Брексин таблетки 20 мг №10

Состав

действующее вещество: piroxicam;

1 таблетка содержит пироксикама-бетадекса 191,2 мг, что эквивалентно 20 мг пироксикама;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; натрия крахмал-гликолят (тип А) магния стеарат кремния диоксид водный; кросповидон.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ M01A C01.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение: - остеоартрита; - Ревматоидного артрита; - Болезни Бехтерева (анкилозирующего спондилоартрита). Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента. Поскольку постоянная эффективная концентрация пироксикама достигается только через 5-10 дней после начала приема обычной суточной дозы, это лекарственное средство не применяют как стартовую терапию лечения заболеваний, для которых требуется быстрое начало действия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидных и протиревма политических средств (перекрестная чувствительность), в которых последнее вызвало проявления астмы, крапивницы, ринита, или отека Квинке.
• Повышенная чувствительность к активному веществу или к вспомогательным веществам, предшествующих кожных реакциях (независимо от степени тяжести) в ответ на применение пироксикама и других нестероидных противовоспалительные средства (НПВС), других лекарственных средств.
• Наличие в анамнезе желудочно-кишечных язв, кровотечения и перфорации.
• Желудочно-кишечные расстройства, приводящие к кровотечению, такие как неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит в анамнезе.
• Язва в стадии обострения, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечное кровотечение.
• Одновременное применение с другими НПВП, включая селективные ЦОГ-2 ингибиторы и ацетилсалициловую кислоту в болеутоляющих дозах.
• Одновременное применение с антикоагулянтами.
• Предыдущие серьезные аллергические реакции любого типа на лекарственные средства, особенно кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
• Нарушение кроветворения.
• Геморрагический диатез.
• Цереброваскулярные или другие виды активного кровотечения.
• Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
• Тяжелая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Таблетки глотать не разжевывая, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды. Взрослым. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Рекомендуется в качестве начальной дозы и в качестве поддерживающей дозы принимать 20 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая доза может быть снижена до 10 мг (половина таблетки), в зависимости от эффекта лечения. Таблетки подлежат распределению для индивидуального подбора дозы. Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Польза лечения и переносимость лекарственного препарата следует определять в течение 14 дней. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще. При назначении пироксикама следует учитывать, что применение пироксикама вызывает риск желудочно-кишечных осложнений, поэтому следует рассмотреть возможность комбинированного назначения гастропротективних препаратов (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста (лица в возрасте от 65 лет).

В связи с повышенным риском побочных реакций у пациентов пожилого возраста следует находиться под постоянным наблюдением врача. Пациентам в возрасте от 70 лет, дозы и длительность курса лечения нужно сократить. Не применять пациентам в возрасте от 80 лет.

Пациенты с нарушением функции почек.

Не следует уменьшать дозы для пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек. Пироксикам противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени.

Не следует уменьшать дозы для пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени. Пироксикам противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Побочные реакции

Ниже приведены побочные реакции систематизированы по органам и системам в зависимости от частоты проявлений: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100), редко (≥1 / 10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто гипертония, сердцебиение, тахикардия.

Редко шок, острая сердечная недостаточность. Очень редко: инфаркт миокарда.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы.

Нечасто: снижение уровня гемоглобина, гематокрита без видимой желудочно-кишечного кровотечения, анемия, в том числе апластическая и гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, панмиелопатия.

Очень редко продолжительность и сила кровотечения могут быть продлены.

Со стороны нервной системы и психические расстройства.

Нечасто головные боли, головокружение и усталость, сонливость, обнубиляция, лихорадка, парестезии. Редко судороги.

Со стороны органов зрения. Неизвестно: раздражение глаз, отек глаз, нарушение зрения (затуманивание зрения).

Со стороны органов слуха и нарушения системы лабиринта.

Часто шум в ушах. Нечасто слуховые расстройства, глухота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто изжога, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор и незначительное шлун-но-кишечная потеря крови, в исключительных случаях может привести к анемии. Часто анорексия или повышение аппетита, отрыжка, диспепсия, нарушения пищеварения, шлун-но-кишечные язвы, в некоторых случаях с кровотечением и перфорация, язвенный стоматит, гастрит, обострение колита и болезни Крона.

Нечасто: молотый (испражнения черного цвета), рвота с примесью крови, язвы с сильным кровотечением, возможно к перфорации.

Очень редко панкреатит, эзофагит, абдоминальные боли, такие как неспецифический кровотечение, в некоторых случаях даже язвенный колит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы.

Часто задержка жидкости, повышение концентрации мочевины в крови.

Нечасто отеки, в том числе у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, повышение уровня креатинина почечная недостаточность нефротический синдром интерстициальный нефрит азотемия; дизурия полакиурия; полиурия; гематурия. Редко острая почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Часто экзема, кожный зуд, гипергидроз.

Нечасто светочувствительность кожи, сопровождающееся зудом, покраснением; аллергический отек.

Редко алопеция, онихолизис, нарушение роста ногтей.

Очень редко буллезные реакции кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермиса-ный некролиз (синдром Лайелла), шелушение кожи, мультиформная эритема.

Со стороны метаболизма и питания:

Нечасто изменения концентрации глюкозы в крови.

Инфекции и инвазии.

Очень редко возможно обострение инфекции на основе воспаления (развитие некротического фасовки цииту), в связи с временным системным применением нестероидных противовоспалительных средств. Это могло быть связано с эффективностью действия НПВП.

Со стороны сосудов. Редко васкулит.

Очень редко кожные кровотечения (пурпура Геноха-Геноха), кровотечения из полости рта и слизистых оболочек полости рта.

Общие нарушения.

Нечасто изменения массы, общие недомогание, гриппоподобные симптомы (ощущение озноба, боли в мышцах).

Со стороны иммунной системы.

Нечасто аллергические реакции (бронхиальная спазмы, анафилактические / анафилактоидные реакции, крапивница, отек Квинке).

Редко одышка, появление антинуклеарных антител в крови, обострение коллагенозов, сывороточная болезнь.

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности.

Со стороны пищеварительной системы.

Часто: повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатический синдром, гепатит.

Нечасто желтуха.

Очень редко: токсическая печеночная недостаточность.

Психические расстройства.

Нечасто: бессонница, патологические сны, депрессия, изменения настроения, раздражительность, нервозность, галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания.

Пациентов следует проинформировать, что при появлении признаков серьезных побочных эффектов они должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Это касается следующих симптомов:

• дискомфорт в животе, изжога или боли в животе
• рвота кровью или рвота, напоминающий кофейную гущу;
• окраски кала в черный цвет или наличие крови в моче;
• кожные реакции, такие как сыпь или зуд, шелушение кожи;
• затрудненное дыхание, удушье или одышка, отеки в области головы;
• окраски кожи и белков глаз в желтый цвет;
• тяжелое ощущение наполнения желудка при потере аппетита
• устойчивые боли в горле, язвы во рту, слабость или лихорадка
• кровотечения из носа, кожные кровотечения
• отеки на лице, на стопах или ногах;
• снижение диуреза с образованием отеков, усталость;
• сильные головные боли или ригидность затылочных мышц,
• боль в груди;
• спутанность сознания.

Передозировка

Симптомы передозировки.

Следует принимать во внимание стадии проявления желудочно-кишечных расстройств, таких как тошнота, рвота, боль в животе, а также головокружение, головная боль, спутанность сознания, шум в ушах и гипервентиляция с дыхательным алкалозом. На более поздних стадиях могут развиться депрессия центральной нервной системы, гипертермия, дыхательный и метаболический ацидоз, токсическое недостаточность кровообращения, нарушения функции почек (гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность), а также печени (гипопротромбинемия), отек мозга и легких, повышенная вероятность судом и комы.

Лечение при передозировке.

Не существует одного специфического антидота. Необходимо учитывать длительный период полураспада пироксикама. На основе испытаний на животных следует предположить, что элиминация пироксикама может быть ускорена путем введения антацидов и активированного угля.

- Первичная элиминация препарата (осторожное промывание желудка)

- Мониторинг кислотно-щелочного баланса;

- Коррекция уровня электролитов, коррекция уровня глюкозы

- Интенсивная медицинская помощь;

- Ускорение процесса элиминации (алкализированный, форсированный диурез)

- Введение диазепама в случае судом.

Введение активированного угля (только пациентам, которые находятся в сознании!) Влияет на ре-зорбцию и всасывания пироксикама, и, таким образом, уменьшает общее количество активного ве-вины препарата в сыворотке крови. Исследований использования гемодиализа для ускорения элиминации не проводилось, однако гемодиализ может не привести к успеху через плотное связывание пироксикама с белками крови.

Применение в период беременности и кормления грудью

Хотя тератогенные эффекты не наблюдалось в исследованиях на животных, пироксикам нельзя применять в период беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и / или внутриутробном развитии плода. Данные, полученные в результате эпидемиологических исследований, свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, а также сердечных пороков и гастрошизис результате применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних стадиях беременности. Предполагается, что риск увеличивается в зависимости от дозы и продолжительности лечения.

В исследовании на животных было показано, что применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению преимплантационной и постимплантацийнои потери, и внутришньоутро- бнои летальной гибели плода. Кроме того, увеличилось количество различных видов пороков, в том числе сердечно-сосудистых аномалий, было зафиксировано в исследовании на животных, которые получали ингибиторы синтеза простагландинов в фазе органогенеза.

Ингибиторы синтеза простагландинов можно применять только в I и II триместрах беременности, если это необходимо. В случае, если НПВП использует женщина, которая пытается забеременеть, или если женщина в I или II триместрах беременности, доза должна быть настолько низкой, насколько это возможно, а продолжительность лечения должна быть короткая.

На III триместра беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у плода следующие риски:

- Сердечно-легочные недостатки (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертен-Зией)

- Почечные функциональные расстройства, которые могут прогрессировать до почечной недостаточности, а также маловодие. Вызвать у матери и плода перед родами следующие риски:

- Продление времени кровотечения, ингибирование агрегации тромбоцитов, которые могут появиться даже в случае применения очень низких доз;

- Ингибирование сокращений матки, что приведет к задержке или пролонгации родов.

Ингибиторы синтеза простагландинов противопоказаны на III триместра беременности.

Кормления грудью.

Действующее вещество пироксикам и продукты его распада проникают в грудное молоко матери, но в небольших количествах. Из-за отсутствия клинических исследований об определении его безвредности пироксикам противопоказан в период кормления грудью.

Фертильность Как известно, прием пироксикама, как и использование других НПВП, может ингибировать синтез циклооксигеназы / простагландина, который ставит под угрозу женскую фертильность и поэтому не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть. Для женщин, которые испытывают трудности в том, чтобы забеременеть, или которые проходят обследование на бесплодие, прекращение приема пироксикама следует принять во внимание.

Дети

Препарат детям не применять.

Особенности применения

Через профиль безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента. Поскольку постоянная эффективная концентрация пироксикама достигается только после приема обычной суточной дозы через 5-10 дней, это лекарственное средство не подходит для начала лечения заболеваний, для которых требуется быстрое начало действия. Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Клиническую пользу и переносимость следует регулярно просматривать, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно-кишечных реакций.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций при применении НПВП, особенно кровотечения и перфорации со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут приводить к летальному исходу.

Желудочно-кишечные расстройства, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации. НПВП, включая пироксикам, могут вызвать серьезные желудочно-кишечные расстройства, такие как кровотечение, язва и перфорация желудка, тонкой и толстой кишки, которые могут приводить к летальному исходу. Эти серьезные побочные реакции можно наблюдать в любое время с или без меры симптомов у пациентов, которые лечатся НПВП. Данные исследований показывают, что применение пироксикама связано с высоким риском серьезной желудочно-кишечного токсичности по сравнению с другими НПВП. Пациентам со значительными факторами риска возникновения желудочно-кишечных расстройств следует приз начаты пироксикам только после тщательной оценки риск / польза. Риск развития серьезных осложнений ЖКТ увеличивается с возрастом пациентов. Пациенты в возрасте от 70 лет имеют высокий риск осложнений. Следует избегать применения препарата пациентам в возрасте от 80 лет. Следует с осторожностью рассматривать необходимость комбинированной терапии с желудочно-защитными врач скими средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса) и следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск / польза.

Пациенты, которые одновременно принимают пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного ного захвата серотонина (СИОЗС), антикоагулянты, такие как варфарин или антитромбоцитарные препараты, низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, также имеют повышенный риск серьезных осложнений ЖКТ.

Во время лечения пироксикамом пациенты и врачи должны внимательно следить за признаками и сим- птом желудочно-кишечных язв и / или кровотечения. Пациенты должны сообщать о любых новых или необычных симптомы со стороны ЖКТ во время лечения.

Если есть подозрение о наличии желудочно-кишечного осложнения при лечении, пироксикам следует немедленно отменить и провести дополнительные клинические обследования и лечения.

Сердечно-сосудистые и церебрально-сосудистые эффекты. Необходимо обеспечить соответствующий надзор и по-передиты пациентов, имевших в анамнезе артериальной гипертензии и / или сердечную недостаточной ность, поскольку есть сообщения о задержке жидкости и отеки, связанные с лечением НПВП. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет данных, чтобы исключить такой риск для пироксикама. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией и / или тяжело-контролируемой артериаль- ной гипертензией, сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, забо-левания периферических артерий следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск / польза. Такая оценка необходима для начала длительного лечения пациентов с возможным риском сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Артериальная гипертензия. Как и все НПВП, пироксикам может привести к заболеванию АГ или к обострению существующей артериальной гипертензии, и, таким образом, увеличить частоту случаев сердечно-сосудистых событий. НПВП, в том числе пироксикам, следует назначать пациентам с артериальной гипертензией, с осторожностью. Артериальное давление необходимо контролировать регулярно, как в начале терапии, так и в течение всего срока лечения пироксикамом.

Кожные реакции. Данные исследований показывают, что применение пироксикама может быть связано с более высоким риском серьезных кожных реакций, чем с другими неоксикамамы НПВП. Начало реакций в большинстве случаев наступает в первый месяц лечения. Прием пироксикама следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, слизистых оболочек или иного признака гиперчувствительности.

Адаптивная порфирия. Пироксикам можно применять пациентам с адаптивной порфирией, только после тщательной оценки риск / польза, так как возможно обострение болезни.

Поражение почек из-за приема НПВП. Редко нестероидные противовоспалительные препараты могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром. НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, которые способствуют почечной перфузии у пациентов с ограниченным кровообращением почек и снижением почечного объема крови. У таких пациентов может проявляться почечная недостаточность, связанная с лечением НПВП, которая, как правило, исчезает после прекращения лечения. К пациентам с высоким риском такого типа реакций относятся больные с хронической сердечной недостаточностью, цирроз печени, нефротический синдром или такие реакции проявляются у пациентов непосредственно в период после больших хирургических вмешательств. По этой причине эти пациенты должны находиться под наблюдением врача во время лечения НПВП.

Органы зрения. Побочные реакции со стороны органов зрения могут наблюдаться при лечении НПВП. По этой причине пациентам, которые перенесли любые заболевания органов зрения, при лечении пироксикамом следует находиться под наблюдением у офтальмолога.

Особенно тщательный контроль врача необходим:

- Пациентам сенной лихорадкой, с полипами или хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, для которых существует высокий риск возникновения аллергических реакций, таких как приступы бронхиальной астмы (так называемая анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница; - Пациентам, которые имеют аллергическую реакцию на другие НПВС, так как они также подвержены высокой степени риска возникновения реакции гиперчувствительности при приеме пироксикама. - Если при приеме пироксикама, признаки инфекционного заболевания появляются снова или обостряются, пациенту следует немедленно обратиться к врачу, чтобы узнать, есть ли необходимость для курса лечения противоинфекционными препаратами или антибиотиками.

Лабораторные тесты. В случаях снижения функции почек необходимо контролировать прием пироксикама. В случае снижения функции печени необходимо контролировать прием пироксикама. При длительном использовании пироксикама, необходим постоянный мониторинг лабораторных показателей крови (гемоглобин, гематокрит), свертывания крови, функции печени и почек. Пироксикам, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, тормозит агрегацию тромбоцитов и, следовательно, увеличивает время кровотечения, это следует учитывать при определении времени кровотечения.

Лактоза. Одна таблетка Брексину ^® содержит 102,8 мг лактозы моногидрата. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозо-галактозы противопоказано применение Брексину ^®.

Общая информация о длительное применение анальгетических средств. Во время длительного применения анальгетических средств, может развиться головная боль, лечение которого не может быть решен увеличением дозы лекарственного средства. Пациент должен быть проинформирован об этом.

Резкое прекращение приема анальгетических средств после длительного времени применения в больших дозах может вызвать жалобы (головная боль, усталость, нервозность), которые обычно исчезают про-течение нескольких дней. Восстановление приема анальгетических средств можно начать только с разрешения врача и при отсутствии жалоб.

Обычное длительное применение анальгетических средств может привести к повреждению почек с риском развития почечной недостаточности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

К настоящему времени ни одного исследования не было проведено, чтобы определить влияние пироксикама на способность управлять автомобилем или работе с механизмами. Но пироксикам может вызвать такие побочные реакции, как усталость, головокружение, сонливость или нарушение зрения, нарушающих активность и рефлексы. Поэтому на период лечения лучше воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пироксикам относится к НПВС группы оксикамов, эффективное действие которых основано прежде всего на торможении синтеза простагландинов. Пироксикам обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. β-циклодекстрин, циклический, невозобновленных, растворимый в воде олигосахарид, который производится путем ферментативного гидролиза крахмала. Благодаря своей химической структуре бетадекса (β-циклодекстрин) может образовывать комплексы включения «молекулярная инкапсуляция» с различными лекарственными средствами, тем самым улучшая некоторые их свойства, такие как растворимость, стабильность и биодоступность. Брексин ^® - пироксикам в виде комплекса с β-циклодекстрином (пироксикам-β-циклодекстрин) в молярном соотношении 1: 2.5. Брексин ^® очень легко растворяется в воде, и скорее и в полной мере всасывается, чем чистый пироксикам после перорального приема, и, следовательно, приводит к более быстрому началу его эффективного действия и большей толерантности желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика. Абсорбция и распределение. Пироксикам-β-циклодекстрин распадается пресистемным и только свободный пироксикам, а не комплекс или β-циклодекстрин, рассасывается. Расширенная биодоступность приводит к быстрому росту пироксикама в плазме уровня, а максимальное значение достигается раньше (примерно через 30-60 минут). Метаболизм и выведение. Период полувыведения составляет 50 (30-60) часов. Выведение с мочой основных метаболитов (5-гидрокси-пироксикам) составляет более 120 часов, что соответствует примерно 10% от введенной дозы. В случаях печеночной недостаточности следует ожидать повышенный уровень пироксикама в плазме крови. После снижения максимальной суточной дозы для взрослых от 40 мг до 20 мг, использование для детей не рекомендуется из-за отсутствия новых фармакокинетических данных. Противопоказания в этой возрастной группе дает дополнительный вывод, что доза может быть применена при расчете на вес тела в этой лекарственной форме.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

таблетки бледно-желтого цвета, шестиугольные, с глубокой линией разлома посередине.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке из картона упаковочного.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Кьеза Фармацеутици С.п.А., Италия / Chiesi Farmaceutici SpA, Italy

Местонахождение

Виа Палермо, 26 / А, 43122, Парма, Италия / Via Palermo, 26 / A, 43122, Parma, Italy.

Заявитель

Кьеза ФАРМАСЬЮТИКАЛ ГмбХ, Австрия / Chiesi Pharmaceuticals GmbH, Austria.