Название
АЗО
Основные свойства, форма выпуска
Таблетки, вкриті оболонкою, по 500 мг № 3
Категория назначения
Состав
1 таблетка містить: азитроміцину дигідрату в перерахуванні на азитроміцин 500 мг Допоміжні речовини: Кальцію фосфат (безводний), натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, повідон (К-30), кремнію оксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, тріацетин, тальк очищений, титану діоксид
Фармакотерапевтическая группа
Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F А 10.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Азитроміцин є представником нової підгрупи макроліднихантибіотиків – азалідів. Зв’язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікро організмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект. Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливіграм позитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S.viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus; грам негативнібактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatellapertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробнімікро організми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcusspecies, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum і спірохети Тreponema pallidum і Borrelia burgdorferi. Не впливаєна грам позитивні мікро організми, стійкі до еритроміцину. Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу, що зумовлено стiйкiстю в кислому середовищі і лiпофiльнiстю. Біодоступність становить приблизно 37% (ефект “першого проходження”). Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 - 3год і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитромiцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтального тракту, зокрема у передмiхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 - 100 разів вища, нiж у сироватці. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напiввиведення зумовлені низьким зв’язуваннямазитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати веукарiотичнi клітини і концентруватись у середовищі з низьким рН, що оточуєлiзосоми. Це визначає, у свою чергу, великий об’єм уявного розподілу (31,1л/кг) і високий плазмовий клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат умісця інфекції, де і вивiльнюють його. Хороше проникнення азитромiцину вклітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується у вогнища запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитромiцин істотно не впливає на їх функцію. У бактерицидних концентраціях у вогнищі запалення препарат зберігається протягом 5 - 7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3 і 5-денні) курси лікування. Елімінація азитроміцину із сироватки крові проходить у два етапи: період напів виведення становить 14 - 20 год між 8-ю і 24-ю год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24-х до 72-х год, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65 - 85років), у жінок збільшується Сmax на 30 - 50%; у дітей від 3 до 5років – знижуються C max , Т1/2, площа підфармакокінетичною кривою.
Краткие показания
Показания
Інфекції верхніх дихальних шляхів іЛОР-органів (ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит); інфекції нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна та альвеолярна пневмонії); інфекції шкіри і підшкірної тканини (бешиха, iмпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); захворювання шлунка та дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori; хворобаЛайма-Боррелiозу.
Противопоказания
Підвищена чутливості до макролідних антибіотиків; тяжкі порушення функції печінки; вагітність і лактація (на час лікування годування груддю припиняють); діти до 3 років.
Применение
Азо призначається 1 раз на добу, за годинудо або через 2 год після їди, протягом 3 або 5 днів. Дорослим і дітям старше 12 років при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин призначають по 500 мг у перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день або по 500 мг одноразово протягом 3 днів. Курсова доза – 1,5 г. При гострих інфекціях урогенітального тракту призначають одноразово по 1 г (2 таблетки по 500 мг). Захворювання шлунка і дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacterpylori, – по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії. Дітям старше 3 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: уперший день – 10 мг/кг, у наступні 4 дні – по 5 мг/кг 1 раз на добу. Курсова доза - 30 мг/кг маси тіла. Можливий 3-денний курс лікування. У такому випадку разова до застановить 10 мг/кг маси тіла. Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії): в перший день – 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г ). Дітям у перший день по 20мг/кг, у 2 – 5-й день – по 10 мг/кг. У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога скоріше, а наступні – з перервою у 24 год. Таблетки ділити не можна.
Передозировка
Гостре отруєння азитроміцином при передозуванні неописано.
Взаимодействие
Антацидні засоби сповільнюють всмоктуванняазитроміцину, тому необхідно приймати препарат з інтервалом не менше 2 год. Підвищує токсичність карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, фенітоїну, дизопіраміду, теофіліну, ксантинів, пероральних гіпоглікемічних засобів. Посилює ефект алкалоїдів ріжків, дегідроерготоніну. Тетрацикліни та хлорамфенікол підсилюють дію азитроміцину, алінкозаміни – знижують. Підвищує концентрацію в сироватці циклоспорину, непрямих антикоагулянтів, метил преднізолону, фелодипіну.
Побочные действия
Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі), у більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають відміни препарату. Можливі транзиторнепомірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко нейтрофіліяі еозинофілі я. Через 2 - 3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко. Може виникнути холестатична жовтуха, псевдомембранозний коліт, кандидоз, вагініт, фото сенсибілізація; у дітей – гіперкінази, збудження, безсоння, кон’юнктивіт.
Дети, беременные, водители
Специальные указания
У зв’язку з особливостями фармакокінетики препарат упри наведених показаннях для застосування не виникає необхідності приймати препарат довше, ніж це зазначено в Інструкції. Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу. Слід з обережністю призначати Азохворим з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки; при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакції гіпер чутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатись, щовимагає специфічної терапії під наглядом лікаря. При незначному порушенні функції нирок (кліренс креатині ну бішьше 40 мл/хв) немає необхідності коригувати дозу.
Условия хранения
Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.
