Азитромицин-КР порошок 200 мг/5 мл 25,4 г Красная Звезда

Состав: действующее вещество: azithromycin; 5 мл суспензии содержат азитромицин (в пересчете на 100 % вещество) 200 мг; вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, натрия бензоат (Е 211), натрия карбоксиметилцеллюлоза очищенная, титана диоксид (Е 171), глицин, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор Клубника, ароматизатор Банан, сахар белый.

Лекарственная форма. Порошок гранулированный для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок гранулированный от белого до желто-белого цвета с запахом клубники и банана.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин. Код АТХ J01F А10.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Азитромицин является представителем новой группы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-cубъединицей рибосом, подавляет биосинтез белков микроорганизма. Азитромицин проявляет активность в отношении ряда грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiсae, S. viridans, стрептококков группы C, F и G, Staphylococcus aureus,  S.  epidermidis. Не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и H. Ducreyi, Moraxella  catarrhalis, Bordetella pertussis и B. parapertussis;  Neisseria gonorrhoeaе и N. Meningitidis, Brucella melitensis,  Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Действует на чувствительные анаэробные микробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis и С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum.
Фармакокинетика. После перорального приема азитромицин хорошо всасывается в пищеварительном тракте и быстро распределяется по всему организму. При этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. Обладает длительным периодом полувыведения и медленно выводится из тканей. Указанные свойства определяют возможность принимать препарат один раз в сутки в течение трех дней. Азитромицин хорошо проникает внутрь клеток, в том числе фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата в месте инфекции. Выделяется препарат, в основном, с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Клинические характеристики.
Показания. Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита);
- инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам. Данная лекарственная форма не предназначена для лечения детей с массой тела менее 15 кг. Не применять одновременно с препаратами алкалоидов спорыньи.

Особые меры безопасности. Перед применением суспензию взболтать. Данная лекарственная форма не предназначена для лечения детей с массой тела менее 15 кг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.  Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими препаратами, которые могут удлинять интервал QT. Макролидные антибиотики могут усилить эффект теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина и циклоспорина. В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р_450.
Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в целом не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30 %. азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до или 2 часа после приема антацида.
Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циклоспорин: некоторые из сродненных макролиднных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих препаратов. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Кумариновые коагулянты: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.
Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина нужно помнить о возможности повышения концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровней препарата.
Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированный прием теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводил к повышенным уровням теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин: 1000 мг однократные дозы и 1200 мг или 600 многократные дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.
Диданозин: при одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином у шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина в сравнении с плацебо.
Рифамбутин: одновременное применение азитромицина и рифамбутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, которые принимали одновременно азитромицин и рифамбутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифамбутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.

Особенности применения. 
Аллергические реакции: в редких случаях сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обуславливали развитие рецидивных симптомов и требовали длительного наблюдения и лечения.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.
Стрептококковые инфекции: азитромицин в целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина в профилактике острого ревматического полиартрита.
Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозы).
В связи с тем, что препарат содержит сахарозу (сахар-рафинад), его нельзя назначать пациентам с нечастыми наследственными синдромами интолерантности к фруктозе, глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточности сахарозы-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Некоторые побочные реакции со стороны нервной системы могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами.

Способ применения и дозы. Азитромицин следует принимать 1 раз в сутки, не менее чем за 1 час до еды или через 2 часа после еды. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей  эритемы) препарат применяют в дозе 10 мг/кг массы тела однократно в сутки в течение 3 дней. В зависимости от массы тела ребенка рекомендуются следующие дозировки.

При хронической мигрирующей эритеме принимают 1 раз в сутки в течение 5 дней: в 1-й день доза составляет 20 мг/кг, затем – по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день. Перед употреблением суспензию взбалтывают. Непосредственно после приема суспензии ребенку необходимо дать выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить суспензию, оставшуюся в полости рта. В случае пропуска приема очередной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 часа.
Почечная недостаточность. У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) нет необходимости менять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина < 40 мл/мин. Соответственно следует с осторожностью применять азитромицин у таких пациентов.
Печеночная недостаточность. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.

 Дети. Не применяют у детей с массой тела менее 15 кг.

Передозировка. Симптомы: сильная тошнота, обратимая потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: терапия симптоматическая. удаление вещества из организма с помощью промывания желудка зондом.

Побочные реакции. Азитромицин хорошо переносится и имеет низкую частоту побочных действий. Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты реакций: очень часто > 10 %; часто – > 1 % - < 10 %; нечасто – > 0,1 % - < 1 %; редко – > 0,01 % - < 0,1 %; очень редко – < 0,01 %, в том числе единичные случаи.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, в единичных случаях – нейтрофилия и эозинофилия, гипергликемия. В клинических исследованиях были единичные сообщения о периодах транзиторной, слабо выраженной нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.
Со стороны психики: редко – агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность.
Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение/вертиго, сонливость, синкопе/обморок, головная боль, судороги, (было выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), извращение вкуса и ощущения запахов; редко – парестезия, астения, бессонница.
Со стороны органа слуха: редко – сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают нарушения слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, сообщалось о нарушениях слуха, глухоте и шуме в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в больших дозах в течение продолжительного времени. В соответствии с доступными отчетами о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих проблем имели обратимый характер.
Со стороны сердечной деятельности: редко сообщалось о сильном сердцебиении, артериальной гипотензии, аритмии, связанной с желудочковой тахикардией (было выявлено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками). Были редкие сообщения об удлинении QT и трепетании-мерцании желудочков.
Со стороны пищеварительного тракта: вздутие, часто – тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль/спазмы); нечасто – жидкие испражнения, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия; редко – запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозном колите, панкреатите.
Со стороны печени и желчного пузыря: возможно обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов. Измененные показатели нормализуются через 2-3 недели после прекращения лечения. Редко сообщалось о гепатите и холестатической желтухе, включая патологические показатели функциональных проб печени, а также о единичных случаях некротического гепатита и дисфункции печени.
Со стороны кожи: нечасто – аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко – аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – артралгия.
Со стороны мочевыводящей системы: редко – интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто – вагинит.
Системные нарушения: редко – анафилаксия, включая отек, кандидоз.
Аллергические реакции: кожные высыпания, ангионевротический отек, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.

Срок годности. Срок годности порошка гранулированного для оральной суспензии 2 года. Срок годности готовой суспензии 5 суток.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25º С.

Упаковка. По 25,4 г в банки стеклянные, укупоренные крышками пластмассовыми с контролем первого вскрытия. Каждую банку вместе с инструкцией для медицинского применения, калиброванным шприцом для дозирования и мерной ложечкой помещают в пачку.

Категория отпуска. По рецепту.