Состав
действующее вещество: левоноргестрел;
1 таблетка содержит левоноргестрела 1,5 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, полоксамер 188, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглая двояковыпуклая таблетка белого цвета с гравировкой «С» с одной стороны и «1» - с другой.
Фармакологическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы.
Код ATХ G03A D01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Точный механизм действия препарата АВОДЕЛЬ неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляторного фазу менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При имплантации начавшейся препарат не эффективен.
Эффективность: согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12:00) предотвращает беременность в 85% случаев. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 часов, 85% - в период с 24 до 48 часов, и 58% - в период от 48 до 72 часов).
Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают беременности в 84% случаев. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p> 0,2).
Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела / высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивное эффективность. В трех исследованиях Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела / ИМТ (см. Таблицу 1), в то время как двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела / ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализы проведен с исключением случаев приема препарата позднее 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.
Таблица 1
ИМТ (кг / м 2 ) | Женщины с низкой массой тела 0-18,5 | Женщины с нормальной массой тела 18,5-25 | Женщины с избыточной массой тела 25-30 | Женщины с ожирением ≥ 30 |
Общее количество | 600 | 3952 | 1051 | 256 |
Количество беременностей | 11 | 3952 | 6 | 3 |
Частота беременностей | 1,83% | 0,99% | 0,57% | 1,17% |
Доверительный интервал | 0,92-3,26 | 0,70-1,35 | 0,21-1,24 | 0,24-3,39 |
Таблица 2
ИМТ (кг / м 2 ) | Женщины с низкой массой тела 0-18,5 | Женщины с нормальной массой тела 18,5-25 | Женщины с избыточной массой тела 25-30 | Женщины с ожирением ≥ 30 |
Общее количество | 64 | 933 | 339 | 212 |
Количество беременностей | 1 | 9 | 8 | 11 |
Частота беременностей | 1,56% | 0,96% | 2,36% | 5,19% |
Доверительный интервал | 0,04-8,40 | 0,44-1,82 | 1,02-4,60 | 2,62-9,09 |
Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.
По данным исследования 16 пациенток, через 2:00 после однократного приема левоноргестрела 1,5 мг С max составляет 18,5 нг / мл.
После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения примерно ─ 26 часов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Метаболизм левоноргестрела осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Левоноргестрел вступает в связь с альбумином сыворотки крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
Биодоступность составляет 100% от принятой дозы.
0,1% принятой дозы попадает в организм младенца вместе с грудным молоком.
Показания
Для срочной пероральной контрацепции в первые 72 часа после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применяли, или применен метод не был достаточно надежным.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, которые являются индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрела в плазме крови (AUC) приблизительно на 50%.
К лекарственным средствам, которые, вероятно, могут снижать уровень левоноргестрела в плазме, принадлежат барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой ( Hypericum perforatum St. John's Wort ), рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.
Женщинам, которые принимают в течение последних 4 недель препараты, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос о применении негормональных экстренных контрацептивов (например медной ВМС). Прием двойной дозы левоноргестрела (например, 3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя это специфическое сочетание (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени ) не исследовались.
Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным угнетением его метаболизма.
Особенности по применению
Срочная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток АВОДЕЛЬ во время одного и того же менструального цикла во избежание нарушений цикла.
Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременности. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно неизвестен и когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки АВОДЕЛЬ после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации дольше чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или имеет место подозрение на беременность по каким-либо другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения наличия беременности, в том числе эктопической беременности. Абсолютный риск внематочной беременности, скорее всего, будет низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Если беременность возникает после применения таблеток АВОДЕЛЬ, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в брюшной / тазовой области или коллапсом и имевшие в истории эктопическую беременность, операции на органах малого таза или их воспаление.
Поэтому левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).
При тяжелых нарушениях функции печени применение препарата АВОДЕЛЬ противопоказано.
Тяжелые нарушения всасывания в пищеварительном тракте (например, болезнь Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата.
Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможна преждевременное появление менструации или задержка ее. После применения таблетки АВОДЕЛЬ рекомендуется обеспечить в дальнейшем регулярную контрацепцию. Если АВОДЕЛЬ применять за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не начинается, следует исключить наличие беременности.
Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивный эффект препарата АВОДЕЛЬ может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см раздел «Фармакологические»). У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты как можно раньше после незащищенного полового акта.
По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки АВОДЕЛЬ менее эффективны. Женщинам, которые часто прибегают к средству срочной контрацепции, следует посоветоваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции.
Срочная контрацепция не заменяет необходимость в защите от венерических заболеваний.
Препарат содержит лактоза. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы не следует применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Прием таблеток АВОДЕЛЬ в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывание беременности. В случае продолжения беременности, согласно ограниченными данным эпидемиологических исследований, неблагоприятного влияния на плод не отмечается. В то же время нет клинических данных о возможных последствиях при применении дозы, превышающей 1,5 мг левоноргестрела.
Кормления грудью. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное воздействие на ребенка левоноргестрел можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата в течение 8:00.
Фертильность. Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, в некоторых случаях приводит к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных по фертильности при длительном наблюдении нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований по изучению возможного влияния на способность управлять автотранспортом или другими рабочими механизмами не проводили.
Способ применения и дозы
Препарат применять перорально.
Следует принять 1 таблетку как можно скорее, желательно в течение 12:00 и не позднее чем через 72 часа после незащищенного полового акта (см. Раздел «Фармакологические»).
Если в течение 3:00 после приема таблетки возникла рвота, следует немедленно принять еще одну таблетку.
Женщинам, которые в течение последних 4-х недель принимали ферментиндукуючи препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную ВМС, или принять двойную дозу левоноргестрела (т.е. 2 таблетки одновременно) для женщин, которые не могут или не хотят использовать медную ВМС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Препарат АВОДЕЛЬ можно принимать в любой день менструального цикла, если нет задержки менструального кровотечения.
После применения экстренной контрацепции рекомендуется применять местный барьерный метод (презерватив, диафрагму, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующего менструального цикла. Применение левоноргестрела не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.
Дети.
Применение детям в возрасте до 16 лет препарата АВОДЕЛЬ не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.
Передозировка
Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может вызвать тошноту и прорывные кровотечения. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Побочные эффекты
Чаще всего сообщали о такой побочной реакции как тошнота.
Класс систем органов | Побочные реакции по частоте |
Очень часто (≥ 10) | Часто (от ≥ 1/100 до <1/10) |
Со стороны нервной системы | Головная боль | Головокружение |
Со стороны пищеварительной системы | Тошнота Боль в нижних отделах живота | Диарея Рвота |
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | Кровотечение, не связанная с менструацией | Задержка менструации более чем на 7 дней Нерегулярные кровотечения (кровянистые выделения) Набухание молочных желез |
Общие нарушения | Повышенная утомляемость | |
Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5-7 дней от предполагаемого срока.
Если появление следующей менструации запаздывает более чем на 5 дней, следует рассмотреть вероятность беременности.
По данным постмаркетинговых наблюдений, дополнительно сообщали о таких побочных реакциях:
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (<1/10000): зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (<1/10000): боль в области таза, дисменорея (расстройство менструального цикла).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко (<1/10000): боли в животе.
Системные нарушения: очень редко (<1/10000): отек лица.
Сообщение о подозреваемых побочных реакций
Сообщение о подозреваемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочные реакции.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 1 таблетке в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЛАБОРАТОРИОС ЛЕОН ФАРМА, С.А.
Адрес
К / Ла Валлин с / н, полигоны Индастриал Наватехера, Виллакуиламбре, Леон, 24008, Испания.
