Бактисептол-Здоровье суспензия 240 мг/5 мл 100 мл

Состав

действующие вещества: sulfamethoxazole, trimethoprim;

5 мл суспензии содержат сульфаметоксазола 200 мг, триметоприма 40 мг

вспомогательные вещества: метилпарабен (Е 218) пропилпарабен (Е 216) повидон, аспартам (Е 951) аммония глициризат; целлюлоза микрокристаллическая сорбит (Е 420) натрия хлорид, глицерин натрия карбоксиметилцеллюлоза очищенная желтый закат FCF (Е 110) ароматизатор пищевой «Абрикос 696», содержащий пропиленгликоль; вода очищенная.

Лекарственная форма. Суспензия.

Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации сульфаниламидов и триметоприма, включая производные. Код АТС J01E E01.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей и инфекции уха: обострение хронического бронхита, бронхоэктазы, пневмония (в т. ч. пневмония, вызванная Pneumocystis carinii ), синусит, средний отит;
• инфекции мочеполовой системы: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит
• инфекции пищеварительной системы, включая тифозную и паратифозную горячку (в т. ч. лечение хронических носителей) и холеру (дополнительно к восстановлению жидкости и электролитов)
• другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острый бруцеллез, нокардиоз, актиномицетома (за исключением вызванного настоящими грибками), американский бластомикоз ( Paracoccidioides brasiliensis ).

При остеомиелите - как препарат последней линии (например, когда противопоказан ванкомицин), если доказано чувствительность мультирезистентных возбудителей к препарату.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к сульфаниламидам / триметоприма; тяжелое паренхиматозное заболевания печени тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина

Способ применения и дозы. Перед применением взбалтывать. Принимать каждые 12:00. Препарат лучше применять после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях назначать на срок не менее 5 дней.

Детям до 12 лет

Режим дозирования детям примерно соответствует суточной дозе 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. При тяжелых инфекциях детям можно увеличить дозы на 50%.

Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii

Рекомендуемая доза составляет до 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенных на равные дозы для приема каждые 6:00 в течение 14 дней. Максимальную дозу определять по таблице в зависимости от массы тела больного:

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым назначают 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма (рекомендуется применять препарат в другой лекарственной форме). Детям рекомендуется доза триметоприма 150 мг / м ² / сутки и сульфаметоксазола 750 мг / м ² / сут, применять по два уровня приема в течение 3 дней подряд.

Суммарная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола. При этом придерживаться следующих рекомендаций:

Дозировка для больных с нарушением функции почек

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Если препарат показан пациентам на гемодиализе, его следует принимать первый раз в стандартной дозе, потом половину или треть стандартной дозы каждые 24-48 часов. Необходимо обеспечить мониторинг концентрации препарата в сыворотке крови и соответствующую коррекцию дозы.

Побочные реакции

Основными побочными эффектами являются кожные реакции и легкие пищеварительные расстройства.

Инфекции и паразитарные заболевания: грибковые инфекции, а именно кандидоз.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия; агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, иммуногемолитическая, апластическая), метгемоглобинемия, панцитопения. Чаще всего обнаружены со стороны крови изменения были легкими, бессимптомными и обратимы после прекращения приема препарата.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, а именно: лихорадка, ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь, узелковый периартериит, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия повышение уровня калия в сыворотке крови - у значительной части пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystis carinii , высокие дозы триметоприма обусловливают прогрессирующее, но обратимое повышение концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением обмена калия или почечной недостаточностью или у тех, которые принимают препараты, которые индуцируют гиперкалиемии, триметоприм очень часто может привести к гиперкалиемии, даже при применении в рекомендованных дозах. У таких пациентов необходимо постоянно контролировать уровень калия.

Гипогликемия у пациентов, не страдающих сахарным диабетом, обычно развивается в первые несколько дней лечения. Особый риск имеют пациенты с нарушением функции почек, заболеваниями печени или недостаточным питанием, а также те, которые принимают высокие дозы препарата.

Психические нарушения: галлюцинациях, депрессия, апатия, бессонницу, повышенная утомляемость. Делирий и психоз, в частности у пациентов пожилого возраста.

Со стороны нервной системы: нейропатия (в т. Ч. Периферический неврит и парестезии), увеит. Асептический менингит или менингитоподибни симптомы, атаксия, судороги, вертиго, шум в ушах, головная боль.

Со стороны органов дыхания: пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота с рвотой или без, анорексия, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, острый панкреатит у тяжело больных пациентов.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз и билирубина, гепатит, холестаз, некроз печени, синдром исчезновения желчных протоков, фульминантной гепатит.

Со стороны кожи: высыпания. Эти побочные эффекты в большинстве случаев являются легкими и быстро исчезают после отмены препарата.

Как и при приеме других лекарственных средств, содержащих сульфаниламиды, очень редкими побочными эффектами являются мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, светочувствительность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек и почечная недостаточность, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит, повышенный уровень азота мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки крови, кристаллурия. Сульфаниламиды могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Побочные эффекты у ВИЧ-инфицированных пациентов

ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями обычно получают длительную профилактику или лечение пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii ( Pneumocystis jiroveci ), с применением высоких доз препарата. Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, профиль побочных эффектов у этих пациентов подобен такого в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные эффекты наблюдаются чаще и часто более тяжелыми, что вызывает необходимость в прерывании курса лечения у некоторых пациентов. В частности, дополнительно или с более высокой частотой наблюдались такие нежелательные реакции:

Со стороны крови и лимфатической системы: преимущественно нейтропения, но также анемия, лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: лихорадка, обычно в связи с кожными высыпаниями, аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия (у таких пациентов необходимо постоянно контролировать уровень калия в сыворотке крови), гипонатриемия, гипогликемия.

Психические нарушения: острый психоз.

Со стороны нервной системы: нейропатия (в т. Ч. Периферический неврит и парестезии), галлюцинации, увеит. Асептический менингит или менингитоподибни симптомы, атаксия, судороги, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, судороги стоп и размашистая походка, вертиго, шум в ушах.

Со стороны органов дыхания: пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота с рвотой или без, диарея, стоматит, глоссит, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов / трансаминаз, холестатическая желтуха, тяжелый гепатит.

Со стороны кожи: макулопапулезная сыпь, которые быстро проходят после отмены препарата, обычно с зудом; фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, азотемия, повышение уровня креатинина в плазме крови, кристаллурия; сульфаниламиды могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, головная боль, вертиго, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства; в тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия, анурия.

Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиевой кислоты.

Лечение (в зависимости от симптоматики): промывание желудка, прием лекарственных средств, вызывают рвоту, усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен), контроль картины крови и уровня электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухи назначать специфическое лечение. Для устранения влияния триметоприма на кроветворение можно назначить фолинат кальция в дозе 3-6 мг внутримышечно в течение 5-7 дней.

Применение в период беременности и кормления грудью

Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, а также вызвать ядерную желтуху в период беременности препарат не следует. Очень высокие дозы вызывали пороки развития у животных, типичные для антагонистов фолиевой кислоты.

Есть данные, что препарат не вызывает значительного риска тератогенного эффекта у людей.

Поскольку триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Дети

Препарат применять детям в возрасте от 2 месяцев до 12 лет.

Препарат нельзя назначать недоношенным детям, а также новорожденным в течение первых 2 месяцев жизни с учетом повышенного риска ядерной желтухи (билирубиновой энцефалопатии).

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с аллергией в анамнезе или бронхиальной астмой.

В зависимости от дозы и продолжительности лечения возможно повышение риска тяжелых побочных реакций у пациентов пожилого возраста, пациентов с осложненными состояниями, такими как нарушения функции печени и / или почек, а также у пациентов, которые одновременно принимают другие лекарственные средства. Изредка сообщалось о летальных случаях в связи с побочными реакциями, а именно с устойчивыми патологическими изменениями клеточного состава крови (дискразией), синдромом Стивенса-Джонсона, синдромом Лайелла и молниеносным некрозом печени.

Кроме исключительных случаев, препарат не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли пациентам, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не наблюдалось признаков никаких побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.

Учитывая вероятность гемолиза, препарат не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев крайней необходимости и только в минимальных дозах.

Лечение следует немедленно прекратить при появлении кожных высыпаний или любых других серьезных побочных реакций.

Чтобы свести к минимуму риск побочных реакций, продолжительность лечения должна быть как можно меньше, в частности у пациентов пожилого возраста. При нарушении функции почек дозу следует корректировать в соответствии с инструкциями по дозированию, изложенных в разделе «Способ применения и дозы».

Тяжелая устойчивая диарея во время или после лечения может указывать на псевдомембранозный колит, требует неотложного лечения. В таких случаях необходимо прекратить прием препарата и начать соответствующие диагностические и лечебные мероприятия (например ванкомицин по 250 мг 4 раза в сутки внутрь). Антиперистальтические препараты в таких случаях противопоказаны.

Если препарат принимают в течение длительного периода времени, необходим регулярный общий анализ крови. При значительном уменьшении количества форменных элементов крови ниже нормального уровня прием препарата необходимо прекратить.

Во время длительного лечения необходимо осуществлять мониторинг функции почек и мочевыделительной системы, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Чтобы предотвратить развитие кристаллурии на фоне лечения, следует обеспечить достаточное потребление жидкости и диурез.

Поскольку препарат, подобно другим антибиотикам, может уменьшать эффект пероральных контрацептивов, пациенткам необходимо принимать дополнительные противозачаточных мер во время лечения.

Длительное лечение препаратом может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции необходимо немедленно начать соответствующее лечение.

При лечении пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы необходима осторожность.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции почек могут наблюдаться изменения со стороны крови, указывающие на дефицит фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиевой кислоты.

Необходима осторожность при лечении пациентов с факторами риска развития дефицита фолиевой кислоты, каковы, например, лечение фенитоином или другими антагонистами фолиевой кислоты и недостаточное питание.

Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, принимавших комбинацию триметоприма и метотрексата (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Установлено, что триметоприма присущий влияние на метаболизм фенилаланина. Однако это не касается пациентов с фенилкетонурией, которые придерживаются соответствующей диеты.

Лица с «медленным ацетилированием» могут иметь повышенный риск реакций идиосинкразии на сульфаниламиды.

Препарат содержит сорбит, что следует учитывать пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы. Он также может проявлять незначительный слабительный эффект.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат обычно не оказывает непосредственного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако существует вероятность возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы и психики, которые могут влиять на эту способность, в некоторых случаях - в значительной степени (см. Раздел «Побочные реакции»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Повышение уровня дигоксина в крови может развиваться при одновременном лечении препаратом, особенно у пациентов пожилого возраста.

Препарат может подавлять печеночный метаболизм фенитоина. После применения препарата в обычных клинических дозах наблюдалось увеличение T _½ фенитоина на 39% и уменьшение скорости метаболического клиренса на 27%. При одновременном приеме этих препаратов следует учитывать вероятность нежелательного усиления эффекта фенитоина.

Эффективность трициклических антидепрессантов может снижаться при одновременном применении.

Сульфаниламиды, в т. Ч. Сульфаметоксазол, могут вытеснять метотрексат из точек связывания с белками плазмы крови и ухудшать почечный транспорт метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его действие.

Препарат может влиять на потребность в пероральных противодиабетических средствах.

Как и другие антибиотики, препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому пациенткам необходимо принимать дополнительные противозачаточных мер во время лечения.

При одновременном приеме индометацина и препарата может повышаться уровень последнего в крови.

У пациентов пожилого возраста, которые одновременно принимали некоторые диуретики, преимущественно тиазидного ряда, наблюдалась повышенная частота случаев тромбоцитопении с пурпурой.

Сообщалось, что препарат может продлить протромбиновое время у пациентов, принимающих антикогулянт варфарин. На это взаимодействие следует учитывать при применении препарата у пациентов, которые уже принимают антикоагулянты. В таких случаях необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

У пациентов, принимавших препарат и циклоспорин после трансплантации почки, наблюдалось обратимое ухудшение функции почек, определенное по повышением уровней сывороточного креатинина. Считается, что это взаимодействие обусловлено триметопримом.

Сообщалось о случаях панцитопении у пациентов, принимавших комбинацию триметоприма и метотрексата (см. Раздел «Особенности применения»). Триметоприма присуща низкая аффинность к человеческой дигидрофолатредуктазой, при этом он способен усиливать побочное действие метотрексата, что приводит к нежелательной гематологической взаимодействия с метотрексатом, в частности при наличии других факторов риска, таких как пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек и уменьшение резерва костного мозга. Эти нежелательные побочные реакции могут возникать, например, при применении высоких доз метотрексата. Таким пациентам необходимо назначать фолиевую кислоту или фолинат кальция, чтобы противодействовать влиянию на гемопоэз (неотложное лечение).

Отдельные сообщения свидетельствуют, что у пациентов, принимающих пириметаминвмисни препараты с целью профилактики малярии в дозах, превышающих 25 мг пириметамину в неделю, при одновременном приеме препарата может развиваться мегалобластная анемия.

Сообщалось о случаях токсического делирия после одновременного приема препарата и амантадина.

Существует подтверждение того, что триметоприм может взаимодействовать с дофетилида за счет торможения почечной транспортной системы. При приеме триметоприма в дозе 160 мг в комбинации с сульфаметоксазол в дозе 800 мг 2 раза в сутки и дофетилида в дозе 500 мкг 2 раза в сутки в течение 4 дней наблюдалось увеличение площади под кривой «концентрация-время» дофетилида на 103% и С _max на 93%. Дофетилида может вызвать серьезные желудочковые аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT, в т. Ч. Двунаправленную желудочковую тахикардию (пируэтной типа), что прямо зависят от плазменной концентрации дофетилида. Одновременный прием дофетилида и триметоприма противопоказан.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антибактериальное действие препарата in vitro распространяется как на грамположительные, так и на грамотрицательные возбудители, в т. Ч. На нижеприведенные микроорганизмы, хотя чувствительность может зависеть от географической зоны.

Обычно чувствительные возбудители (МИК90 ≤ 2 мг / л [триметоприм]; ≤ 38 мг / л [сульфаметоксазол])

Коки: Moraxella catarrhalis.

Грамотрицательные палочки: Haemophilus parainfluenzae , Citrobacter freundii , другие Citrobacter spp. , Klebsiella oxytoca , другие Klebsiella spp. , Enterobacter cloacae , Enterobacter aerogenes , Hafnia alvei , Serratia marcescens , Serratia liquefaciens , другие Serratia spp. , Yersinia enterocolitica , другие Yersinia spp. , Vibrio cholerae.

Различные грамотрицательные палочки: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia pseudomallei.

На основе клинического опыта такие возбудители также считаются чувствительными: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 90 = 4 мг / л [триметоприм]; = 76 мг / л [сульфаметоксазол])

Коки: Staphylococcus aureus (метицилинчутливи и метициллин штаммы), Staphylococcus spp. (Коагулазоотрицательные), Streptococcus pneumoniae (пеницилинчутливи и пеницилинстийки штаммы).

Грамотрицательные палочки: Haemophilus influenzae (β-лактамазопозитивний, β-лактамазонегативные), Haemophilus ducreyi , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri , другие Providencia spp. , Salmonella typhi , Salmonella enteritidis , Stenotrophomonas maltophilia ( ранее Xanthomonas maltophilia ).

Различные грамотрицательные палочки: Acinetobacter lwoffi , Acinetobacter anitratus (особенно A. baumanii ), Aeromonas hydrophila .

Резистентные возбудители (МИК90 ≥ 8 мг / л [триметоприм]; ≥ 152 мг / л [сульфаметоксазол])

Burkholderia ( Pseudomonas ) cepacia , Pseudomonas aeruginosa , Mycoplasma spp. , Mycobacterium tuberculosis , Shigella spp. , Treponema pallidum , Neisseria gonorrhoeae , Bacteroides , другие исключительно анаэробные возбудители.

При применении препарата на эмпирической основе необходимо учитывать местную распространенность резистентности среди бактерий, вызывающих инфекцию, по поводу которой проводится лечение.

При инфекциях, вызванных умеренно чувствительными возбудителями, следует провести тесты на чувствительность для исключения резистентности.

Чувствительность к препарату можно определять с помощью стандартных методов, таких как метод дисков или метод разведения, рекомендованных Институтом клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС рекомендует использовать нижеприведенные критерии чувствительности:

Диск: 1,25 мкг триметоприма и 23,75 мкг сульфаметоксазола.

* Триметоприм (ТМ) и сульфаметоксазол (СМС) в соотношении 1 к 19.

Резистентность к препарату во время лечения развивается только в редких случаях. Между всеми сульфаниламидами существует перекрестная резистентность; перекрестная резистентность к химически родстве антибиотиков в результате приобретения резистентности к препарату не развивается.

Наблюдается выраженный синергизм между сульфаметоксазол и триметопримом. Этот синергизм в большинстве случаев оказывается даже при наличии резистентности к одному из двух компонентов препарата.

Фармакокинетика. При клинически значимыми фармакокинетическими свойствами триметоприм и сульфаметоксазол в значительной мере подобными. После приема триметоприма и сульфаметоксазола эти препараты быстро и почти полностью всасываются (биодоступность 80-100%) в верхних отделах пищеварительной системы. После однократного приема дозы 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола С _max 1,5-3 мг / л для триметоприма и 40-80 мг / л для сульфаметоксазола достигается в течение 1-4 часов. Если прием повторяется каждые 12:00, то равновесная плазменная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма в большинстве случаев на 50-100% выше, чем после однократного приема внутрь. Уровень в плазме крови пропорционален дозе. Влияние пищи на кинетику действующих веществ не изучался. Когда суспензию триметоприма принимают после еды, абсорбция меньше, чем при приеме натощак, хотя скорость всасывания под действием обычной пищи не изменится.

Объем распределения триметоприма и сульфаметоксазола составляет примерно 1,2-1,5 л / кг и 0,15-0,36 л / кг соответственно. При вышеуказанных концентрациях 42-46% триметоприма и 66% сульфаметоксазола связываются с белками плазмы крови.

Препарат хорошо проникает в ткани. Значительное количество триметоприма и незначительное количество сульфаметоксазола переходит из кровообращения в интерстициальную жидкость и другие внесосудистые жидкости организма. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола может быть повышенной в воспаленных тканях. Триметоприм и сульфаметоксазол были обнаружены в плаценте плода, крови пуповины, амниотической жидкости и тканях плода (печени, легких), что подтверждает проникновение этих веществ через плацентарный барьер. Как правило, концентрация триметоприма близка по значению к концентрации в кровообращения матери, тогда как уровень сульфаметоксазола у плода ниже. Оба вещества проникают в грудное молоко. Концентрация в грудном молоке близка по значению (триметоприм) или ниже (сульфаметоксазол) по сравнению с концентрацией препарата в плазме крови матери.

Около 50-70% дозы триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола выводится с мочой в неизмененном виде. Основные метаболиты триметоприма - 1- и 3-оксиды и 3'и 4'-гидроксипроизводных; некоторые из метаболитов являются активными. Сульфаметоксазол метаболизируется в печени преимущественно путем N ₄ -ацетилювання и в меньшей степени - путем глюкуронизации; его метаболиты неактивны.

При нормальной функции почек T _½ обоих компонентов очень близки по значению (в среднем 10:00 для триметоприма и 11:00 для сульфаметоксазола). Общий уровень клиренса составляет около 100 мл / мин для триметоприма и 20 мл / мин для сульфаметоксазола.

T _½ триметоприма у детей примерно равна половине T _½ у взрослых, тогда как соответствующих существенных различий в отношении сульфаметоксазола не наблюдается.

Оба вещества и их метаболиты выводятся преимущественно почками как путем клубочковой фильтрации, так и за счет канальцевой секреции. Концентрация триметоприма и сульфаметоксазола в моче приблизительно в 100 и 5 раз выше, чем соответствующая концентрация в плазме крови. Уровень почечного клиренса составляет 20-80 мл / мин для триметоприма и 1-5 мл / мин для сульфаметоксазола. Оба вещества обнаружены в кале в незначительном количестве.

У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с нарушением функции почек T _½ обоих компонентов препарата увеличиваются, что приводит к необходимости в соответствующей коррекции дозы.

Несмотря на то, что кинетика, особенно триметоприма, у пациентов с нарушением функции печени не претерпит существенных изменений, показана осторожность при применении препарата в высоких дозах при тяжелом нарушении функции печени. Определение уровня препарата в крови и коррекция дозы необходимы при применении гемодиализа.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: суспензия розовато-оранжевого цвета с фруктовым запахом.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

при температуре от 2 С до 8 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Суспензия 200 мг / 40 мг в 5 мл по 100 мл во флаконе с мерной ложкой в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье».

Местонахождение

Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.