Состав
действующее вещество: baclofen;
1 таблетка содержит 10 мг или 25 мг баклофена;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 10 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые с распределительной чертой;
таблетки 25 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическая группа
Миорелаксанты центрального действия.
Kод ATХ M03B X01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Баклофен уменьшает повышенный тонус мышц, обусловленный повреждением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной степени подавляет кожные рефлексы и тонус мьзив, при этом только незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов.
Механизм этого действия состоит, более всего, с гиперполяризации восходящих нервов и торможении как моно-, так и полисинаптическая рефлексов на уровне спинного мозга.
В экспериментах на животных баклофен увеличивал метаболизм допамина, однако у людей, под влиянием препарата концентрация ацетата 5-гидроксииндолу или метаболитов допамина в спинномозговой жидкости не менялась.
Поскольку баклофен, который применяют в больших дозах может вызвать угнетение функций ЦНС, существует вероятность действия препарата на центры, которые находятся выше спинного мозга.
Баклофен также уменьшает болевую чувствительность. Улучшение таким образом общего самочувствия пациента и успокоение менее затрудненным, чем при применении других лекарственных препаратов, влияющих на ЦНС.
Баклофен стимулирует желудочную секрецию.
Фармакокинетика.
Всасывания
Баклофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Степень всасывания уменьшается при назначении высоких доз.
Терапевтическая концентрация составляет 80-395 нг / мл.
В экспериментах на животных обнаружено, что баклофен распространяется во многих тканях, но только небольшая его часть проникает через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов максимальная концентрация С max (500-600 нг / мл) достигается через 2-3 часа после приема, а концентрация более 200 нг / мл сохраняется в течение 8:00.
Распределение
Баклофен проникает через плацентарный барьер.
Минимальное количество препарата проникает в грудное молоко.
Объем распространения баклофена составляет 0,7 л / кг, а связывается с белками плазмы примерно на 30%. В спинномозговой жидкости концентрация действующего вещества в 8,5 раз меньше, чем в сыворотке крови.
Метаболизм
Примерно 15% принятой дозы подвергается биотрансформации в печени за счет дезаминирования.
Вывод
Период полувыведения составляет от 2,5 до 4:00.
Баклофен выводится с мочой, 70-80% в неизмененном виде или в виде метаболитов. Остальные выводится с калом.
Во время приема внутрь баклофен выводится почти полностью в течение 72 часов.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста практически такая же, как и у взрослых. Максимальная концентрация баклофена в плазме незначительно ниже, чем у здоровых лиц, но показатель AUC подобен в обеих группах пациентов.
Показания
Спастические состояния при:
- рассеянного склероза;
- других повреждений спинного мозга (например, опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поясничный миелит, травмы спинного мозга);
- мозговых инсультов;
- церебрального паралича;
- воспаление оболочек спинного и головного мозга
- травм головы.
Дети
Баклофен применять детям при симптоматическом лечении спастических состояний церебрального генеза, а именно, возникшие в результате детского церебрального паралича, а также в результате церебральных сосудистых инцидентов из-за новообразований или заболевания головного мозга дегенеративного генеза.
Баклофен показан во время симптоматического лечения спастичности мышц, которая возникла в результате инфекции и заболеваний спинного мозга, дегенеративных изменений, травм, новообразований и поражений неизвестного происхождения, такого как рассеянный склероз, амиотрофический боковой склероз, сирингомиелия, поясничный миелит, травматическое поражение или нижней парапарез или компрессия спинного мозга.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к баклофена или к вспомогательному веществу препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Порфирия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение баклофена с другими препаратами, которые действуют на ЦНС, синтетическими опиатами или с алкоголем усиливает их седативное действие.
У пациентов, которые применяют баклофен, повышается риск развития дыхательной депрессии. Следует проводить тщательный мониторинг сердечной деятельности и дыхательной системы, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями сосудистой и дыхательной систем и со слабостью дыхательной мускулатуры.
Баклофен может усиливать гиперкинезию у пациентов, принимающих одновременно соли лития.
Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие баклофена и значительно снизить мышечный тонус.
Баклофен потенцирует действие антигипертензивных средств (может потребоваться коррекция дозы).
Лекарственные средства, влияющие на функцию почек (например, ибупрофен), замедляют выведение баклофена, что является причиной возникновения симптомов отравления (см. Раздел «Особенности применения»).
У пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих препараты с леводопой и карбидопой, в случае комбинированного применения баклофен возможно возникновение состояния спутанности сознания, галлюцинаций и психического возбуждения.
Баклофен увеличивает анальгезию, вызванную фентанилом.
Особенности применения
Психические расстройства и нарушения со стороны нервной системы
Во время лечения баклофен обостряются психотические синдромы, шизофрения, судорожные состояния, состояния головокружение и симптомы паркинсонизма, поэтому препарат следует применять с осторожностью, а пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача.
Эпилепсия
Пациенты с эпилепсией, которым необходима одновременная терапия баклофен, требуют постоянного клинического наблюдения и проведения ЭЭГ, поскольку отмечено уменьшение эффективности противосудорожных препаратов, применяемых и изменений в картине ЭЭГ.
Другие
Следует проявлять осторожность в лечении баклофен пациентов, у которых поддержание вертикального положения тела и равновесия или увеличение амплитуды движений зависит от выраженного напряжения мышц.
Баклофен необходимо назначать с осторожностью пациентам, которые применяют антигипертензивные препараты (возможно возникновение взаимодействий) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с инсультом, нарушениями дыхательной системы, нарушениями функций печени.
С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Со стороны почек
Баклофен выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде, поэтому лицам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью. Для этих пациентов дозу следует соответственно уменьшать. У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности (ХПН - 5 стадия, СКФ
Симптомы передозировки наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, принимающих перорально баклофен в дозах более 5 мг / кг в сутки.
Случаи отравления баклофен отмечены у пациентов с острой печеночной недостаточностью (см. Раздел «Передозировка»).
Следует быть особенно осторожным при применении баклофена в сочетании с другими препаратами, которые влияют на функцию почек. Следует также тщательно контролировать функцию почек и установить суточную дозу баклофена так, чтобы избежать отравления.
Кроме того, после прекращения лечения гемодиализ может быть альтернативным методом лечения пациентов, отравившихся баклофен. Гемодиализ эффективно выводит баклофен из организма, уменьшает проявление клинических симптомов передозировки и период выздоровления пациентов.
Со стороны мочевыводящих путей
Следует проявлять осторожность пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочеиспускания).
Улучшение состояния после применения баклофена наблюдается у пациентов с нейрогенным нарушением опорожнения мочевого пузыря.
Лабораторные исследования
У некоторых пациентов, которые находятся на терапии баклофен, наблюдалось повышение активности аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и уровня глюкозы в сыворотке крови. Рекомендуется проводить лабораторные исследования, особенно у пациентов с нарушением функции печени и больных сахарным диабетом.
Внезапная отмена
Во время внезапной отмены препарата (особенно после длительного периода лечения) возможно возникновение состояния тревоги и спутанности сознания, галлюцинаций, психотических реакций, маниакальных, параноидальных и судорожных состояний, дискинезии, тахикардии, гипертермии, также могут усилиться спастические состояния, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.
Пациенты в возрасте от 65 лет
Следует быть особенно осторожным при лечении пациентов пожилого возраста (повышение риска возникновения побочных эффектов).
Лекарственный препарат не применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (по типу Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью
Отсутствуют контролируемые исследования по применению препарата беременным женщинам. Баклофен проникает через плацентарный барьер.
Препарат баклофен можно применять в период беременности (особенно в I триместре беременности) только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.
Отмечено только один случай синдрома отмены (судороги) в семидневного новорожденного, мать которого принимала баклофен в дозе 80 мг в сутки в период беременности. Судороги, которые попытались лечить стандартными противосудорожными препаратами, исчезли после 30 минут после введения баклофена.
Баклофен проникает в грудное молоко, но если препарат принимают в терапевтических дозах в таких малых количествах, то не ожидается появления нежелательных реакций у новорожденного.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Баклофен может осуществлять успокаивающее действие и снижать концентрацию внимания (см. Раздел «Побочные реакции»).
Пациентам во время лечения не следует управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы в движении, а также работать с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Дозу устанавливать индивидуально с целью определения наименьшей эффективной дозы, которая не вызывает побочных эффектов.
Препарат следует принимать во время еды.
До начала лечения следует определить максимальную эффективность лечения баклофен. Следует с осторожностью повышать дозу препарата (особенно лицам в возрасте от 65 лет) до нормализации общего состояния пациента. Если применять достаточно высокую начальную дозу или повысить дозу быстро, то могут возникнуть побочные эффекты. Это особенно важно для пациентов, которые ходят, с целью уменьшения ослабления мышц у здоровых конечностях или когда необходимо достичь снижения мышечного напряжения.
Если при применении максимальных рекомендованных доз, в течение 6 недель лечения терапевтического эффекта не будет достигнуто, следует решить вопрос о продлении лечения.
Рекомендуется следующая схема дозирования
Взрослые
Лечение начинать с суточной дозы - 15 мг, распределенной на несколько равных приемов.
В первые 3 дня по 5 мг ( 1 / 2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки,
в течение последующих 3 дней - по 1 таблетке 10 мг 3 раза в сутки,
в течение последующих 3 дней - 1 ½ таблетке 10 мг 3 раза в сутки,
в течение последующих 3 дней - по 2 таблетки 10 мг 3 раза в сутки.
У большинства пациентов терапевтический эффект наступает при дозе от 30 мг до 75 мг в сутки.
Вышеуказанный режим применения обеспечивает хорошую переносимость препарата.
При необходимости дозу можно повышать.
Пациентам, которым необходимо принимать большие дозы (75-100 мг в сутки) можно применять баклофен в форме таблеток по 25 мг.
Не следует превышать дозу более 100 мг в сутки.
Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента.
Не следует внезапно прекращать лечение баклофен из-за риска возникновения галлюцинаций и обострение спастических состояний.
Пациенты литньго возраста
Для пациентов пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.
Дети
Лечение следует начать с очень низкой дозы (что соответствует дозе в пересчете примерно 0,3 мг / кг массы тела в сутки), на 2-4 приема (лучше всего на 4 равных приема).
Для детей дозу следует повышать с осторожностью, с интервалом в одну неделю до достижения оптимального терапевтического эффекта у ребенка.
В целом следует использовать суточную дозу поддерживающей терапии, составляет 0,75-2 мг / кг массы тела.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг для детей в возрасте до 8 лет. Для детей от 8 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг.
Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.
Пациенты с нарушением функции почек
Для таких пациентов, а также для пациентов с диализом рекомендуемые дозы следует уменьшить до 5 мг в сутки.
Для пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности баклофен можно применять, когда потенциальная польза превышает риск. Для таких пациентов следует проводить мониторинг симптомов раннего отравления (например, сонливость, кома) (см. Разделы «Особенности применения» и «Передозировка»).
Пациенты со спастическими состояниями церебрального происхождения
Побочные эффекты наблюдаются чаще всего в этой группе пациентов, поэтому следует соответственно установить режим дозирования у этих пациентов и должны они находиться под тщательным врачебным наблюдением.
Дети
Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.
Информацию по применению детям см. в разделе «Способ применения и дозы».
Передозировка
В случае передозировки препаратом могут развиться такие побочные явления со стороны ЦНС: сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания.
Могут появиться другие симптомы, такие как: состояния спутанности сознания, галлюцинации, психическое возбуждение, нарушение аккомодации, отсутствие зрачковых рефлексов, гипотония мышц, клонические судороги, угнетение или отсутствие рефлексов, судороги, изменения в ЭЭГ (подавление вспышек и трехфазные волны ), расширение периферических сосудов, артериальная гипотония или гипертония, брадикардия, тахикардия или тахиаритмия, гипотермия, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное слюноотделение, повышение активности ЛДГ, АсАТ и щелочной фосфатазы.
У пациентов с почечной недостаточностью симптомы передозировки могут возникать при применении более низких доз баклофена (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Общее состояние может ухудшаться у пациентов, одновременно принимающих другие препараты и вещества, которые влияют на центральную нервную систему (например, алкоголь, диазепам, трициклические антидепрессанты).
Лечение.
Есть специфического антидота.
Следует применять симптоматическое лечение, основанное на ограничении осложнений, связанных с артериальной гипотонией, артериальной гипертензией, судорогами, депрессией нервной системы или системы кровоснабжения.
Следует как можно быстрее вызвать рвоту или провести промывание желудка, а также принять активированный уголь.
Пациенты в коматозном состоянии перед промыванием желудка должны быть интубированных.
В случае необходимости применить солевые слабительные.
У пациентов с прекращением дыхания провести искусственное дыхание и обеспечить поддержание сердечно-сосудистой деятельности.
Некоторые литературные данные указывают, что при более легких отравлениях физостигмин, введенный внутривенно (в дозе 1-2 мг в течение 5-10 минут), устраняет побочные действия со стороны ЦНС, особенно сонливость и угнетение дыхания. При отсутствии улучшения после первой дозы физостигмину, следующую дозу можно ввести через 30-60 минут.
Показано также вводить вещества одновременно с диуретиками с целью увеличения вывода баклофена с мочой.
В случае тяжелого отравления пациентам с почечной недостаточностью можно назначить гемодиализ (см. Раздел «Особенности применения»).
Если возникнут судороги, следует с большой осторожностью ввести внутривенно диазепам.
Побочные реакции
Побочные эффекты чаще наблюдаются в начале лечения (например, сонливость и тошнота), при быстром повышении дозы или применение высоких доз баклофена, а также у пациентов пожилого возраста.
В основном они имеют переходный характер и исчезают после снижения дозы. При тяжелых побочных действий возникает необходимость отмены препарата.
Если тошнота содержится после снижения дозы, рекомендуется применять баклофен с пищей или запивая молоком.
У пациентов с психическими заболеваниями в анамнезе или цереброваскулярными заболеваниями (например, инсульт), а также у пациентов пожилого возраста побочные эффекты могут протекать с более серьезными последствиями.
При применении баклофена наблюдались следующие побочные эффекты
Психические расстройства | Спутанность сознания, бессонница, дезориентация, эйфория, возбуждение, депрессия, галлюцинации, кошмарные сновидения, бред, снижение судорожной готовности и увеличение количества судорожных приступов (особенно у пациентов с эпилепсией). |
Со стороны нервной системы | Сонливость, успокоенность, дыхательная депрессия, чувство пустоты в голове, утомляемость, головная боль, атаксия, парестезии, нарушения речи, расстройство вкуса, вертиго, шум в ушах. |
Со стороны органов зрения | Нарушение зрения, нарушение аккомодации, нистагм. |
Со стороны сердечно-сосудистой системы | Угнетение сердечно-сосудистой системы, снижение минутного объема сердца, чувство удушья, очень частое сердцебиение, боль в грудной клетке. |
Со стороны сосудов | Снижение артериального давления, головокружение, отеки стоп. |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота, сухость во рту, расстройство вкуса, отвращение к пище, позывы к рвоте, рвота, запор, диарея, боли в животе. |
Со стороны печени и желчных путей | Нарушение функции печени. |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | Сыпь, повышенное потоотделение, зуд, крапивница. |
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | Слабость, боль в мышцах, тремор, мышечная дрожь. |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | Полиурия, свободное мочеиспускание, мочеиспускание с болью, задержка мочеиспускания, ночной энурез, гематурия, анурия. |
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Нарушение эякуляции, нарушения эрекции, импотенция. |
Со стороны метаболизма | Увеличение массы тела. |
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения | Угнетение дыхания, ощущение заложенности носа. |
Общие нарушения и реакции в месте введения | Слабость, утомляемость, истощение, гипотермия. |
диагностические исследования | Положительный результат анализа на скрытую кровь в кале, изменения сахара в крови. |
У некоторых пациентов наблюдалось повышение спастичности (парадоксальная реакция на действие препарата).
Нежелательный степень напряжения мышц, который создает для пациентов трудности при ходьбе или во время самостоятельного передвижения, которая может возникнуть, обычно проходит после корректировки дозы (например, путем уменьшения доз, которые применяют в течение суток, но увеличение дозы вечернего приема.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 50 таблеток в полипропиленовой флаконе, по 1 флакону в картоне коробке с инструкцией по применению.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Фармацевтический Завод "Польфарма" С.А., Польша / Pharmaceutical Works "Polpharma" SA, Poland
или
Medana Pharma SA, Poland / Медана Фарма Акционерное Общество, Польша.
Местонахождение
Ул. Пельплиньска 19 83-200, Старогард Гданьски, Польша / 19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland
или
98-200 Серадз, ул. Польской Организации Военной, 57, Польша / 98-200, Sieradz, 57, Polskiej Organizacji Wojskowej Str., Poland.
