Азитро Сандоз порошок для оральной суспензии 200 мг/5 мл 24,8 г 30 мл №1

Состав

действующее вещество: азитромицин;

5 мл суспензии содержат азитромицина 100 мг или 200 мг в форме азитромицина моногидрата;

вспомогательные вещества: сахароза, ксантановая камедь, гидроксипропилцеллюлоза, натрия фосфат безводный, кремния диоксид коллоидный, аспартам (Е 951), ароматизатор крем-карамель, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F A10.

Показания

Для дозировок 100 мг / 5 мл и 200 мг / 5 мл

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• ЛОР-органов (бактериальный фарингит / тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внебольничная пневмония)
• инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы.

Для дозирования 200 мг / 5 мл

• инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный уретрит / цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к другим макролидных антибиотиков; кетолидних антибиотиков, тяжелые нарушения функции печени. Через теоретическую возможность эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Способ применения и дозы

Дозировка и длительность лечения определяет врач. Суспензию принимать 1 раз в сутки в 1:00 до или через 2:00 после еды, так как одновременный прием может нарушать всасывание азитромицина.

Вкусовые ощущения после приема суспензии можно улучшить, если запить ее фруктовым соком. В случае, если прием одной дозы препарата было пропущено, следующую дозу следует принять как можно раньше, а последующие принимать с интервалом в 24 часа.

Взрослые пациенты (применяют азитромицин 200 мг / 5 мл)

При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 1500 мг по 500 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 3 дня.

При инфекциях, передающихся половым путем, вызванных Chlamydia trachomatis, доза составляет 1000 мг перорально однократно.

При мигрирующей эритеме общая доза азитромицина составляет 3 г: в 1-й день следует принять 1 г, затем по 500 мг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Продолжительность лечения составляет 5 дней. Пациенты пожилого возраста.

Для людей пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes.

Дети

При инфекциях ЛОР органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 30 мг / кг массы тела (10 мг / кг массы тела 1 раз в сутки). Продолжительность лечения составляет 3 дня.

При мигрирующей эритеме общая доза азитромицина составляет 60 мг / кг: в 1-й день следует принять 20 мг / кг массы тела, затем по 10 мг / кг массы тела 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Было показано, что азитромицин эффективен при лечении стрептококкового фарингита у детей в виде однократной дозы в 10 мг / кг или 20 мг / кг в течение 3 дней. При сравнении этих двух доз в клинических исследованиях была обнаружена подобная клиническая эффективность, хотя бактериальная эрадикация была более значительной при суточной дозе 20 мг / кг. Однако обычно препаратом выбора в профилактике фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes, и ревматического полиартрита, который возникает как вторичное заболевание, является пенициллин.

Масса тела от 5 до 15 кг (применяют азитромицин 100 мг / 5 мл)

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется приведена ниже схема дозирования.

Масса тела более 15 кг (применяют азитромицин 200 мг / 5 мл)

В зависимости от массы тела ребенка рекомендуется приведена ниже схема дозирования.

Почечная недостаточность.

У пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл / мин) можно использовать то же дозировка и у пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации

Печеночная недостаточность.

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени.

Для приготовления 20 мл суспензии (100 мг / 5 мл или 200 мг / 5 мл) нужно:

• тщательно встряхнуть флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна;
• открыть крышку флакона и поместить адаптер в горлышко флакона;
• набрать в шприц (объемом 10 мл с разметкой по 0,25 мл) 10 мл питьевой воды;
• поместить кончик шприца в адаптер;
• добавить из шприца 10 мл воды во флакон с порошком, встряхивая до получения однородной суспензии.

Для приготовления 30 мл суспензии (200 мг / 5 мл) по методу описанным выше во флакон необходимо добавить 15 мл питьевой воды.

Перед каждым приемом хорошенько взболтать.

Для отмеривания необходимого количества суспензии с помощью шприца, прилагаемой нужно:

• взболтать суспензию;
• поместить кончик шприца в адаптер;
• перевернуть флакон вверх дном;
• набрать необходимое количество суспензии в шприц;
• перевернуть флакон в правильное положение, убрать шприц и закрыть флакон крышкой.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), в том числе единичные случаи.

Со стороны крови: редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия. В клинических исследованиях были единичные сообщения о периодах транзиторной слабо выраженной нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.

Психические расстройства: редко - агрессивность, возбуждение, тревога и нервозность, бред, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение / вертиго, сонливость, синкопе, головная боль, судороги, парестезии, гипестезия, дисгевзия, астения, бессонница, повышенная утомляемость; очень редко - аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: редко - нарушение слуха, наступления глухоты и / или звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с длительным применением азитромицина в больших дозах при клинических исследований. Обычно эти симптомы имели обратимый характер.

Со стороны сердца: редко - тахикардия, аритмия (включая желудочковую тахикардию). Были отдельные сообщения о продлении интервала QT и трепетание / мерцание желудочков, артериальной гипотензии, пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, боль дискомфорт (боль / спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, диспепсия, гастрит, анорексия; редко - запор, изменение цвета зубов и языка. Сообщалось о псевдомембранозный колит, панкреатит.

Гепатобилиарной системы: редко сообщалось о гепатит и холестатическая желтуха, включая патологические показатели функциональной пробы печени, а также о единичных случаях фульминантного гепатита, некротического гепатита и дисфункции печени.

Инфекции и инвазии нечастокандидоз, оральный кандидоз, влагалищные инфекции, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, нарушение функции дыхания, ринит.

Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции, включая зуд и сыпь, редко - аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; кожные реакции, а именно - полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность, дизурия, почечный боль.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - вагинит, маточное кровотечение, тестикулярный расстройство.

Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек, боль в груди.

Лабораторные исследования: часто - снижение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов и снижение количества бикарбонатов в крови редко - повышение уровня билирубина, мочевины, креатинина в плазме крови, повышение активности АСТ, АЛТ, изменения содержания калия в крови. Приведенные изменения имели обратимый характер.

Поражения и отравления: осложнения после процедуры.

Передозировка

Симптомы: оборотная потеря слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, терапия симптоматическая и поддерживающая.

Применение в период беременности и кормления грудью

Азитромицин проникает через плаценту, однако не было обнаружено вредного влияния препарата на плод. Соответствующие и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Поэтому азитромицин можно применять во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Азитромицин проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется прекратить кормление грудью в период лечения и еще 2 дня после окончания лечения.

Дети

Препарат в дозе 100 мг / 5 мл назначают детям с массой тела от 5 до 15 кг.

Препарат в дозе 200 мг / 5 мл назначают детям с массой тела более 15 кг и взрослым пациентам.

Особенности применения

Печень является основным путем метаболизма и выведения азитромицина, поэтому пациентам с тяжелой патологией печени не следует применять препарат.

В случае появления признаков нарушения функции печени, таких как астения, быстро развивается, в сочетании с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, необходимо провести исследование функции печени.

Сообщалось о случаях развития миастенического синдрома и об обострении симптомов миастении гравис у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, вызывает опасную для жизни печеночную недостаточность, при приеме азитромицина. Возможно, некоторые пациенты в анамнезе имели заболевания печени или применяли другие гепатотоксические лекарственные средства.

Необходимо проводить анализы / пробы функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например астении, быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.

Аллергические реакции: в единичных случаях сообщалось о ангионевротический отек и анафилаксии. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали длительного наблюдения и лечения. Как и при применении эритромицина и других макролидов, при приеме азитромицина иногда возникали единичные аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилаксии (в редких случаях - с летальным исходом).

Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, что повышает риск развития сердечной аритмии и трепетание / мерцание желудочков, наблюдалось при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

• с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT;
• которые сейчас проходят лечение с применением других активных веществ, продолжают интервал QT, например антиаритмические препараты класса ИА и ИИИ, цизаприд, терфенадин;
• с нарушением электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
• с брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Данные о возможной лекарственном взаимодействии между алкалоидами спорыньи и азитромицином отсутствуют, однако из-за теоретическую возможность возникновения эрготизма не следует одновременно назначать производные спорыньи и азитромицин.

Стрептококковые инфекции: азитромицин не является препаратом первого выбора при лечении фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes . Нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита.

Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.

Как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например микозы).

С осторожностью следует применять препарат больным с неврологическими или психическими расстройствами.

При применении макролидных антибиотиков были сообщения о возможности возникновения псевдомембранозного колита. Поэтому этот диагноз следует учитывать при возникновении диареи у пациентов после начала лечения азитромицином. При псевдомембранозном колите противопоказаны антиперистальтические средства.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахараз-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

5 мл суспензии 100 мг / 5 мл и 200 мг / 5 мл содержат 3,81 г и 3,7 г сахарозы соответственно. Это следует учитывать при применении препарата пациентам с сахарным диабетом.

Миастения гравис: сообщалось о случаях развития миастенического синдрома и об обострении симптомов миастении гравис у пациентов, получающих терапию азитромицином.

У пациентов, принимающих производные спорыньи иногда возникали явления эрготизма, вследствие одновременного применения некоторых макролидных антибиотиков. Данные о возможной лекарственном взаимодействии между рожками и азитромицином отсутствуют. Однако вследствие теоретической возможности возникновения эрготизма азитромицин не следует одновременно назначать с производными спорыньи.

Как и в случае применения других антибиотиков, следует проводить контроль за возможного проявления признаков суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами, включая грибы.

При применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин, сообщалось о случаях возникновения диареи, связанной с Clostridium difficile в диапазоне от слабой диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту C. difficile .

C. difficile продуцируют токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, связанной с Clostridium difficile .

Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, повышают уровень заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть устойчивыми к антибактериальной терапии и могут стать причиной колэктомии.

Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile следует принимать во внимание во всех пациентов с диареей, возникшей после применения антибиотиков. Необходимо внимательно анализировать анамнез, поскольку сообщалось, связанной с Clostridium difficile диарея может развиться через 2 месяца после приема антибактериальных препаратов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Негативного влияния не наблюдалось, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов как головокружение, сонливость, нарушение зрения. При возникновении подобных реакций необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует осторожно назначать азитромицин вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT (например хинидин, циклофосфамид, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, литий).

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшались на 25%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до или через 2:00 после приема антацида.

Цетиризин: совместное применение азитромицина с 20 мг цетиризина в течение 5 дней не приводило к фармакокинетического взаимодействия в равновесном состоянии, но значительно меняло интервал QT.

Алкалоиды спорыньи: при одновременном применении азитромицина с дигидроэрготамином или алкалоидами спорыньи нельзя исключить вазоконстрикторный эффект с нарушениями перфузии, что приводит к поражению пальцев рук и ног. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

Аторвастатин: одновременное применение 10 мг / сут аторвастатина и 500 мг / сут азитромицина не влияло на плазменную концентрацию аторвастатина.

Циметидин: при условии применения циметидина за 2:00 до азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики последнего.

Карбамазепин азитромицин не обнаружил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активных метаболитов.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поэтому при одновременном назначении азитромицина и циклоспорина необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Непрямых антикоагулянтов: при совместном применении азитромицина с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта, что требует контроля протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует проводить мониторинг уровня дигоксина.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин: 1000 мг азитромицина как разовая доза и 600 мг или 1200 мг азитромицина, как многократные дозы не влияли на фармакокинетику и выведение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах периферической крови.

Диданозин: одновременное применение 1200 мг / сутки азитромицина и 400 мг / сут диданозина в 6 ВИЧ-положительных пациентов не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. У лиц, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин, наблюдалась нейтропения, хотя причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при совместном применении азитромицина с Эфавиренц, флуконазолом, индинавиром, метилпреднизолоном, мидазоламом, триазоламом, сильденафилом, триметопримом, сульфаметоксазол, доксорубицином .

Цизаприд: одновременное применение цизаприда может вызвать усиление пролонгации интервала QT, желудочковая аритмия и синдром трепетание / мерцание, поэтому их не следует применять одновременно.

Астемизол, альфентанилом: при их одновременном применении с азитромицином необходима осторожность, поскольку для эритромицина была установлена усиленная действие.

Азитромицин существенно не взаимодействует с системой цитохрома Р450 в печени, поэтому для него не следует ожидать проявления фармакокинетического взаимодействия, характерной для эритромицина и других макролидов.

Нелфинавир: применение нелфинавира приводит к увеличению равновесных концентраций азитромицина в сыворотке. Хотя коррекция дозы азитромицина при одновременном введении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдано тщательный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Другие антибиотики: следует учитывать возможную перекрестную резистентность между азитромицином и макролидные антибиотики (такими как эритромицин), а также линкомицином и клиндамицином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов. Это приводит в основном к бактериостатического эффекта.

Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Существует полная перекрестная резистентность между эритромицином, азитромицином, другими макролидами и линкозамидами для Streptococcus pneumoniae , бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus , включая метициллин-резистентные S. aureus (MRSA).

Чувствительны к азитромицину:

аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis ;

другие бактерии: Chlamydia trachomatis , Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae.

Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях:

аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus , Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Микроорганизмы с врожденной резистентностью:

аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis , стафилококки MRSA, MRSE (метициллин-резистентные золотистый и эпидермальный стафилококки)

аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;

анаэробные грамотрицательные бактерии: Bacteroides fragilis-group.

Фармакокинетика. Биодоступность азитромицина после приема составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата. Азитромицин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации препарата в тканях значительно выше (до 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о высокой родство препарата в ткани и связано с низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови.

Концентрации азитромицина в органах-мишенях (легкие, горло, простата) превышают МИК ₉₀ для патогенов после приема разовой дозы 500 мг. Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах и фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления. Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в месте воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволяет проводить короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Конечный период полувыведения полностью соответствует периоду полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Примерно 12% азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде в течение последующих 3 дней. Высокие концентрации неизмененного азитромицина обнаружено в желчи. Идентифицировано десять метаболитов, которые образуются с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования и других метаболических превращений. Метаболиты азитромицина не проявляют антимикробного действия.

Основные физико-химические свойства

порошок белого или почти белого цвета с характерным запахом.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовую суспензию хранить при температуре не выше 25 ° С в течение 5 дней.

Упаковка

По 16,5 г порошка во флаконе для 20 мл суспензии или по 24,8 г порошка во флаконе для 30 мл суспензии; по 1 флакону в комплекте с адаптером и шприцем для дозирования в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

C. К. Сандоз С. Р. Л., Румыния / SC Sandoz SRL, Romania.

Местонахождение

Ул. Ливезени, 7А, 540472 Тыргу Муреш, округ Муреш, Румыния / Livezeni Street, 7A, 540472 Targu Mures, Jud. Mures, Romania.