Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит 8 мг или 16 мг, 24 мг бетагистина дигидрохлорида;
вспомогательные вещества : повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, стеариновая кислота.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакологическая группа
Препараты для лечения вестибулярных нарушений.
Код АТС N07C A01.
Показания
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
- головокружения, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
- шум в ушах
- снижение слуха (тугоухость).
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Феохромоцитома.
Способ применения и дозы
Применять внутрь. Принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная на 2-3 приема.
Бетагистин-Тева 8 мг по 1-2 таблетке 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).
Бетагистин-Тева 16 мг по ½-1 таблетке 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).
Бетагистин-Тева 24 мг по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через 2-3 недели лечения. Оптимальные результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Хотя на данный момент данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистина в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для этой популяции не нужна.
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения бетагистина коррекция дозы не требуется.
Побочные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение сердечных сокращений.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: обострение бронхиальной астмы (при ее наличии в анамнезе).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт и боль в желудке, изжога, тошнота, рвота, вздутие живота, диспепсия обострение ранее существовавшей язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки. Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальный боль, вздутие живота и метеоризм) обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.
Общие расстройства: ощущение жара.
Передозировка
Известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Возможные также симптомы, характерные для проявлений избытка гистамина: покраснение лица, головокружение, повышение частоты сердечных сокращений, артериальная гипотензия, бронхиальные спазмы и отеки.
Лечение. Специфического антидота не существует. Кроме общих мероприятий по выведению токсинов (промывание желудка, прием активированного угля), рекомендовано также симптоматическое лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью
Отсутствуют данные о применении бетагистина беременным женщинам. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсических эффектов на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие у человека, бетагистин следует применять только при наличии несомненной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.
Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного кормления и потенциальным риском для ребенка.
Дети
В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетагистин- Тева его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).
Особенности применения
Следует с осторожностью назначать и тщательно контролировать состояние пациентов с:
- язвенной болезнью желудка (в том числе в анамнезе), поскольку лечение бетагистина дигидрохлорид может вызвать диспепсию;
- бронхиальной астмой, поскольку возможно обострение симптомов заболевания;
- крапивницей, экзантемой или аллергическим ринитом, поскольку возможно обострение симптомов заболевания;
- артериальной гипотензии.
С осторожностью назначать пациентам, которые принимают антигистаминные препараты.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследования in vivo по изучению взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предположить отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов P 450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность МАО (МАО), в том числе подтип В МАО (например селегилин). Следует с осторожностью применять бетагистин и ингибиторы МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Бетагистина дигидрохлорид является аналогом гистамина, одновременное применение антагонистов Н1 рецепторов гистамина может спровоцировать взаимное ослабление действия активных веществ.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Бетагистина дигидрохлорид является синтетическим аналогом гистамина для перорального применения. Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждаются данными исследований, полученных в животных и с участием людей:
Влияние бетагистина на гистаминергическими систему
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н 1 рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н 3 рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н 2 рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н 3 рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н 3 -рецепторов.
Влияние на увеличение кровотока к кохлеарной зоны, а также ко всему головного мозга
Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также обнаружил увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Содействие вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, ускоряя и способствуя процессу вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н 3 -рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейроэктомии.
Влияние на активность нейронов в вестибулярных ядрах
Было установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах медиальных и латеральных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина обеспечивают положительный терапевтический влияние препарата на вестибулярную систему.
Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика.
В настоящее время бетагистина дигидрохлорид не может быть выделен из крови человека в чистом виде, поскольку его концентрации находятся ниже уровня определения. Таким образом, концентрация в плазме крови и период полувыведения определяются с помощью бетагистина дигидрохлорида, меченого радиоактивным изотопом и концентрацией в моче неактивного основного метаболита - 2-пиридил-уксусной кислоты.
Абсорбция. После приема бетагистина дигидрохлорид быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови 14 С-меченого бетагистина дигидрохлорида достигается в течение 1:00 после приема натощак. И уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа. Биодоступность бетагистина дигидрохлорида неизвестна.
Распределение. Объем распределения бетагистина дигидрохлорида неизвестен. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Метаболизм. Бетагистина дигидрохлорид быстро превращается в печени в неактивный основной метаболит - 2-пиридил-уксусную кислоту и деметил-бетагистин.
Вывод. 90% бетагистина дигидрохлорида выводится почками в форме неактивного метаболита - 2-пиридил уксусной кислоты. Только следовые концентрации деметил-бетагистина обнаруживаются в моче. Выведение с желчью не является важным путем выведения бетагистина дигидрохлорида и его метаболитов.
Основные физико-химические свойства
Бетагистин-Тева 8 мг таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские, с фаской с обеих сторон. На одной из сторон - тиснение «В8», другая сторона гладкая.
Бетагистин-Тева 16 мг таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские, с фаской с обеих сторон. На одной из сторон - тиснение «В16», на другой стороне - линия разлома.
Бетагистин-Тева 24 мг таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеющих линию разлома на одной из сторон.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Таблетки по 8 мг и 16 мг - хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Таблетки по 24 мг - хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки по 8 мг и 16 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
