденофальк может вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и снизить реакцию на стресс. В случае если пациент подвергается хирургическому лечению или другим стрессам, рекомендуется дополнительное лечение системными ГКС.
Необходимо избегать сопутствующей терапии кетоконазолом или другими ингибиторами CYP 3A, поскольку ингибирование окислительного биопревращения будеcонида может вызвать повышение уровня будеcонида в плазме крови.
Следует также отметить, что системные побочные явления, подобные глюкокортикоидным, могут возникать при дозах, превышающих рекомендуемые.
Цетиловый спирт может вызвать местное раздражение кожи (например контактный дерматит).
Полиэтиленгликоль может вызвать раздражение кожи.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Ректальная пена Буденофальк не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Применение в период беременности и кормления грудью. Опыта применения ректальной пены Буденофальк во время беременности нет. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Следует избегать применения препарата в период беременности, если только нет веских причин для терапии ректальной пеной Буденофальк с учетом риска/пользы.
Перед лечением необходимо исключить беременность у женщин репродуктивного возраста и использовать контрацептивные средства во время лечения.
Поскольку неизвестно, проникает ли будеcонид, подобно другим ГКС, в грудное молоко, следует прекратить кормление грудью во время лечения ректальной пеной Буденофальк, если польза от лечения для матери превышает риск для ребенка.
Дети. Пену Буденофальк не следует применять у детей в возрасте до 18 лет, учитывая недостаточность опыта применения в данной возрастной группе пациентов.
Взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия
- Сердечные гликозиды: действие гликозидов может усилиться при дефиците калия.
- Салуретики: экскреция калия может усилиться.
Фармакокинетические взаимодействия
- Цитохром P450 3A (CYP 3A).
Ингибиторы CYP 3A, такие как кетоконазол, ритонавир, тролеандромицин, эритромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок, могут усилить эффект ГКС.
Индукторы CYP 3A, такие как карбамазепин и рифампицин, могут снизить как системное, так и местное действие будеcонида на слизистую оболочку кишечника. Может потребоваться коррекция дозы будеcонида.
Субстраты CYP 3A, такие как этинилэстрадиол, завершают метаболизм будеcонида. Если сродство конкурирующего субстрата к CYP 3A выше, это может привести к повышению концентрации будеcонида в крови. Если будеcонид связывается с CYP 3A сильнее, это может повысить концентрацию конкурирующего субстрата в крови. Может возникнуть необходимость коррекции дозы будеcонида или конкурирующего субстрата.
Сообщалось о повышении концентрации в плазме крови и усилении эффектов ГКС у женщин, которые также принимали эстрогены или пероральные контрацептивы, однако такие явления не отмечали при применении пероральных низкодозированных контрацептивов.
Передозировка
На данный момент о случаях передозировки будеcонида неизвестно. исходя из свойств будеcонида, содержащегося в ректальной пене буденофальк, передозировка, которая приводит к токсическому повреждению, маловероятна.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °c. не охлаждать и не замораживать!
