Бондронат таблетки 50мг №28
Действующее вещество: ибандроновая кислота; натрия ибандроната моногидрат.
Состав
1 таблетка содержит 50мг ибандроновой кислоты в форме 56,25мг натрия ибандроната моногидрата.Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон К25; целлюлоза микрокристаллическая кросповидон; стеариновая кислота 95; кремния диоксид коллоидный;пленочная оболочка: Опадрай 00А28646 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк), макрогол 6000.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Фармакологическая группа. Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Код АТС М05В А06.
Показания.
Профилактика скелетных повреждений (патологические переломы, поражение костной ткани, требующих лучевой терапии или хирургического лечения) у больных раком молочной железы и метастатическим поражением костной ткани.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ибандроновой кислоты или к любому другому компоненту препарата. Некорригированной гипокальциемия. Заболевания пищевода с замедлением опорожнения пищевода, например, стриктура, ахалазия. Неспособность находиться в вертикальном положении (стоять или сидеть) в течение не менее 60 минут.
Способ применения и дозы.
Рекомендуется применять по 1 таблетке (50мг) 1 раз в день.Таблетки принимают не менее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости (кроме чистой воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок (содержащие кальций). Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая 1 стаканом обычной воды (180-240 мл), сидя или стоя. Пациентам не следует лежать в течение 60 мин после приема препарата. Не следует разжевывать или рассасывать таблетки из-за возможности образования язв на слизистой оболочке ротоглотки. Можно употреблять только простую воду в течение курса терапии. Не следует использовать воду с большим содержанием кальция.Специальные рекомендации по дозировке.Пациенты, прикованные к постели: у пациентов, неспособных стоять или сидеть вертикально в течение 60 мин, не исследовался пероральный прием Бондроната.Пациенты с печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется (см. Раздел «Фармакокинетика в особых случаях»).Пациенты с почечной недостаточностью. У больных с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥50 мл и <80мл/мин) дозу препарата корректировать не нужно. У лиц с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥30 и <50мл/мин) необходима коррекция дозы с применением 1 таблетки 50 мг через день. У лиц с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 50 мг 1 раз в неделю (см. Раздел «Фармакокинетика в особых случаях»).Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для лиц пожилого возраста не требуется.
Побочные реакции.
Клинические исследованияДля описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1%), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко (≤0,01%).Нарушение обмена веществ, метаболизма: часто - гипокальциемия.Желудочно-кишечные расстройства: часто - диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, эзофагит, диарея редко - кровотечение, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, дисфагия, абдоминальные боли, сухость во рту.Общие нарушения: часто - астения иногда - боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, недомогание.Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - анемия.Неврологические расстройства: иногда - парестезии, извращение вкуса, головная боль, головокружение.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда - зуд.Со стороны мочевыделительной системы: редко - азотемия (уремия).Исследование: повышение уровня паратиреоидного гормона в сыворотке крови.Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - миалгия.Опыт постмаркетингового примененияСо стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: о остеонекрозе челюстных костей сообщалось очень редко у больных, получавших лечение Ибандроновая кислотой (см. Раздел «Особенности применения»).Со стороны органа зрения: при применении бисфосфонатов, в том числе ибандроновой кислоты, сообщалось о воспалительные нарушения со стороны глаз: увеит, эписклерит, склерит. В некоторых случаях разрешение этих воспалительных нарушений происходило только после отмены бисфосфонатов.
Передозировки.
Данных об острой передозировке Бондроната нет. Есть специфической информации по лечению передозировки Бондронатом®. Могут быть такие побочные реакции со стороны пищеварительного тракта: желудочные расстройства, стоматит, изжога, эзофагит, гастрит или язва. Для связывания Бондроната следует назначать молоко или антацидные средства. Из-за риска раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациентам необходимо находиться в вертикальном положении. Стандартный гемодиализ приводит к значительному клиренса ибандроновой кислоты.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет клинического опыта применения Бондроната беременным женщинам. Неизвестно, проникает ли Бондронат® в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.
Дети.
Безопасность и эффективность применения Бондроната детям не установлены, поэтому им не следует применять этот препарат.
Особенности применения.
Взаимодействие «лекарственное средство - еда».Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (алюминий, магний, железо), в том числе молоко, пищевые добавки, могут нарушать всасывание препарата, поэтому их нужно употреблять не ранее чем через 30 мин после приема Бондроната.Бондронат® не следует применять детям в связи с отсутствием клинического опыта применения.До начала лечения Бондронатом® нужно откорректировать гипокальциемии и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Следует употреблять достаточное количество кальция и витамина Д при неадекватном поступлении с пищей. Возможно возникновение гипокальциемии, в связи с чем следует провести соответствующую коррекцию сывороточного уровня кальция.При применении пероральных бисфосфонатов сообщалось о случаях эзофагита, язв пищевода, эрозии пищевода, которые в некоторых случаях были тяжелыми и требовали госпитализации, редко - с кровотечением или с последующим развитием стриктуры или перфорации. Риск развития тяжелых побочных реакций со стороны пищевода выше у пациентов, которые не выполняют рекомендации по дозировке, и / или у лиц, которые продолжают принимать бисфосфонаты внутрь после развития симптомов раздражения пищевода. Поэтому пациенты должны обращать особое внимание на соблюдение рекомендаций по дозированию.Врачам следует быть внимательными в отношении симптомов раздражения пищевода и информировать пациентов о прекращении приема Бондроната и необходимость обратиться к врачу при появлении признаков или симптомов возможного поражения пищевода (появление нарушения глотания, боль при глотании, боли за грудиной, изжога).Бисфосфонаты для перорального применения могут вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта. В связи с указанными возможными эффектами и возможностью ухудшения основного заболевания необходимо соблюдать осторожность при применении Бондроната у пациентов с активными заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта (пищевод Барретта, дисфагия, другие болезни пищевода, гастрит, дуоденит, язвы).Хотя в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось увеличения риска, при пост-маркетинговом применении пероральных бисфосфонатов были сообщены случаи язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Некоторые из них были тяжелыми и с осложнениями.С осторожностью применять при повышенной чувствительности к другим бисфосфонатов и в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами.В клинических плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с метастатическим поражением костной ткани, что обусловлено раком молочной железы, не было выявлено признаков нарушения функции почек при длительной терапии Бондронатом®. Однако во время лечения Бондронатом® следует контролировать функцию почек, содержание кальция, фосфора и магния в сыворотке крови.Бондронат® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу. Поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицитом лактазы Лаппа, нарушением всасывания глюкозы-галактозы.На фоне применения бисфосфонатов зарегистрированы случаи остеонекроза челюстных костей. Большинство случаев зафиксированы у пациентов с опухолями, которым проводились стоматологические вмешательства, однако в некоторых случаях остеонекроз наблюдался у больных с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями. К известным факторам риска остеонекроза челюстных костей принадлежат диагноз опухолевого заболевания, сопутствующая терапия (химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды), сопутствующие заболевания (анемия, коагулопатия, инфекции, предшествующие заболевания зубов). Большинство случаев наблюдались у пациентов, получавших бисфосфонаты внутривенно, однако в некоторых случаях - у пациентов, получавших бисфосфонаты внутрь.Стоматологические хирургические вмешательства у пациентов, у которых развился остеонекроз челюстных костей на фоне терапии бисфосфонатами, могут осложнить течение остеонекроза. Неизвестно, прекращения терапии бисфосфонатами снижает риск остеонекроза челюстных костей у пациентов, которым показаны стоматологические вмешательства. В каждом случае решение следует принимать на основе индивидуальной оценки соотношения польза / риск.Утилизация неиспользованного препарата и препарата с истекшим сроком годности поступления препарата во внешнюю среду необходимо свести к минимуму. Препарат не следует выбрасывать в сточные воды и бытовые отходы. Для утилизации необходимо использовать так называемую «систему сбора отходов» при наличии таковой.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Клинические исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем или другими (потенциально опасными) механизмами не проводились. Однако следует принимать во внимание побочные действия, возникающие при применении препарата (головокружение).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не наблюдалось какого-либо взаимодействия при одновременном приеме с мелфаланом / преднизолоном у больных с множественной миеломой. Фармакокинетические исследования взаимодействия у женщин в постменопаузальном периоде продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия с тамоксифеном или препаратами гормональной заместительной терапии (эстрогены). Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия при одновременном приеме с широко применяемыми противоопухолевыми средствами, диуретиками, антибиотиками и обезболивающими средствами. Ранитидин при внутривенном введении увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты примерно на 20%. Коррекция дозы Бондроната при одновременном применении с блокаторами Н2-рецепторов или другими препаратами, повышающими кислотность желудочного сока, не требуется.Выводится ибандроновая кислота путем почечной экскреции и не подвергается биотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает любые транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов. Ибандроновая кислота не влияет на печеночные изоферменты Р450. Связывание с белками плазмы при применении препарата незначительное, поэтому маловероятно вытеснения Ибандроновая кислотой других фармакологически активных субстанций.С осторожностью применять Бондронат® с аминогликозидами, поскольку аминогликозиды также снижают уровень кальция в сыворотке крови в течение длительного времени. Также при одновременном применении этих препаратов внимание следует обратить на гипомагниемию.В клинических исследованиях Бондронат® применяли одновременно с широко применяемыми противоопухолевыми препаратами, диуретиками, антибиотиками и анальгетиками без клинически очевидной взаимодействия.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ибандроновая кислота - высокоактивный азотсодержащий бисфосфонатов, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Оказывает специфическое селективное действие на костную ткань благодаря высокой аффинности к минеральным компонентам костной ткани. Подавляет активность остеокластов, снижает частоту скелетных осложнений при злокачественных заболеваниях.Ибандроновая кислота уменьшает остеокластасоцийоване высвобождение факторов роста опухоли, подавляет распространение и инвазию клеток опухоли, проявляет синергический эффект с таксанов иn vitro. Ибандроновая кислота предупреждает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами и экстрактами опухолей, введенных иn vivo. Ингибирует эндогенную костную резорбцию и способствует выведению радиоактивного тетрациклина, что предварительно был введен в костную ткань.Не затрагивает минерализацию костей при назначении доз, значительно превышающих фармакологически эффективные.При гиперкальциемии ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и на сопутствующую опухолевом процесса гиперкальциемии сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке крови и экскреции кальция с мочой. В большинстве случаев содержание кальция в крови нормализуется в течение 4-7 дней после введения препарата.Ибандроновая кислота предупреждает развитие новых и уменьшает рост метастазов, которые уже присутствуют, в результате чего снижается частота скелетных осложнений, интенсивности болевого синдрома, потребности в проведении лучевой терапии и хирургических вмешательств по поводу метастатического процесса в костной ткани, что значительно улучшает качество жизни пациентов.Ибандроновая кислота дозозависимо ингибирует опухолевый остеолиз, что определяется с помощью маркеров костной резорбции (пиридинолин, Дезоксипиридинолин).Фармакокинетика. Всасывание. После приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 30 минут - 2ч (в среднем через 1ч) при приеме натощак, абсолютная биодоступность составляет около 0,6%. Всасывания ухудшается при одновременном приеме с пищей или питьем (кроме обычной воды). Биодоступность уменьшается примерно на 90% при употреблении обычного завтрака по сравнению с биодоступностью при приеме препарата натощак. При приеме ибандроновой кислоты за 30 минут до еды биодоступность уменьшается примерно на 30%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 минут до еды значительного уменьшения биодоступности не наблюдается. Концентрация ибандроновой кислоты увеличивается пропорционально дозе после перорального приема до 100 мг. Биодоступность уменьшается примерно на 75% при применении Бондронату® через 2:00 после употребления обычной пищи. В связи с этим таблетки Бондронату® применяют не ранее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости (кроме чистой воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок (содержащие кальций).Распределение. После первого системного распределения ибандроновая кислота быстро связывается с костной тканью или выделяется с мочой. Терминальный объем распределения составляет не менее 90 л. 40-50% от количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Связывание с белками плазмы около 87%.Метаболизм. Нет данных о метаболизме ибандроновой кислоты у животных и человека.Выведение. Ибандроновая кислота выводится из кровеносного русла путем костной абсорбции (40-50%), остальное выводится в неизмененном виде почками. И часть ибандроновой кислоты, не всасывается, выводится в неизмененном виде с калом.В среднем период полувыведения колеблется в пределах 10-60 часов. Начальные уровни препарата в плазме крови быстро снижается и достигает 10% от пикового значения в течение 8ч после перорального приема.Общий клиренс ибандроновой кислоты - 84-160мл/мин. Почечный клиренс (около 60 мл / мин у здоровых женщин в период постменопаузы) составляет 50-60% от общего и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает поглощения препарата костной тканью.Фармакокинетика в особых случаях.Пол. Биодоступность и показатели фармакокинетики ибандроновой кислоты не зависят от пола.Раса. Нет данных о клинически значимых межэтнических различиях между пациентами монголоидной и европеоидной расы относительно распределения ибандроновой кислоты. О пациентах негроидной расы данных недостаточно.Пациенты с почечной недостаточностью. У лиц с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин), которые применяют перорально 10 мг ибандроновой кислоты в день в течение 21 дня, наблюдалось повышение концентрации препарата в плазме в 2-3 раза по сравнению с пациентами с неизмененной функцией почек (клиренс креатинина ≥80мл/мин). Общий клиренс ибандроновой кислоты был уменьшен до 44мл/мин у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек по сравнению с 129мл/мин у лиц с нормальной функцией почек. У больных с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина ≥50мл и <80мл/мин) дозу препарата корректировать не нужно. У лиц с умеренными (клиренс креатинина ≥30 и <50 мл / мин) и выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) рекомендуется коррекция дозы (см. Раздел «Специальные инструкции по дозировке»).Около 37% ибандроната выводится из организма в течение стандартного 4-часового гемодиализа.Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет данных о фармакокинетике ибандроновой кислоты у пациентов с нарушенной функцией печени. Печень не принимает значительного участия в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится почками и путем поглощения костной тканью. Таким образом, у больных с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется. Поскольку связывание ибандроновой кислоты в терапевтических концентрациях с белками плазмы крови незначительное (85%), маловероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени приведет к клинически значимому повышению концентрации свободного препарата.Пожилой возраст. Изучены фармакокинетические характеристики не зависят от возраста. Поскольку функция почек с возрастом, это единственный фактор, на который следует учесть (см. «Пациенты с почечной недостаточностью»).
Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны таблетки гравировка «L2», с другой - «IT».
Условия и срок хранения.
Срок годности - 5 лет.Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от влаги месте.
Упаковка. По 7 таблеток в блистере, 4 блистера в картонной пачке.
Категория отпуска. ПО РЕЦЕПТУ.
