Название
Авамис ™ Международное непатентованное название: Fluticasone
Основные свойства, форма выпуска
белая, однородная суспензия флутиказона фуроат
Форма выпуска: Спрей назальный, дозированный, 27,5 мкг / доза по 30 доз или по 120 доз во флаконах № 1 Упаковка. Флаконы из темного стекла, с дозирующим устройством, носовым адаптером и крышкой. Каждый флакон содержит 30 или 120 доз.
Категория назначения
Категория отпуска. По рецепту.
Состав
Действующее вещество: флутиказона фуроат; 1 доза содержит флутиказона фуроат 27,5 мкг вспомогательные вещества: глюкоза безводная, целлюлоза диспергированная, полисорбат 80, раствор бензалкония хлорида, натрия эдетат, вода очищенная
Фармакотерапевтическая группа
Противоотечные препараты для местного применения при заболеваниях носа. Кортикостероиды. Код ATC R01A D12.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Флутиказона фуроат - синтетический фторированной ГКС с очень высоким уровнем сродства к рецепторам ГКС и сильным противовоспалительным действием.
Фармакокинетика. Флутиказона фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения и неполной абсорбции в печени и кишечнике, что влечет очень незначительный системное влияние препарата. Обычно при интраназальном применении 110 мкг 1 раз в сутки достигаются следующие концентрации препарата в плазме, которые не могут быть измерены (<10 пг / мл). Биодоступность флутиказона фуроат при применении 880 мкг 3 раза в день (общая суточная доза - 2640 мкг) составляет 0,5%. Уровень связывания флутиказона фуроат с белками плазмы - 99%. Препарат широко распределяется, объем распределения составляет в среднем 608 л. Флутиказона фуроат быстро выводится (общий клиренс - 58 л / ч) с системной циркуляции, главным образом, путем печеночного метаболизма с участием фермента CYP3A4 цитохрома P450 к неактивного карбоксильного метаболита (GW694301X). Главным механизмом метаболизма является гидролиз S-флюорометилкарботионату к метаболита 17β-карбоксильной кислоты. Выводится после перорального и внутривенного применения, в основном, с калом с признаками экскреции флютиказона фуроат и его метаболитов в желчи. После внутривенного применения период полувыведения составляет 15,1 часа. Уровень экскреции с мочой составляет приблизительно 1% и 2% после перорального и внутривенного применения в соответствии
Показания
Симптоматическое лечение аллергических ринитов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Применение
Авамис назначается только для интраназального применения. Взрослые и дети старше 12 лет: рекомендуемая начальная доза - по 2 впрыскивания (27,5 мкг на одно впрыска) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 110 мкг). После достижения контроля за симптомами ринита поддерживающая доза препарата может быть снижена до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 55 мкг). Дети в возрасте от 6 до 11 лет: рекомендуемая начальная доза - по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 55 мкг). В случае недостаточного контроля за симптомами ринита при впрыскивании в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная доза - 55 мкг) доза может быть увеличена до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза - 110 мкг). После достижения контроля за симптомами ринита рекомендуется уменьшать дозу до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная доза - 55 мкг). Больные пожилого возраста применяют те же дозы, что и для взрослых. Почечная недостаточность: коррекция дозы не требуется. Печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется при легкой и умеренной степени печеночной недостаточности. Данных о печеночной недостаточности тяжелой степени нет. Для получения полного терапевтического эффекта необходимо регулярно применять препарат. Начало действия наблюдается через 8 часов после первого применения, однако максимальный терапевтический эффект наступает через несколько дней от начала лечения и поэтому больные должны быть проинформированы, что эффект от лечения будет наблюдаться при регулярном применении препарата. Продолжительность лечения должна быть ограничена периодом воздействия аллергена.
Передозировка
По данным клинических исследований, при интраназальном применении до 2640 мкг препарата в день более чем в течение 3 дней побочных эффектов не наблюдалось. В случае применения высоких доз необходимо наблюдение за состоянием больного. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Флутиказона фуроат быстро выводится путем экстенсивного метаболизма первого прохождения в печени с помощью цитохрома Р450 3А4. Согласно результатам применения другого ГКС - флутиказона пропионата, также метаболизируется CYP3A4, не рекомендуется совместное применение с ритонавиром в связи с увеличением системного влияния флутиказона фуроат. Применять флутиказона фуроат вместе с сильными ингибиторами CYP3A4 следует с осторожностью в связи с усилением системного влияния флутиказона фуроат. В клиническом исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроат с сильным CYP3A4 ингибитором кетоконазолом количество лиц, у которых концентрация флутиказона фуроат в плазме крови была такой, что подвергалась измерению, была больше в группе, применяла кетоконазол (6 человек на 20) по сравнению с группой, получавшей плацебо (1 человек на 20). Это незначительное усиление системного влияния не вызывало статистически значимой разницы в 24-часовых уровнях сывороточного кортизола в этих двух группах. Данные по изучению ферментативной индукции и ингибирования позволяют предположить, что нет оснований ожидать метаболического взаимодействия между флутиказона фуроат и другими медиаторами метаболизма цитохрома Р450 в соответствующих интраназальных дозах для клинического применения. Поэтому клинические исследования по изучению взаимодействия флутиказона фуроат и других лекарственных средств не проводились.
Побочные действия
Очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100), редко (≥1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000). Дыхательная система: очень часто: носовые кровотечения. Часто: появление язв в носу. Носовые кровотечения обычно были незначительны или умеренной интенсивности. У взрослых и подростков случаи носовых кровотечений возникали чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при применении до 6 недель. В ходе педиатрических клинических исследований продолжительностью до 12 недель случаи носовых кровотечений были аналогичными в группе, лечилась флутиказона фуроат, и в группе, получавшей плацебо. Иммунная система: Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу.
Дети, беременные, водители
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности и кормления грудью применять флютиказон фуроат следует только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода / ребенка.
Дети. Детям до 6 лет применять Авамис НЕ рекомедуется, поскольку опыта применения препарата пациентам этой возрастной категории не достаточно.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Влияние маловероятен.
Специальные указания
Правила пользования назальный спрей приведены ниже. Как пользоваться назальный спрей назальный дозированный спрей состоит из стеклянного флакона, помещенного в пластиковый корпус с защитным колпачком, закрывающим наконечник распылителя (специальное устройство на верхнем конце спрея). В нижних частях корпуса находятся маленькие отверстия, через которые видно наличие препарата в стеклянном флаконе. На одной из боковых сторон пластикового корпуса находится большая дозирующая кнопка, при нажатии на которую препарат высвобождается через распылитель. Флутиказона фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения в печени, поэтому системное влияние интраназального флутиказона фуроат у больных с тяжелой печеночной недостаточностью может повышаться, что, в свою очередь, может повысить риск возникновения системных побочных эффектов. Поэтому применять препарат для лечения этой категории больных следует с осторожностью. Не рекомендуется применять препарат вместе с ритонавиром в связи с повышенным риском возникновения системного влияния флутиказона фуроат. Лечение выше рекомендуемые дозы интраназальными ГКС может вызывать клинически значимую адреналовую супрессии. В периоды стресса или планового хирургического вмешательства следует учесть необходимость дополнительного применения системных стероидов, если есть признаки применения превышающих рекомендуемые дозы ГКС. Применение флутиказона фуроат в дозе 110 мкг в день не ассоциируется с угнетением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у взрослых и детей. Однако доза интраназального флутиказона фуроат должна быть уменьшена до минимальной эффективной, что помогает контролировать симптомы аллергического ринита. Как и при применении других ГКС, в случае сопутствующего применения любых других форм стероидной терапии следует учитывать их общий системное воздействие. При лечении детей интраназальными кортикостероидами в рекомендованных дозах спостергиались случаи задержки роста. Поэтому рекомендуется регулярно проверять рост детей, находящихся на длительном лечении интраназальными кортикостероидами.
Если рост ребенка замедляется, терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы, если возможно - до минимально эффективной для контроля за симптомами заболевания. В случае каких-либо признаков угнетения адреналовой функции переводить пациента из системного лечения стероидами на интраназальное применения флутиказона фуроат следует с осторожностью. Авамис содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение слизистой оболочки. Перед первым применением (и если препарат не применяли в течение месяца) следует проверить устройство. Встряхните закрыт флакон (не снимая защитный колпачок). Снимите колпачок, потянув его вверх, злека нажимая пальцами с обеих сторон. Сильно нажмите на заправочную кнопку сбоку корпуса менее 6 раз для высвобождения достаточного количества спрея в воздух. Назальный спрей готов к применению. Перед каждым применением необходимо прочистить нос, слегка встряхнуть спрей и выполнить следующие действия: Слегка наклонить голову вперед. Держать спрей вертикально и осторожно поместить распылитель в одну ноздрю. Направить наконечник распылителя в противоположную от переносицы сторону, чтобы лекарственное средство равномерно распределился в полости носа. Вдохнуть носом и одновременно нажать на дозирующую кнопку на пластиковом корпусе для того, чтобы распылить спрей в Вашем носу. Следует избегать попадания спрея в глаза. Если это случилось, промыть глаза водой. Вынуть наконечник распылителя из носа и выдохнуть ртом. Для ввода спрея в другую ноздрю выполнить действия, указанные в пунктах 1 - 5. Всегда после применения закрывать устройство защитным колпачком. После каждого использования наконечник распылителя и защитный копачок следует протереть чистой сухой тканью.
Условия хранения
Срок годности. 3 года, после вскрытия - 2 месяца.
Условия хранения. Хранить при температуре ниже 30 ° С. Не хранить в холодильнике. Не замораживать. Перед применением взбалтывать. Хранить в недоступном для детей месте.
