Название
Бисопролол 5мг
Категория назначения
За рецептом.
Состав
діюча речовина: bisoprolol; 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату; допоміжні речовини:лактоза, моногідрат; натрію кроскармелоза; целюлоза мікрокристалічна; магнію стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Селективні блокатори β-адренорецепторів. Код АТХ С07А В07.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Бісопролол є високоселективним блокатором β1-адренорецепторів, для якого нехарактерна внутрішня симпатоміметична і значуща мембраностабілізуюча активність. Бісопролол характеризується слабким афінітетом до β2-адренорецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до β2-адренорецепторів, які беруть участь у метаболічній регуляції. Таким чином, бісопролол не повинен впливати на опір дихальних шляхів і β2-опосередковані метаболічні ефекти. Селективність бісопрололу відносно β1-адренорецепторів поширюється за межі терапевтичного діапазону доз. Фармакокінетика. Бісопролол добре всмоктується і його біодоступність після перорального прийому досягає приблизно 90 %. Рівень зв’язування бісопрололу з білками плазми крові становить орієнтовно 30 %. Об’єм розподілу бісопрололу − 3,5 л/кг. Загальний кліренс препарату − 15 л/год. Період напіввиведення з плазми крові, що становить 10-12 годин, забезпечує ефективність бісопрололу протягом 24 годин при застосуванні 1 раз на добу. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами. 50 % препарату метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів, які екскретуються нирками. Інші 50 % бісопрололу виводяться з організму нирками у незміненому вигляді. Оскільки елімінація препарату однаковою мірою забезпечується печінкою та нирками, при лікуванні пацієнтів з порушенням функції печінки або з нирковою недостатністю необхідності у корекції дози бісопрололу немає. Фармакокінетика препарату у пацієнтів з компенсованою хронічною серцевою недостатністю та супутніми порушеннями функції нирок або печінки не вивчена. Фармакокінетика бісопрололу носить лінійний характер і не залежить від віку пацієнта. У хворих на хронічну серцеву недостатність (III клас NYHA) концентрація бісопрололу у плазмі крові та період напіввиведення препарату більші, ніж у здорових добровольців. При добовій дозі 10 мг максимальна концентрація бісопрололу у плазмі крові у рівноважному стані становить 64 ± 21 нг/мл, а період напіввиведення − 17 ± 5 годин.
Показания
Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія); хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – із серцевими глікозидами.
Противопоказания
Гіперчутливість до бісопрололу або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує інотропної терапії; кардіогенний шок; атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму); синдром слабкості синусового вузла; виражена синоатріальна блокада; симптоматична брадикардія; симптоматична артеріальна гіпотензія; тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень; пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно; феохромоцитома, що не лікувалася; метаболічний ацидоз.
Применение
Препарат слід приймати не розжовуючи, вранці натщесерце або під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини. Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія). Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка бісопрололу по 5 мг) на добу. У випадку помірної гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт.ст.) підходить доза 2,5 мг. У разі необхідності добову дозу можна підвищити до 10 мг (1 таблетка бісопрололу по 10 мг) на добу. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу. Зміна та коригування дози встановлюються лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта. Бісопролол-Астрафарм слід обов’язково застосовувати з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця, що супроводжується серцевою недостатністю. Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності – із серцевими глікозидами. Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики і, за необхідності, серцеві глікозиди. Бісопролол-Астрафарм призначають для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення. Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом розпочинається відповідно до поданої нижче схеми титрування та може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму: 1,25 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня, підвищуючи до 2,5 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до 3,75 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня, підвищуючи до 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4-х тижнів, підвищуючи до 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4-х тижнів, підвищуючи до 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія. * На початку терапії хронічної серцевої недостатності рекомендується застосовувати препарат у відповідному дозуванні. Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу. На початку лікування стійкої хронічної недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності. Модифікація лікування. Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується коригування дози препарату, що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування препаратом продовжують. Курс лікування бісопрололом тривалий. Не слід припиняти лікування раптово та змінювати рекомендовану дозу без консультації з лікарем, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу. Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю. Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця. Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно. Пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і пацієнтам з тяжкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг бісопрололу. Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю. Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози. Діти. Досвіду застосування бісопрололу дітям немає, тому препарат не можна рекомендувати для лікування цій категорії пацієнтів.
Передозировка
Симптоми. Найчастішими ознаками передозування препаратом є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до однократної високої дози бісопрололу, пацієнти з серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату. Лікування. У випадку передозування необхідно негайно звернутися до лікаря. Залежно від ступеня передозування слід припинити лікування препаратом та провести підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол важко піддається діалізу. При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках вводять штучний водій ритму. При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону. При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну; при необхідності – кардіостимуляція. При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів і вазодилататорів. При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад ізопреналін), β2-адреноміметики та/або амінофілін. При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.
Взаимодействие
Комбінації, які не рекомендовано застосовувати. Лікування хронічної серцевої недостатності. Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда. Усі показання. Антагоністи кальцію типу верапамілу, меншою мірою – дилтіазему: негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади у пацієнтів, які приймають β-блокатори. Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксинідин, рилменідин): можуть призвести до погіршення серцевої недостатності. При комбінованій терапії раптова відміна цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії. Комбінації, які слід застосовувати з обережністю. Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії). Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда. Усі показання. Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю. Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад аміодарон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність. β-блокатори місцевої дії (наприклад, такі що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): дія бісопрололу може підсилюватися. Парасимпатоміметики: може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії. Інсулін та пероральні гіпоглікемізуючі засоби: посилюється дія цих препаратів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних β-блокаторів. Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії. Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): можуть знижувати частоту серцевих скорочень, збільшують час атріовентрикулярної провідності. Нестероїдні протизапальні засоби: можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу. β-симпатоміметики (наприклад ізопреналін, добутамін): застосування у комбінації з препаратом Бісопролол-Астрафарм може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (наприклад адреналін, норадреналін): підвищують артеріальний тиск. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних β-блокаторів. Антигіпертензивні засоби (наприклад трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин): підвищують ризик артеріальної гіпотензії. Можливі комбінаці. Мефлохін: можуть підвищувати ризик розвитку брадикардії. Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищують гіпотензивний ефект β-блокаторів. Є ризик розвитку гіпертонічного кризу.
Побочные действия
З боку серцево-судинної системи: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю). З боку нервової системи: запаморочення, головний біль (стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів), синкопе. З боку органів зору: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз), кон’юнктивіт. З боку органів слуху: погіршення слуху. З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, алергічний риніт. З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор. З боку шкіри та сполучних тканин: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висипання; алопеція. При лікуванні β-блокаторами може спостерігатися погіршання стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання. З боку кістково-м’язової системи: м’язова слабкість, судоми. З боку печінки: гепатит. З боку репродуктивної системи: порушення потенції. Психічні розлади: депресія, порушення сну, нічні кошмари, галюцинації. Лабораторні показники: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ). Загальні розлади: астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність (стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів), астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця). У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно проінформувати лікаря.
Условия хранения
Зберігати у оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
