Название
БІСОПРОЛОЛ-РАТІОФАРМ
Основные свойства, форма выпуска
таблетки по 5 мг − блідо-жовті, неоднорідно забарвлені (змармуровістю), круглі, двоопуклі, з гравіруванням “5” і рискою з одного боку, ігладкою поверхнею з іншого боку; таблетки по 10 мг − бежеві,неоднорідно забарвлені (з мармуровістю), круглі, двоопуклі, з гравіруванням“10” і рискою з одного боку, і гладкою поверхнею з іншого боку.
Состав
бісопролол; 1 таблеткамістить 5 мг або 10 мг бісопрололу геміфумарату;
Фармакотерапевтическая группа
Cелективні блокаторибета-адренорецепторів. Код АТС С07А В07.
Фармакологические свойства
Бісопролол-ратіофарм −селективний блокатор бета1-адренорецепторів, без внутрішньої симпатоміметичноїактивності. Блокує бета1-адренорецептори та зменшує дію на нихкатехоламінів. Має антигіпертензивну та антиангінальну дію. Механізм антигіпертензивної діїздійснюється шляхом зниження хвилинного об’єму серця, зменшення симпатичноїстимуляції периферичних судин і пригнічення вивільнення реніну нирками. Антиангінальна дія пов’язана зблокадою бета1-адренорецепторів, що призводить до зниження потреби міокарда укисні за рахунок негативної хронотропної та інотропної дії. Таким чином,бісопролол усуває або зменшує симптоми ішемії.
Показания
Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія.
Противопоказания
Підвищена чутливість до бісопрололуабо до будь-якої із допоміжних речовин, що входять до його складу. Серцева недостатність у фазідекомпенсації, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада II та IIIступеня, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада II ступеня,брадикардія (з частотою менше 50 уд./хв), схильність до бронхоспазму(бронхіальна астма, обструктивні захворювання дихальних шляхів), артеріальнагіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст.), пізні стадії порушенняпериферичного кровообігу, одночасний прийом інгібіторів МАО (за виключеннямМАО-В). Діти до 12 років.
Применение
Початок лікуванняБісопрололом-ратіофарм потребує регулярного нагляду лікаря, особливо прилікуванні пацієнтів літнього віку. Таблетки Бісопролол-ратіофарм по 5 мгі по 10 мг застосовують перорально. Терапевтична доза становить 5 – 10 мг 1 разна добу, максимальна доза – 20 мг на добу. У пацієнтів з порушенням функціїнирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) доза препарату Бісопролол-ратіофармне повинна перевищувати 10 мг 1 раз на день. Цю дозу можна розділити навпіл. У пацієнтів з порушеннямфункції нирок або печінки (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) дозаБісопрололу-ратіофарм не повинна перевищувати 10 мг 1 раз на день. Клінічний стан таких пацієнтіввимагає адекватного медичного контролю. Для хворих літнього віку корекція дозуванняБісопрололу-ратіофарм не потрібна, проте ця категорія пацієнтів може виявлятипідвищену чутливість навіть до звичайних доз препарату. Прийом рекомендується розпочинати знайменшої можливої дози. При припиненні лікування дозуванняслід зменшувати поступово, шляхом щоденного зменшення дози наполовину.
Передозировка
Симптоми: брадикардія, артеріальнагіпотензія, серцева недостатність, аритмії, бронхоспазм, порушення дихання,акроціаноз, судоми. У разі передозування лікуванняБісопрололом-ратіофарм необхідно припинити і провести підтримуюче тасимптоматичне лікування: промити шлунок або вжити сорбенти (наприклад,активоване вугілля) та проносні (наприклад, натрію сульфат). Якщо симптомипередозування не зникають, слід терміново звернуться по медичну допомогу іпровести лікування в умовах стаціонару.
Взаимодействие
Протипоказані комбінації: флоктафенін,сультоприд, інгібітори моноаміноксидази (за виключенням інгібіторів МАО-В)через можливе зменшення активності. Алергени, які використовуються дляімунотерапії/екстракти алергенів для шкірних проб у комбінації збета-адреноблокаторами, можуть провокувати тяжкі системні алергічні реакції. Не рекомендуються/вимагаютьособливої обережності комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію (верапаміл,дилтіазем, бепридил) у зв’язку із зростанням негативного впливу на інотропнуфункцію міокарда, АV-провідність, артеріальний тиск. Препарати, що містять клонідин,резерпін, альфа-метилдопу, не слід приймати разом з бісопрололом, оскільки можевиникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень. Клонідин, дигіталіс,а також гуанфацин можуть пригнічувати АV- провідність. Якщо після застосуваннякомбінованої терапії з клонідином останню відміняють, то після припиненняприйому клонідину лікування бісопрололом необхідно продовжувати кілька днів,забезпечивши адекватний медичний нагляд за станом пацієнта. Комбінації, які слідзастосовувати з обережністю: антиаритмічні препарати класу 1 (наприклад, дизопірамід,хінідин, лідокаїн, дифенін, пропафенон). Антиаритмічні препарати класу III(аміодарон, соталол). Антагоністи кальцію (похіднідигідропіридину) через підвищення ризику гіпотензії та ризику розвитку серцевоїнедостатності. Дія інсуліну та пероральнихпротидіабетичних препаратів може бути посилена при одночасному застосуванні збісопрололом. При цьому, бісопролол може маскувати ознаки гіпоглікемії, щотакож необхідно враховувати. Серцеві глікозиди: зниження частотисерцевих скорочень, подовження атріовентрикулярної провідності. Баклофен: підвищенняантигіпертензивної активності. Контрастні продукти, що містятьйод: бета-блокатори можуть підвищувати ризик розвитку анафілактичних реакцій,рефрактерних до лікування. Препарати, що блокують синтезпростагландинів (зокрема нестероїдні протизапальні засоби): зниженняантигіпертензивного ефекту. Похідні ерготаміну: загостренняпорушень периферичного кровообігу. Симпатоміметичні агенти: комбінаціяз бісопрололом може знизити ефекти обох препаратів. Трициклічні антидепресанти,барбітурати, фенотіазини, а також інші антигіпертензивні агенти: посиленняефекту зниження кров’яного тиску. Комбінації, які слідвраховувати. Антигіпертензивні засоби(діуретики, інгібітори АПФ, альфа-адреноблокатори) та нітрати потенціюють антигіпертензивну дію бісопрололу. Кортикостероїди: можливезниження антигіпертензивного ефекту внаслідок затримки води і натрію. Анестезія. Засоби для інгаляційногонаркозу, похідні вуглеводнів (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран таін.) при одночасному застосуванні з бета-блокаторами збільшують ризикпригнічення функції міокарда та розвитку гіпотензивних реакцій. Діянедеполяризуючих блокаторів нервово-м’язової передачі може посилюватись іподовжуватись під впливом бета-адреноблокаторів. Циметидин може зменшити кліренсбета-адреноблокаторів, які метаболізуються в печінці та, відповідно, збільшитиїх біодоступність. Рифампіцин дещо прискорюєметаболізм бісопрололу, проте, як правило, це не потребує корекції дозуванняостаннього. Ксантини (амінофілін, теофілін)можуть взаємно ослаблювати терапевтичні ефекти при комбінації збета-адреноблокаторами
Побочные действия
З боку серцево-судинноїсистеми:брадикардія в тому числі з таким клінічним симптомом як запаморочення,артеріальна гіпотензія, в тому числі з ортостатичними реакціями, рідкореєструвались уповільнення AV-провідності або посилення наявної AV-блокади,аритмії, поява/посилення проявів серцевої недостатності, погіршенняпериферичного кровообігу (відчуття холоду в кінцівках), погіршання перебігухвороби Рейно, посилення наявної переміжної кульгавості; з боку центральної нервовоїсистеми:підвищена втомлюваність, немотивована слабкість, запаморочення, головний біль,рідко – відчуття тривоги, знервованість, порушення сну, депресія, сплутаністьсвідомості (особливо у хворих літнього віку), яскраві сновиди, психічні розлади(пригніченість тощо); з боку шлунково-кишковоготракту/гепатобіліарні розлади: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль і запор;описані поодинокі випадки гепатотоксичної дії бісопрололу – підвищенняпечінкових ферментів (AсAT, AлAT), гепатит; з боку дихальної системи: закладеність носа, риніт,задишка, бронхоспазм (особливо у хворих на бронхіальну астму або зобструктивними захворюваннями бронхів в анамнезі); шкірні реакції: висипання на шкірі; з боку органів слуху: погіршання слуху; з боку органів зору: сухість слизових оболонокі біль в очах, що необхідно брати до уваги пацієнтам, які користуютьсяконтактними лінзами, кон’юктивіти; метаболічні розлади: підвищення тригліцеридів,гіпоглікімія. У пацієнтів з латентною формою цукрового діабету, або зманіфестацією цього захворювання може знижуватись толерантність до глюкози,маскуватися прояви гіпоглікеміїю. Є повідомлення про підвищення рівнівтригліцеридів у крові, прояви псоріазу, підсилення його симптомів абовиникнення псоріазоподібних висипів. У поодиноких випадках при лікуваннібета-блокаторами спостерігались: алопеція, дзвін у вухах, збільшення маси тіла,емоціональна лабільність, тимчасова втрата пам’яті, алергічні риніти, реакціїгіперчутливості; виникнення аутоімунних розладів по типу системного вовчака,зниження статевої функції, дизурії, порушення смаку, неспецифічні розлади:м’язова слабкість, судоми, біль у м’язах і суглобах.
Специальные указания
Якщо пацієнт страждає наатріовентрикулярну блокаду І ступеня, послаблену серцеву діяльність, порушенняпериферичного кровообігу, в тому числі при хворобі Рейно та метаболічномуацидозі, слід вкрай обережно використовувати зазначений препарат. Бета-адреноблокатори можутьпровокувати появу, збільшувати кількість і подовжувати напади вазоспастичноїстенокардії/стенокардії Принцметала, що необхідно враховувати, припризначенні Бісопрололу-ратіофарм. Як правило, пацієнти з хронічнимиобструктивними захворюваннями дихальних шляхів не повинні застовуватибета-блокатори або, за необхідності, вживати їх у якомога менших дозах(початкова доза – 2,5 мг на добу), у комбінації з бронходилятаторами. Обережність необхідна призастосуванні препарату хворими на діабет з коливанням рівня цукру крові іхворими з метаболічним ацидозом. При феохромоцитомі Бісопролол-ратіофарм можебути застосований тільки на фоні терапії альфа-адреноблокаторами. Бісопролол-ратіофарм можеприховувати адренергічні симптоми при тиреотоксикозі або гіпоглікемії. Якщо на фоні лікування пульс менше50 − 55 уд./хв, доза препарату повинна бути зменшена. При застійній серцевійнедостатності прийом препарату можливий тільки після ретельного виваженняспіввідношення користь/ризик за умов компенсації їх клінічного стану таможливого адекватного медичного нагляду. Лікування починають з мінімальної дози− 2,5 мг. Бісопролол-ратіофарм слід зобережністю (тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик)застосовувати хворими на псоріаз, хворими з міастенією, за наявності депресії(в тому числі в анамнезі). Бісопролол-ратіофарм можепідвищувати чутливість до алергенів і вираженість алергічних реакцій. Зазначений препарат містить активнусубстанцію, яка дає позитивні результати при антидопінговому контролі.
Условия хранения
3 роки. Умови зберігання. Зберігати в місцях, недоступних длядітей, при температурі не вище 25 ºС.
