Состав
действующее вещество: бикалутамид;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 150 мг бикалутамида;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, полидекстроза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением «BCL» с одной стороны и гладкие с другой; без трещин и сколов.
Фармакологическая группа. Антиандрогенные средства. Код АТХ L02B B03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Бикалутамид является нестероидным антиандрогенным средством, лишенным другой эндокринной активности. Вступает в связь с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии, блокируя таким образом андрогенным стимуляцию. Это приводит к регрессии опухолей простаты. У части больных прекращения терапии бикалутамидом может спровоцировать синдром отмены.
Есть рацемической соединением; антиандрогенов активность проявляет исключительно (R) -энантиомер.
Фармакокинетика.
Бикалутамид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Еда не проявляет какого-либо существенного клинического эффекта на биодоступность.
По сравнению с (R) -энантиомера (S) -энантиомер быстро выводится из организма, период полувыведения первого составляет около 1 недели.
При ежедневном применении бикалутамида в дозе 50 мг концентрация (R) -энантиомера в плазме крови возрастает в 10 раз в результате длительного периода полувыведения.
При ежедневном применении бикалутамида в дозе 50 мг плазменные концентрации (R) -энантиомера в стадии насыщения составляют примерно 22 мг / мл. Преимущественно активный (R) -энантиомер составляет 99% от общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения.
На фармакокинетику (R) -энантиомера не влияет ни возраст, ни нарушения функции почек или печени легкой и средней степени. При тяжелом нарушении функции печени
(R) -энантиомер выводится из плазмы крови медленнее.
Бикалутамид вступает в тесную связь с белками (рацемований 96%, (R) -энантиомер:> 99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронирования) метаболиты выводятся почками и с желчью примерно в одинаковых соотношениях.
Показания
Бикалутамид-Тева таблетки 150 мг показан как препарат для монотерапии или адъювантной при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентам с местнораспространенного раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.
Бикалутамид-Тева таблетки 150 мг показан для лечения пациентов с местнораспространенного неметастатического раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к бикалутамида или другим компонентам препарата
- одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом;
- противопоказано применять женщинам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение бикалутамида вместе с терфенадином, астемизолом, цизапридом и циклоспорина противопоказано. Следует с осторожностью назначать одновременно циклоспорин и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения бикалутамидом. Следует также соблюдать осторожность при одновременном применении веществ, которые могут ингибировать окисление бикалутамида, то есть лекарственных средств, содержащих кетоконазол или циметидин. Это может вызвать повышение уровня бикалутамида в плазме крови и возникновения побочных реакций.
Бикалутамид способен высвобождать антикоагулянт кумаринового ряда варфарин с его сочетание с протеинами. Необходимо тщательно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида больным, которым проводится лечение кумарином.
Бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и проявляет меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2C9, 2C19 и 2D6.
Следует с осторожностью применять лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT или спровоцировать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) ввиду того, что антиандрогенная терапия также может удлинять интервал QT. К таким лекарственным средствам относятся: антиаритмические средства ИА класса (например хинидин, дизопирамид) и III класса (например амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотики.
Особенности применения
Начало лечения следует проводить под наблюдением специалиста.
Бикалутамид-Тева интенсивно метаболизируется в печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени возможно замедление выведения препарата, что может привести к повышенной аккумуляции бикалутамида. Поэтому следует с осторожностью проводить лечение Бикалутамид-Тева пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени.
Рекомендуется осуществлять контроль функции печени (не менее 1 раза в месяц). Большинство изменений функции печени наблюдается в пределах первых 6 месяцев лечения бикалутамидом.
При применении бикалутамида сообщалось о редких случаях развития тяжелых нарушений со стороны печени и печеночной недостаточности, иногда заканчивались летально.
При возникновении тяжелых нарушений печени при применении Бикалутамид-Тева лечения следует прекратить.
Бикалутамид является ингибитором цитохрома Р450 (CYP ЗА4), поэтому следует быть осторожными при применении этого препарата с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP ЗА4.
При наличии объективных признаков прогрессирования заболевания и при повышенном уровне PSA (простатического специфического антигена) следует рассмотреть возможность прекращения терапии препаратом.
Антиандрогенная терапия может продлить интервал QT.
У пациентов, имеющих факторы риска или имели случаи пролонгации интервала QT в анамнезе и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT перед началом лечения следует оценивать показатель польза / риск, учитывая также возможность возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Поскольку препарат содержит лактоза, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа, нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат применять только для лечения мужчин.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не ожидается влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Однако пациентам, у которых развивается сонливость, следует быть особенно осторожными и воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Взрослым мужчинам, в том числе пожилого возраста по 1 таблетке 1 раз в сутки в одно и то же время (утром или вечером) в течение не менее 2 лет.
Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени. При заболеваниях легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется. Возможно усиленное кумулированию при заболеваниях средней и тяжелой степени.
Дети
Препарат противопоказан детям.
Передозировка
Данных о передозировке у человека нет. Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое. Гемодиализ неэффективен. Показана поддерживающая терапия, включая контроль за жизненно важными функциями организма.
Побочные реакции
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: анемия.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница.
Сердечно-сосудистая система: приливы, удлинение интервала QT.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, запор, диспепсия, метеоризм.
Со стороны пищеварительной системы: гепатотоксичность, желтуха, повышение уровня трансаминаз b , печеночная недостаточность (сообщалось о летальных последствиях).
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость.
Психические расстройства: снижение либидо, депрессия.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальная болезнь легких (сообщалось о летальных последствиях).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, гирсутизм / восстановления роста волос, сыпь, сухость кожи, зуд, реакции светочувствительности.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: гематурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, болезненность молочных желез e , эректильная дисфункция.
Метаболизм и нарушения питания: снижение аппетита, увеличение массы тела.
Общие расстройства: астения, отек, боль в грудной клетке.
b Со стороны печени редко были тяжелыми и часто обратимыми, они уменьшались или исчезали при продолжении лечения или его прекращении.
e У большинства пациентов, получавших бикалутамид 150 мг в качестве монотерапии, отмечалась гинекомастия и / или боль в молочных железах, классифицировались как тяжкие. Гинекомастия может не исчезнуть самостоятельно после прекращения терапии, после длительного лечения.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в коробке.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
