Состав
действующее вещество: рилузол;
1 таблетка содержит рилузола 50 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат
пленочная оболочка: гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, триацетин.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Средства, действующие на нервную систему. Рилузол.
Код АТС N07X X02.
Показания
Боковой амиотрофический склероз.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к рилузола и другим компонентам препарата
- почечная недостаточность
- печеночная недостаточность
- повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы.
Способ применения и дозы
Применять взрослым внутрь 100 мг в сутки (по 50 мг каждые 12:00). Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально.
Побочные реакции
Чаще всего наблюдались такие побочные реакции как астения, тошнота и отклонения от нормы показателей функциональных проб печени.
Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% и <10%); нечасто (≥ 0,1% и <1%); редко (≥ 0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%), с неизвестной частотой (нельзя определить на основе имеющихся данных).
Со стороны крови: редко - анемия были сообщения о развитии тяжелой нейтропении.
Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, периоральный парестезии, сонливость, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия сообщалось о случаях умеренного повышения артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивный пневмониты.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, боли, рвота нечасто - панкреатиты. Возможна анорексия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - повышение уровня печеночных ферментов, в том числе аланинаминотрансферазы, в сыворотке крови обычно в течение 3 месяцев от начала лечения рилузолом; это повышение может ассоциироваться с желтухой; при длительном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень аланинаминотрансферазы может постепенно уменьшиться до исходных величин.
Сообщалось о случаях гепатита.
Общие нарушения: очень часто - астения часто - боли различной локализации; сообщалось о случаях развития ригидности мышц.
Большинство побочных реакций рилузола дозозависимы.
Передозировка
При передозировке возможны неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия с ступором, комой состоянием, а также метгемоглобинемия.
Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.
Применение в период беременности и кормления грудью
Применение Боризолу в период беременности противопоказано.
Рилузол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении женщин, которые кормят грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Дети
Безопасность и эффективность применения рилузола детям не изучались, поэтому не применяют в педиатрической практике.
Особенности применения
Боризол следует с осторожностью применять пациентам с острыми заболеваниями печени, с повышенным уровнем трансаминаз, билирубина в сыворотке крови, пациентам, которые болели активной формой гепатита. При исходном повышении нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) не следует применять рилузол.
Рекомендуется определять уровень сывороточных трансаминаз, в том числе АлАТ, до начала лечения, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, в дальнейшем - 1 раз в 3 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов, которые имели повышенный уровень АлАТ, исследования следует проводить чаще.
Если уровень АлАТ более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, препарат следует отменить. Повторное применение Боризолу в такой ситуации не рекомендуется.
При развитии любых фебрильных состояний необходимо проверить картину крови и прекратить прием препарата при выявлении нейтропении.
Случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол; некоторые из них были тяжелыми. При появлении таких симптомов, как сухой кашель и / или одышка, следует сделать рентгенографию органов грудной клетки. При наличии признаков интерстициальных заболеваний легких применения рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения.
В период лечения Боризолом не следует употреблять алкоголь.
Фармакокинетические данные показывают, что нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста , однако его следует применять с осторожностью, учитывая возрастное снижение функции печени и почек.
Нет специальных рекомендаций по коррекции доз пациентам с нарушением функции почек , однако применять рилузол пациентам этой группы следует с осторожностью. При почечной недостаточности применение препарата противопоказано.
Нет специальных рекомендаций относительно дозирования рилузола для пациентов различной расовой принадлежности .
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Боризол может влиять на фармакодинамику препаратов, которые связываются с альбуминами и липопротеинами.
Ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола.
Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, омепразол) и табакокурения способны ускорять элиминацию рилузола из организма.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Рилузола - производное бензотиазол, оказывает разностороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, которые контролируют двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагается, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутамата. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику.
Применение Боризолу способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.
Фармакокинетика. Рилузола быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема. Всасываемость рилузола составляет 90%, биодоступность - 60%. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира.
Рилузол распределяется во всех тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В крови 97% рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами.
Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирования цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией.
Период полувыведения составляет 9-15 часов.
Около 90% рилузола выводится с мочой (60% из них - в виде глюкуронидов), 10% - с калом.
Основные физико-химические свойства
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
