Состав
действующие вещества: амоксициллин и клавулановая кислота
1 таблетка содержит амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата) 875 мг, клавулановой кислоты (в форме калия клавуланата) 125 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, диметикон;
оболочка таблетки: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки в форме капсулы, белого или белого с оттенком цвета, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны и монограммами П с обеих сторон.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения.
Код АТХ J01C R02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к β-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамным структуру, подобную пенициллинам, а также способность инактивировать β-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от распада под действием ферментов β-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Микроорганизмы, указанные ниже, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллина / клавуланата in vitro.
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans другие β-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метицилинчутливи штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки ( метицилинчутливи штаммы) .
Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera .
Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.
Штаммы с возможной приобретенной резистентностью
Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.
Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.
Нечувствительны микроорганизмы
Грамотрицательные аэробы виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.
Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры двух компонентов Аугментина тесно соединены. Пик концентрации в сыворотке крови обоих компонентов достигается через 1:00 после приема препарата. Оптимальный уровень абсорбции достигается, если принимать препарат в начале приема пищи.
Удвоение дозы Аугментина увеличивает уровень препарата в сыворотке крови примерно вдвое.
Оба компонента препарата, как клавуланат так и амоксициллин, имеют низкий уровень связывания с белками плазмы крови, примерно 70% из них остаются в сыворотке крови в несвязанном состоянии.
Показания
Лечение бактериальных инфекций у взрослых и детей, вызванных чувствительными к Аугментина микроорганизмами:
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит;
- подтверждено обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония
- циститы;
- пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
- инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любым антибактерильних средств группы пенициллина.
Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других β-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).
Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина / клавуланата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Аугментином может привести к повышению уровня препарата в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных об одновременном применении Аугментина и аллопуринола нет.
Как и другие антибиотики, Аугментин может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Существуют отдельные данные об увеличении уровня международного нормализованного соотношения (INR) у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень международного нормализованного соотношения с добавлением или прекращением лечения Аугментином.
У больных, которые лечатся микофенолатом мофетами, после начала применения перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболита микофенольной кислоты примерно на 50%. Это изменение предозового уровня может не точно соответствовать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может привести к росту токсичности последнего.
Особенности применения
Перед началом терапии Аугментином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.
Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции достоверные у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом (см. Раздел «Противопоказания»). В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Аугментином и начать альтернативную терапию.
В случае, если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин / кислота клавулановая на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.
Эту лекарственную форму Аугментина не следует застосувуваты в случае высокого риска того, что патогены является резистентинимы к β-лактамам, и не применяется для лечения пневмонии, вызванной пеницилинрезистентнимы штаммами S.pneumoniae.
Аугментин не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при этой патологии отмечали случаи кореподобная высыпания.
Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к Аугментина микрофлоры.
Развитие полиморфной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез (см. Раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применение амоксициллина.
Аугментин следует с осторожностью назначать пациентам с признаками печеночной недостаточности (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Побочные реакции»). Побочные реакции со стороны печени возникали главным образом в у мужчин и пожилых пациентов и были связаны с длительным лечением. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В общем эти явления были обратными. Побочные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальный исход. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при одновременном применении лекарственных средств, известных потенциальным негативным влиянием на печень (см. Раздел «Побочные реакции»).
При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированной колита, что может варьировать от легкой степени до угрожающего жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). Поэтому важно иметь это в виду при возникновении у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. В случае возникновения антибиотикоассоциированной колита лечение Аугментином следует немедленно прекратить, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.
Редко у пациентов, принимающих Аугментин и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться увеличение протромбинового времени (повышение уровня международного нормализованного соотношения (INR)). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий контроль лабораторных показателей. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня коагуляции.
У пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения во время лечения высокими дозами рекомендуется обеспечивать баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой (см. Раздел «Передозировка»).
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазы, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, вследствие чего возможен ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.
Имеются сообщения о ложноположительные результаты тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин / клавулановая кислота (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, получающих амоксициллин / клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Репродуктивные исследования на животных (при применении доз, в 10 раз превышали дозы для человека) пероральных и парентеральных форм Аугментина не выявили никакой тератогенного действия. В ходе одного исследования по участсю женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение Аугментина может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и для других лекарственных средств, следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.
Оба активные компоненты препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на детей, которых кормят грудью). Соответственно, у детей, которых кормят грудью, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.
Аугментин в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований по изучению способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако, могут возникнуть побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местных чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллину / клавуланата отличается в разных регионах и может меняться со временем. При наличии следует обратиться к данным по местной чувствительности и при необходимости провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.
Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.
Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза составляет 1750 мг амоксициллина / 250 мг клавулановой кислоты (2 таблетки), суточную дозу делят на 2 приема.
Для детей с массой тела
Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы Аугментина, чтобы избежать назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.
Продолжительность лечения определяют по клиническим ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют длительного лечения.
Дети с массой тела
Доза от 25 мг / 3,6 мг / кг / сутки до 45 мг / 6,4 мг / кг / сутки, разделенная на 2 приема.
Больные пожилого возраста
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек. Дозирование при нарушении функции печени. Применяют с осторожностью, необходимо контролировать функцию печени через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендаций относительно дозирования недостаточно.
Дозирование при нарушении функции почек
Аугментин 875/125 мг назначается только для лечения больных с клиренсом креатинина 30 мл / мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин Аугментин 875/125 мг не применяется.
Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая. Если необходимо, таблетку можно разломить пополам и проглотить половинки, не разжевывая.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи.
Продолжительность лечения определяют индивидуально. Лечение не следует продолжать более
14 дней без оценки состояния больного.
Лечение можно начать с парентерального введения, а затем продолжить пероральное применение.
Дети
Препарат в такой дозировке не рекомендуется для лечения детей в возрасте до 12 лет.
Передозировка
Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления следует лечить симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности (см. Раздел «Особенности применения»). Аугментин может быть удален из кровотока методом гемодиализа.
Побочные реакции
Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения - от очень частых к очень редким.
Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов:
очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 и <1/10; нечасто ³ 1/1000 и <1/100; редко ³ 1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000.
Инфекции и инвазии.
Часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Очень редко - чрезмерное увеличение нечувствительных микроорганизмов.
Кроветворения.
Редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.
Очень редко - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.
Аллергические реакции.
Очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточной синдром, аллергический васкулит.
Нервная система.
Нечасто - головокружение, головная боль.
Очень редко - оборотная гиперактивность, асептический менингит и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.
Желудочно-кишечный тракт.
Взрослые
Очень часто - диарея.
Часто - тошнота, рвота.
Дети
Часто - диарея, тошнота, рвота.
Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды.
Нечасто - нарушение пищеварения.
Очень редко - антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит - см. Раздел «Особенности применения»), черный «волосатый» язык.
Гепатобилиарные реакции.
Нечасто - умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы β-лактамов.
Очень редко - гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.
Гепатиты возникают главным образом у мужчин и больных пожилого возраста и их возникновение может быть связано с длительным лечением.
У детей такие явления возникали очень редко.
Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко имеют место летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно получающих препаратами, негативно влияют на печень.
Кожа и подкожные ткани.
Нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Редко - полиморфная эритема.
Очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
В случае появления каких-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.
Почек и мочевыделительной системы.
Очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»).
Срок годности
3 года. После открытия пакета - 30 дней.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 7 таблеток в блистере, 1 блистер помещен в пакет из алюминиевой фольги, где дополнительно размещено саше с влагопоглащающий гранулами; 2 пакета помещены в картонную коробку.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель. СмитКляйн Бичем Фармасьютикалс, Великобритания /
SmithKline Beecham Pharmaceuticals, United Kingdom.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
СмитКляйн Бичем Фармасьютикалс, Кларендон Роуд, Ворсинг, Вест Сассекс, BN14 8QH, Великобритания / SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH, United Kingdom.
