Состав
действующее вещество: бримонидина тартрат;
1 мл бримонидина тартрата 2 мг, что соответствует 1,32 мг бримонидина;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50% раствор, спирт поливиниловый 40-88, натрия дигидрат, кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид / соляная кислота, вода очищенная.
Лекарственная форма
Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, желтовато-зеленая жидкость, практически свободная от посторонних частиц.
Фармакологическая группа
Противоглаукомные и миотические средства.
Код АТС S01E A05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Бримонидин - это агонист адренергического альфа-2-рецептора, который в 1000 раз более селективный к альфа-2 адренорецептора, чем к альфа-1-адренорецепторов.
Такая селективность приводит к отсутствию расширения зрачков и вазоконстрикции в микрососудах, связанные с ксенофагамы сетчатки человека.
Местное применение бримонидина тартрата снижает внутриглазное давление (ВГД) у людей и оказывает минимальное влияние на сердечно-сосудистую или легочную функцию.
Биманокс® характеризуется быстрым началом действия, достигает пика глазного гипотензивного эффекта через 2:00 после применения, снижая ВТО в среднем на 4-6 мм рт.ст.
Считается, что Биманокс® может снижать ВТО путем уменьшения формирования водянистой влаги и увеличивая увеосклеральному отток.
Исследования показывают, что Биманокс® эффективен в комбинации с бета-блокаторами для местного применения и оказывает клинически значимый аддитивный эффект в сочетании с Травопрост и латанопростом.
Фармакокинетика.
После офтальмологического применения 0,2% раствора 2 раза в сутки в течение 10 дней концентрации в плазме крови низкие (среднее значение C max составило 0,06 нг / мл). Отмечалось незначительное накопление в крови после многократных (2 раза в сутки в течение 10 дней) введений. Площадь под кривой «концентрация в плазме-время» (AUC) по 12:00 в стабильном состоянии (AUC 0-12h) составляла 0,31 нг · ч / мл по сравнению с 0,23 нг · ч / мл после первой дозы. Средний очевиден период полувыведения в системном кровообращения составил примерно 3:00 после местного применения.
Связывания белков плазмы бримонидина после местного применения у людей составляет примерно 29%.
Бримонидин связывается с меланином в тканях глаза in vitro и in vivo обратимо. Через две недели введения в глаз концентрации бримонидина в радужной оболочке, реснитчатом теле и сосудистой оболочке и сетчатке были в 3-17 раз больше, чем после однократной дозы. Накопление не происходит при отсутствии меланина.
Значимость связывания меланина у людей исследована недостаточно. Однако отмечалось никаких значительных побочный реакций в глазу.
Показания
Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД).
- Монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов.
- В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бримонидина тартрата и другим компонентам препарата.
Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Пациентам, получающим терапию ингибиторами МАО (MAO), и пациентам, которые принимают антидепрессанты, которые влияют на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Лекарственное средство Биманокс® противопоказан к применению у пациентов, получающих терапию ингибиторами MAO, и пациентам, принимающим антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин). Хотя отдельные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили для препарата Биманокс®, следует учесть вероятность аддитивного или потенциального эффекта антидепрессантов ЦНС (алкогольные напитки, барбитураты, опиаты, седативные или обезболивающие средства).
Данные по уровню циркулирующих катехоламинов после введения препарата Биманокс® не доступны. Однако рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам, принимающим препараты, которые могут повлиять на метаболизм и поглощение циркулирующих аминов, например хлорпромазина, метилфенидата, резерпина.
После применения препарата у некоторых пациентов отмечали клинически незначимое снижение артериального давления. Следует соблюдать осторожность при применении гипотензивных лекарственных средств и / или сердечных гликозидов в комбинации с препаратом Биманокс®.
Рекомендуется с осторожностью начинать применение (или изменять дозу) сопутствующих системных препаратов (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с альфа-адренорецепторами агонистами, то есть агонистами или антагонистами адренорецепторов (например, изопреналин, празозин).
При применении более одного местного офтальмологического средства препараты применяют с интервалом 5 минут.
Особенности по применению
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми болезнями. У некоторых пациентов, которые получали Биманокс®, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. В случае возникновения аллергических реакций лечение препаратом Биманокс® следует прекратить.
Препарат Биманокс® следует с осторожностью применять пациентам с депрессией, церебральной или коронарной недостаточностью, феноменом Рейно, ортостатической гипотензии или облитерирующим тромбоангиитом. Необходимо контролировать состояние больных при вышеупомянутых состояниях, при ухудшении состояния больного необходимо отменить применения лекарственного средства.
Биманокс® ни был исследован у пациентов с нарушениями печеночной или почечной функции, поэтому следует с осторожностью проводить лечение таких пациентов.
Консервант в составе лекарственного средства Биманокс® - бензалкония хлорид - может вызвать раздражение глаз.
Необходимо предупредить пациентов, в случае хирургической операции на глазах или развития интеркуррентного состояния (например, травма или инфекция) они должны немедленно обратиться к врачу по возможности дальнейшего применения флакона-капельницы для многоразового использования.
Пациентам, которые носят мягкие контактные линзы, перед инстилляцией препарата Биманокс® необходимо их снять. Контактные линзы можно снова одеть через 15 минут. Препарат может изменять цвет мягких контактных линз.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводили. В период беременности и кормления грудью Биманокс® следует применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Применение препарата Биманокс® может сопровождаться нарушением зрения, поэтому пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами к восстановлению остроты зрения. Прием препарата может сопровождаться эпизодами слабости и / или сонливости у некоторых больных. Если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности, его необходимо заранее предупредить о возможном снижении внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Применяют местно. Закапывают 1 каплю препарата Биманокс® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки с интервалом примерно 12:00. Корректировка дозы при применении у пожилых людей не требуется. Биманокс® можно применять с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. Если пациент одновременно применяет другие глазные капли, следует соблюдать интервал не менее 5 минут между закапываниями. Как и при применении любых других глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции рекомендуется сжать слезный мешок в медиальном углу глаза (окклюзия слезного канальца) в течение 1 минуты.
Дети.
Безопасность и эффективность применения бримонидина у детей не исследованы.
Передозировка
Передозировка при офтальмологическом применении.
Сообщений о случаях передозировки препарата нет.
Системное передозировки при случайном пероральном применении препарата.
Зафиксировано единую побочное действие - гипотензия, которая сопровождалась Рикошетная гипертензией.
Доступна ограниченная информация о возникновении побочных эффектов после случайного перорального применения бримонидина взрослыми пациентами. Единственной побочной реакцией является артериальная гипотензия. Примерно через 8:00 после приема препарата отмечалось повышение артериального давления.
Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. В них наблюдались следующие симптомы: угнетение ЦНС, недолговременная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.
При пероральном передозировке других альфа-2-агонистов сообщали о случаях появления таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.
Лечение передозировки включает проведение поддерживающей и симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов, выявленных в процессе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (> 10%); часто (> 1% и <10%); нечасто (> 0,1% и <1%); редко (> 0,01% и <0,1%); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
В процессе клинических исследований препарата Биманокс® обнаружены нижеприведенные побочные эффекты.
Со стороны органа зрения: очень часто - аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы глаз, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век; часто- ощущение жжения, фоликульоз конъюнктивы глаз и фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в том числе кератоконъюнктивит), блефарит, блефароконъюнктивит, нарушение четкости зрительного восприятия, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционная слезотечение, слизистое выделение из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль, отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражения век, светочувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, слезотечение, выпадение поля зрения, функциональное впечатление стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения; нечасто - эрозия роговицы, ячмень.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение артериального давления; нечасто - снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, одышка нечасто - сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - желудочно-кишечные расстройства, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - сыпь.
Инфекции и инвазии: часто - инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в том числе инфекционный, фарингит, гриппоподобный синдром.
Лабораторные показатели: часто - гиперхолестеринемия.
Другие: часто - астения, утомляемость; нечасто - изменение вкусовых ощущений.
У детей отмечено: апноэ, брадикардия, кома, снижение артериального давления, гипотермия, мышечная гипотония, мышечная гипотония, апатия, бледность, угнетение дыхания и сонливость.
Дополнительно в постмаркетинговой практике применения препарата были получены данные о нижеприведенные побочные реакции.
Со стороны органов зрения: частота неизвестна - ирит, кератоконъюнктивит, миоз, иридоциклит (передний увеит), нарушение четкости зрительного восприятия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность.
Со стороны ЦНС: частота неизвестна - депрессия, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - брадикардия, тахикардия, обмороки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - тошнота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна - местные кожные реакции (эритема, зуд век, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век).
Общие нарушения: частота неизвестна - утомляемость, головокружение.
Срок годности
2 года.
Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона-капельницы составляет
28 суток.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить не более 28 дней после первого вскрытия упаковки.
Упаковка
По 5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Ядран-Галенская Лабораторий д.д.
Адрес
Свильно 20 51000 Риека, Хорватия
