Состав
действующее вещество: бетаксолол;
1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 10 мг или 20 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала, кремния диоксид б / у, магния стеарат, спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171), тальк, лецитин, ксантангум.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 10 мг - круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром ядра примерно 7,0 мм ,;
таблетки по 20 мг - круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с разделяющей бороздкой диаметром примерно 9,5 мм, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Код АТХ С07А В05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:
- кардиоселективным бета-адреноблокирующей действием
- отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственной ВСА)
- слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих рекомендованные терапевтические дозы.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте «первого прохождения» через печень и очень высокой биодоступности - около 85%, что обеспечивает низкие отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении.
Бетаксолол связывается с белками плазмы крови на 50%.
Метаболизм. Объем распределения составляет примерно 6 л / кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15% бетаксолола обнаруживается в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации - через почки.
Выделения. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.
Показания
Артериальная гипертензия.
Профилактика приступов стенокардии напряжения.
Противопоказания
Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких.
Сердечная недостаточность, которая не контролируется лечением.
Кардиогенный шок.
Блокада II и III степени у больных, не имеющих водителя ритма.
Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия препаратом при изолированной / типовой форме этого заболевания).
Дисфункция синусового узла (включая синоатриальную блокаду).
Брадикардия (частота сердечных сокращений
Тяжелые формы синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения.
Нелеченная феохромоцитома.
Артериальная гипотензия.
Гиперчувствительность к бетаксолола.
Анафилактические реакции в анамнезе.
Метаболический ацидоз.
Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Применение препарата не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы / галактозы или синдромом дефицита лактазы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Брадикардия может быть обусловлена целым рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуафанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, которые применяют для лечения болезни Альцгеймера.
Противопоказано одновременное применение Бетак с указанными ниже препаратами.
Флоктафенином. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия), обусловленная аддитивным эффектом уменьшения частоты сокращений.
Не рекомендуется применять препарат Бетак с указанными ниже препаратами.
Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), синоатриальной и AV проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно у больных пожилого возраста или в начале лечения.
Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
Следует с осторожностью применять препарат Бетак с указанными ниже препаратами.
Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Бета-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции подавления бета-адренорецепторов можно устранить с помощью бета-стимуляторов). Как правило, терапию бета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимого лечения.
Препараты, которые могут провоцировать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes» (кроме Сультоприд). Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилида, ибутилид, сотатол) некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамида (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа « torsades de pointes » (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Нужен клинический и ЭКГ-контроль.
Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Нужен контроль артериального давления и корректировки дозы антигипертензивного средства.
Инсулин и противодиабетические сульфаниламиды. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение (см. Раздел «Особенности применения»). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Нужен регулярный клинический контроль.
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.
Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль и, возможно, определения концентрации лидокаина в плазме крови как при лечении бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, которые требуют особого внимания.
Нестероидные противовоспалительные препараты (системного действия), в том числе селективные ингибиторы
ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов НПВП и задержка жидкости и натрия пиразолоновых производными).
Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридина). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатичные механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.
Антидепрессанты, родственные имипрамином, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).
Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.
Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
Амифостин . Усиление антигипертензивного эффекта.
Сердечные гликозиды. Комбинация которая может продлить время AV проводимости и вызывать брадикардию.
Финголимод. Одновременное применение Финголимод с бета-блокаторами может усиливать брадикардичний эффект и поэтому эта комбинация не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения нужен соответствующий мониторинг с момента начала лечения, рекомендуется минимум проводить ночной мониторинг.
Йодсодержащие контрастные вещества. В случае шока или артериальной гипотензии на введение водовмещающих контрастных веществ, бета-блокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.
Когда возможно, лечения бета-блокаторами надо остановить перед проведением радиографического исследования. Если применение необходимо, врач должен иметь возможности проведения интенсивной терапии.
Кортикостероиды и тетракозактид. Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды и натрия в комбинации с кортикостероидами).
Особенности применения
Никогда не следует внезапно прекращать лечение препаратом у больных со стенокардией: резкое прекращение приема препарата может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркта миокарда или внезапной летальному исходу.
В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы / галактозы или синдромом дефицита лактазы.
Меры предосторожности при применении. Отмена препарата. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, особенно для больных ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение 1-2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких. Бета-адреноблокаторы можно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.
При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (бета 2 адреномиметики).
Сердечная недостаточность. Для лечения больных с нерефрактерною сердечной недостаточностью Бетак при необходимости можно применять под тщательным контролем в низких дозах, постепенно повышаются.
Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.
Блокада I степени. Учитывая негативный дромотропный эффект бета-блокаторов, Бетак с осторожностью следует назначать пациентам с AV-блокадой
I степени.
Стенокардия Принцметала. Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении бета-блокаторов у больных стенокардией Принцметала. Применение препарата возможно при заболевании средней степени тяжести и при условии, что лечение проводить одновременно с применением сосудорасширяющих средств.
Нарушения периферического кровообращения . Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный бета-блокатор с наличием свойств частичного агониста бета-рецепторов назначать его следует с осторожностью.
Феохромоцитома . При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, нужен тщательный мониторинг артериального давления.
Больные пожилого возраста . У пациентов пожилого возраста обязательна строгое соответствие согласно противопоказаний. Нужно быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Больные с почечной недостаточностью . Для больных с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Больные сахарным диабетом . Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и повышенное потоотделение (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочные реакции»).
Псориаз. Назначение препарата требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния больных псориазом во время лечения бета-адреноблокаторами (см. Раздел «Побочные реакции»).
Аллергические реакции . У пациентов, склонных к тяжелым анафилактических реакций, особенно связанных с применением флоктафенином (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), или при проведении десенсибилизации терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакции и снижение эффективности лечения этого состояния обычными дозами адреналина.
Общая анестезия . Бета-блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что больной проходит лечение бета-блокаторами.
При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным 48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинам.
Терапия бета-адреноблокаторами не должна прекращаться:
- у больных с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
- в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного нужно защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, которые подавляют миокард наименьшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.
Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.
Офтальмология. Блокада бета-адренорецепторов приводит к снижению внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования на глаукому. Офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает бетаксолол. Пациенты, которые получают
бета-блокаторы и системно, и в виде глазных капель, необходимо установить надзор, учитывая возможный аддитивный эффект этих препаратов.
Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.
Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.
Препарат содержит лактозу, поэтому его противопоказано применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Тератогенный аспект . До сих пор нет сообщений о тератогенных эффектах у людей.
Неонатальный аспект. Действие бета-адреноблокаторы сохраняется в течение нескольких дней после рождения у новорожденных, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии (см. Раздел «Передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также есть сообщения о случаях развития брадикардии, респираторного дистресс-синдрома и гипогликемии. В связи с этим рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).
В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски.
Кормления грудью.
Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения Бетак следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовалась.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований по изучению влияния бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводили. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение, нарушение остроты зрения и другие побочные реакции, что может негативно повлиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Обычная доза при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения - 1 таблетка по 20 мг в сутки.
Дозировка для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением функции почек.
Дозу необходимо адаптировать к состоянию функции почек больного: при КК ³ 20 мл / мин коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Для больных с печеночной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому применение его этой категории пациентов противопоказано.
Передозировки.
Симптомы передозировки: брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.
При брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления необходимо ввести
- 1-2 мг атропина внутривенно;
- 1 мг глюкагона (введение препарата повторять при необходимости);
- при необходимости проводить медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводить
2,5-10 мкг / кг / мин добутамина.
При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы:
- глюкагон в дозе 0,3 мг / кг массы тела;
- госпитализация в отделение интенсивной терапии;
- изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительное время, под наблюдением специалиста.
Побочные реакции
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза (см. Раздел «Особенности применения»), крапивница, зуд, гипергидроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, дистальная парестезии, летаргия.
Со стороны органов зрения: сухость в глазах, нарушение остроты зрения.
Психические расстройства: астения, бессонница, усталость, депрессия, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота и рвота.)
Метаболические и нутритивные расстройства: гипогликемия, гипергликемия, брадикардия (возможно, тяжелая), замедление AV-проводимости или усиление существующей AV-блокады, сердечная недостаточность, снижение артериального давления.
Со стороны сосудов: похолодание конечностей, синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, одышка.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Лабораторные показатели. Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которая только в исключительных случаях сопровождалась клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходивших после прекращения лечения.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток по 10 мг, 20 мг в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Медокеми ЛТД (Центральный Завод) /
Medochemie LTD (Central Factory).
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
1-10, ул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр /
1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.
