Состав
действующее вещество: ибупрофен;
1 саше содержит ибупрофена 600 мг
вспомогательные вещества: кислота яблочная, сахарин натрия, сахароза, повидон, ароматизатор апельсиновый, натрия лаурилсульфат, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный.
Лекарственная форма
Гранулы шипучие.
Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А Е01.
Клинические характеристики
Показания.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит и другие неревматоидни (серологически) артропатии.
Несуглобови ревматические и периартикулярных поражения, такие как плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, тендосиновит и боль в нижней части спины; повреждения мягких тканей, например растяжения и напряжение связок.
Для облегчения боли умеренной и средней степени, такого как боль при дисменореи, зубной и послеоперационная боль, а также для симптоматического облегчения головной боли, в том числе мигрени.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Астма, крапивница, ангионевротический отек или ринит после приема ибупрофена, аспирина или других НПВС.
Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в результате применения НПВП в анамнезе.
Язвенная болезнь с повышенным риском кровотечений (острый или перенесенный ранее язвенный колит, болезнь Крона, рецидивирующее язва желудка или желудочно-кишечное кровотечение (2 или более эпизодов подтвержденного образования язвы или кровотечения)).
Заболевания, сопровождающиеся повышенным риском кровотечений.
Тяжелая сердечная, печеночная и почечная недостаточность (см. Раздел «Особенности применения » ).
Способ применения и дозы
Для перорального применения. Перед применением содержимое одного саше растворяют в стакане воды. Желательно принимать во время или после еды.
Может появиться временное ощущение жжения во рту или горле при применении бруфена ® ; убедитесь, что препарат растворен в достаточном количестве воды.
Побочные эффекты можно снизить, если применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «« Особенности применения » ).
Взрослые.
Рекомендуемая доза бруфена ® составляет 1200-1800 мг в сутки, ее применяют в 2-3 приема. Некоторым пациентам может быть достаточно 600-1200 мг в сутки. Общая суточная доза не должна превышать 2400 мг.
Пациенты пожилого возраста.
Существует повышенный риск возникновения серьезных последствий побочных реакций при применении препарата у пациентов пожилого возраста. Если необходимо применять НПВП, следует назначать самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода времени. Нужно регулярно проводить мониторинг на наличие у пациента желудочно-кишечного кровотечения при терапии НПВС. Индивидуально нужно подбирать дозу в случае нарушений функции печени или почек.
Побочные реакции.
По частоте побочные реакции подразделяются на: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечастые (≥ 1/1 000 до <1/100), редкие (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000), неизвестной частоты (невозможно определить по имеющимся данным).
Со стороны пищеварительной системы: побочные реакции со стороны ЖКТ наблюдаются чаще.
Они включают: язвенную болезнь, перфорацию или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, в том числе у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»); тошноту, рвоту, диарею, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит и желудочно-кишечное перфорация при применении ибупрофена. Очень редко сообщалось о панкреатит. Во время приема ибупрофена, гранул, возможно возникновение кратковременного ощущения жжения во рту или в горле.
Со стороны иммунной системы: сообщалось о реакции гиперчувствительности при применении НПВП. К ним относятся неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышка и разнообразные кожные проявления, включая сыпь различного типа, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и очень редко - эксфолиативный и буллезный дерматозы (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и полиморфную эритему).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сообщалось о отек, АГ и сердечной недостаточности при применении с НПВС. Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что при применении ибупрофена в высокой дозе (2400 мг / сут) и в течение длительного периода может наблюдаться незначительный риск артериальных тромботических нарушений, таких как инфаркт миокарда или инсульт (см. Раздел «Особенности применения»).
Асептический менингит.
Во время лечения ибупрофеном наблюдались несколько случаев асептического менингита (особенно у пациентов с предварительно - существующими аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани) с симптомами кривошеи, головной болью, тошнотой, рвотой, лихорадкой или дезориентацией (см. Раздел « особенности применения »).
Побочные реакции по частоте возникновения и классификации систем органов согласно MedDRA, которые, возможно, связаны с применением ибупрофена, указанные ниже.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны психики: нечасто - бессонница, беспокойство; редко - депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, нечасто - парестезии, сонливость редкие - ретробульбарный неврит.
Инфекции и инвазии: нечасто - ринит редко - асептический менингит.
Со стороны органа зрения: нечасто - ухудшение зрения; редко - токсическое невропатия зрительного нерва.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - ухудшение слуха редко - головокружение, звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - гепатит, желтуха, нарушение функции печени очень редко - печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь; нечасто - крапивница, зуд, пурпура, ангионевротический отек, фотосенсибилизация; очень редко - буллезный дерматоз, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - токсическая нефропатия в различных формах, в том числе нефрит, нефротический синдром и почечная недостаточность.
Общие нарушения и изменения в месте введения: часто - усталость; редко - отек неизвестные - недомогание.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердечная недостаточность.
Со стороны сосудистой системы: очень редко - артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор, молотый, гематемезис, желудочно-кишечное кровоизлияние; нечасто - гастрит, дуоденальная язва, желудочная язва, язвенный стоматит, желудочно-кишечное перфорация; очень редко - панкреатит неизвестной частоты - обострение течения колита и болезни Крона.
Передозировки.
Токсичность
Симптомы токсичности обычно не наблюдалось при применении доз ниже 100 мг / кг. Однако в некоторых случаях могут потребоваться поддерживающие меры. У детей симптомы токсичности наблюдались после приема препарата в дозе 400 мг / кг и более.
Симптомы
У большинства пациентов симптомы передозировки развиваются в течение 4-6 часов после приема большого количества ибупрофена. Наиболее частые симптомы передозировки включают: тошноту, рвоту, боли в животе, вялость и сонливость. Проявления со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, звон в ушах, головокружение, судороги и потеря сознания. Редко сообщалось о нистагм, метаболический ацидоз, гипотермию, симптомы со стороны почек, желудочно-кишечное кровотечение, кому, апноэ, диарею и угнетение ЦНС и дыхательной системы. Сообщалось о дезориентации, возбуждение, потеря сознания и сердечно-сосудистую токсичность, включая развитие артериальной гипотензии, брадикардии и тахикардии. В случаях значительного передозировки возможно развитие почечной недостаточности и повреждения печени. Существенное передозировки обычно хорошо переносится, если не принимались другие препараты.
Лечение
Лечение пациентов должно быть симптоматическим при необходимости. В течение одного часа после приема потенциально токсической дозы рекомендуется применение активированного угля. Альтернативно взрослым в течение одного часа после приема потенциально опасной для жизни дозы рекомендуется промывание желудка. Необходимо обеспечить достаточный отток мочи, а также тщательно следить за функцией почек и печени. Пациенты необходимо наблюдать не менее 4:00 после приема потенциально токсичных доз. При частых или затяжных судорогах нужно применять диазепам. Учитывая состояние пациента могут быть необходимы другие меры.
Период беременности и кормления грудью
Бруфен ® в данной лекарственной форме противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Дети
Бруфен ® в данной лекарственной форме противопоказан детям.
Особенности применения
Побочные эффекты можно минимизировать, применяя самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода времени для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и желудочно-кишечные, кардиоваскулярные риски ниже).
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует применять этот препарат.
Как и при применении других НПВП, прием ибупрофена может маскировать симптомы инфекции.
Каждое саше препарата содержит 150 мг (примерно 6,5 мэкв) натрия. Это следует учитывать пациентам, которым нужно ограничивать употребление натрия.
Следует избегать применения препарата вместе с сопутствующими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, за повышенного риска возникновения язвы или кровотечения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста частота развития побочных реакций при применении НПВП выше, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы и перфорация
При применении всех НПВП сообщалось о развитии желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации, которые могут иметь летальный исход, в любой период времени в течение лечения с или без угрожающих симптомов или случаев серьезных желудочно-кишечных кровотечений в анамнезе.
Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с низкой доступной дозы. Следует рассмотреть возможность одновременного назначения таким пациентам защитных препаратов (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы), как и пациентам, которые одновременно принимают аспирин в низкой дозе или другие препараты, увеличивающие риск поражения ЖКТ (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами »).
Пациенты, особенно пожилого возраста, с заболеваниями ЖКТ в анамнезе должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности о желудочно-кишечное кровотечение), особенно на начальных этапах лечения. С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, которые получают сопутствующее лечение препаратами, которые могут увеличивать риск развития язвы или кровотечения, например оральными кортикостероидами, антикоагулянтами, такими как варфарин, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антиагрегантными препаратами, в частности аспирином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациента, получает ибупрофен, препарат следует отменить.
Респираторные расстройства
С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, страдающим бронхиальной астмой или имеют ее в анамнезе, поскольку сообщалось, что НПВП могут вызывать бронхоспазм у таких пациентов.
Нарушение функции сердца, почек и печени
Применение НПВП может привести к дозозависимому уменьшения образования простагландинов и внезапную почечную недостаточность.
Самый высокий риск возникновения этих нарушений у пациентов с нарушением функции почек, сердца, печени, у пациентов, принимающих диуретики, и у пациентов пожилого возраста. У этих пациентов следует контролировать функцию почек (см. Раздел «Противопоказания»).
Бруфен ® следует с осторожностью назначать пациентам с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией, поскольку сообщалось о отек в результате применения ибупрофена.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Соответствующий мониторинг и надзор необходим пациентам с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью умеренной и средней степени в анамнезе, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отек при одновременном применении с НПВС.
Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что назначение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг в сутки) в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим увеличением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Результаты эпидемиологических исследований не дают возможности предсказать наличие связи между приемом ибупрофена в низкой дозе (т.е. ≤ 1200 мг в сутки) и повышенным риском артериальных тромботических осложнений, особенно инфаркта миокарда.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует после тщательного анализа ситуации, как и перед началом длительной терапии ибупрофеном пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Эффекты со стороны почек
С осторожностью следует начинать лечение ибупрофеном пациентов со значительной дегидратацией. Как и при применении других НПВС, длительный прием ибупрофена может привести к папиллярного некроза почек и других патологических изменений в почках. Токсическое воздействие на почки также наблюдался у пациентов, у которых почечные простагландины играли компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Назначение НПВС таким пациентам может вызвать дозозависимое уменьшение образования простагландинов и, вторично, уменьшение почечного кровотока, что может привести к клинически выраженной почечной декомпенсации. В группу высокого риска развития такой реакции относятся пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, которые принимают диуретики и ингибиторы АПФ (АПФ), а также пациенты пожилого возраста. Прекращение приема НПВС обычно сопровождается восстановлением состояния, предшествовавшего лечению.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск возникновения асептического менингита (см. Ниже, раздел «Побочные реакции»).
Дерматологические эффекты
Очень редко при применении НПВП сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, некоторые из которых могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»). Наибольший риск развития этих реакций у пациентов существует в начале лечения. В большинстве случаев реакция начинается в течение первого месяца терапии. Прием ибупрофена следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, повреждении слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.
Гематологические эффекты
Ибупрофен, как и другие НПВП, может подавлять агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения у здоровых добровольцев.
Асептический менингит.
Редко у пациентов при лечении ибупрофеном наблюдался асептический менингит. Несмотря на то, что, вероятно, асептический менингит наблюдается у пациентов с системной красной волчанкой и связанными с ним заболеваниями соединительной ткани, сообщалось о случаях асептического менингита у пациентов, не имеющих этих хронических болезней.
Нарушение женской фертильности.
Ибупрофен может влиять на женскую фертильность, поэтому его применение не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым не удается забеременеть или которые обследуются по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены ибупрофена.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Такие побочные эффекты, как головокружение, сонливость, усталость и нарушения зрения, возможные после приема НПВП. Если такие эффекты наблюдаются, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с нижеприведенными препаратами из-за возможной лекарственном взаимодействии, отмеченную в некоторых пациентов.
Антигипертензивные препараты, β-блокаторы и диуретики . НПВС могут уменьшать эффект антигипертензивных препаратов, таких как ингибиторы АПФ, β-блокаторы и диуретики. Диуретики могут также увеличивать риск нефротоксичности НПВП.
Сердечные гликозиды. НПВС могут вызвать обострение сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации и увеличение уровня сердечных гликозидов в плазме крови.
Холестирамин. Одновременное назначение ибупрофена и колестирамина может снижать абсорбцию ибупрофена в ЖКТ. Однако клиническое значение этого неизвестно.
Литий. Снижение выведения лития
Метотрексат. НПВС могут подавлять канальцевую секрецию метотрексата и снижать клиренс метотрексата
Циклоспорин. Увеличение риска нефротоксичности
Мифепристон. Уменьшение эффективности лекарственного средства может теоретически происходить через антипростагландин свойства НПВС. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение НПВП в день применения простагландина не искажает действие мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократимость матки и не снижает клиническую эффективность медицинского прерывания беременности.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 и другие анальгетики. Следует избегать одновременного назначения с другими НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, из-за риска развития побочных реакций (см. Раздел «Особенности применения » ).
Аспирин. Как и при назначении других препаратов, содержащих НПВП, одновременный прием ибупрофена и аспирина обычно не рекомендуется из-за риска увеличения побочных реакций.
Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может подавлять влияние низких доз аспирина на агрегацию тромбоцитов при одновременном назначении. Однако учитывая ограниченность этих данных и неясность в отношении возможности экстраполяции их на клиническую ситуацию нельзя сделать четкого заключения относительно регулярного применения ибупрофена и возможных клинических эффектов при нерегулярном приеме ибупрофена (см. Раздел «Фармакологические»).
Кортикостероиды. Повышение риска желудочно-кишечных язв или кровотечений при назначении с НПВС (см. Раздел «Особенности применения » ).
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел «Особенности применения » ).
Хинолоновые антибиотики. Данные, полученные на животных, указывают, что НПВП могут увеличивать риск появления судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие одновременно НПВП и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог.
Сульфонилмочевина. НПВС могут усиливать эффекты препаратов сульфонилмочевины. Редко сообщалось о развитии гипогликемии у пациентов, принимающих сульфонилмочевины, при назначении ибупрофена.
Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. НПВС увеличивают риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Раздел «Особенности применения » ).
Такролимус. Возможно увеличение риска нефротоксичности при назначении НПВС пациентам, которые принимают такролимус.
Зидовудин. НПВС увеличивают риск гематологической токсичности при приеме одновременно с зидовудином. Существуют доказательства увеличения риска развития гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией, при назначении ибупрофена на фоне приема зидовудина.
Аминогликозиды. НПВС могут уменьшать выведение аминогликозидов
Экстракты трав. Гинкго билоба может усиливать риск кровотечений, связанный с НПВП.
Ингибиторы CYP2C9. Одновременное назначение ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может увеличивать экспозицию ибупрофена (субстрата CYP2C9). В ходе одного исследования было показано, что вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP2C9) увеличивали экспозицию S (+) - ибупрофена примерно на 80-100%. Необходимо учитывать снижение дозы ибупрофена при одновременном назначении с ингибиторами CYP2C9, особенно при назначении высоких доз ибупрофена пациентам, которые принимают вориконазол или флуконазол.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ибупрофен - производное пропионовой кислоты, обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим активностью. Считается, что терапевтические эффекты препарата как НПВС обусловлены его ингибирующим действием на фермент циклооксигеназу, что приводит к выраженному снижению синтеза простагландинов.
Экспериментальные данные дают возможность предположить, что ибупрофен может подавлять влияние низких доз аспирина на агрегацию тромбоцитов, когда оба препарата назначаются одновременно. В ходе одного исследования при разовом приеме ибупрофена в дозе 400 мг в течение 8:00 до или через 30 минут после приема аспирина в форме с быстрым высвобождением препарата (в дозе 81 мг) влияние ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов снижалось. Однако ограниченность таких данных и неопределенность относительно возможности экстраполяции экспериментальных данных на клиническую ситуацию не позволяют сделать четкий вывод о возможности регулярного применения ибупрофена и предусмотреть клинические эффекты при нерегулярном применении ибупрофена.
Фармакокинетика.
Ибупрофен быстро абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часов после приема. Период полувыведения - около 2:00.
Ибупрофен метаболизируется в печени до двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками вместе с неизмененным ибупрофеном в чистом виде или в виде конъюгатов. Почечная экскреция быстрая и полная. Ибупрофен в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Основные физико-химические свойства
гранулы от мелких до крупных белого цвета с апельсиновым запахом.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка
По 30 саше в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Аббви С.р.л., Италия / AbbVie Srl, Italy.
Местонахождение
C.Р. 148 Понтина KМ 52, СНС -Камповерде ди Априлия (лок. Априлия) - 04011 Априлия (ЛТ), Италия / SR 148 Pontina KM 52, SNC - Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) - 04011 Aprilia (LT), Italy.
