Атраксан раствор для инъекций 100 мг/мл 5 мл №5

Состав

действующее вещество: транексамовая кислота

1 мл препарата содержит транексамовой кислоты 100 мг

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагический действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовая кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при его преобразовании в плазмин. Действие комплекса транексамовая кислоты и плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований иn vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Педиатрическая популяция (дети в возрасте от 1 года) .

В научной литературе описано 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовая кислоту. Состояние большинства из них оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенная относительно возраста, типа хирургического вмешательства, дозирования. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствуют о снижении потери крови и снижение необходимости применения препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения / ШК / (кардиопульмональный искусственное кровообращение) во время операций с высоким риском кровотечения, особенно в «цианотичных» (с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, которым проводят повторную операцию. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким:

• первое введение (нагрузочная доза) - болюсная инфузия 10 мг / кг, вводить в период после первоначального наркоза и к разрезу кожи;
• непрерывное введение путем инфузии 10 мг / кг / ч или инъекционное введение в адаптер насоса искусственного кровообращения в дозе, скорректированная для процедуры указанного хирургического вмешательства или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов - 10 мг / кг, или введение в адаптер насоса искусственного кровообращения (ИК) и заключительная инъекция в дозе 10 мг / кг в конце хирургического вмешательства с применением ШК.

Некоторые данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме крови в течение операции. Не было проведено никаких специфических исследований соотношение доза / эффект или фармакокинетических исследований с участием детей.

Фармакокинетика.

Абсорбция . Максимальная концентрация транексамовая кислоты в плазме крови быстро достигается после краткосрочной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме начинают снижаться мультиэкспоненциальный.

Распределение. В случае терапевтических уровней в плазме показатель связывания транексамовая кислоты с белками плазмы составляет около 3%; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Начальный объем распределения составляет приблизительно от 9 до 12 литров.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. После инъекции 10 мг / кг у беременных женщин концентрация транексамовая кислоты в сыворотке крови находится в диапазоне 10 - 53 мкг / мл, тогда как концентрация в пуповинной крови - в диапазоне 4 - 31 мкг / мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После инъекции 10 мг / кг у пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны в сыворотке крови. Показатели концентрации транексамовая кислоты в ряде других тканей и жидкостей соотносятся с показателями, которые наблюдаются в крови (в грудном молоке - сотая доля, в спинномозговой жидкости - одна десятая, в внутриглазной жидкости - одна десятая). Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность,

Вывод. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененной соединения. Уринарна экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным путем элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен клиренс (от 110 до 116 мл / мин). Около 90% транексамовая кислоты выводится в течение первых 24 часов после введения дозы 10 мг / кг массы тела. Период полувыведения транексамовая кислоты составляет около 3:00.

Особые группы пациентов. Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. С участием детей не было проведено никаких специфических фармакокинетических исследований.

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного, у взрослых и детей старше 1 года.

Специфические показания включают:

• Кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:
• меноррагия и метроррагия;
• желудочно-кишечные кровотечения
• геморрагические расстройства мочевых путей, возникших в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или в результате оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях;
• отоларингологические (удаление аденоидов, тонзиллэктомия) и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства
• гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;
• торакальные, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например сердечно-сосудистая хирургия;
• контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата.
• Острый венозный или артериальный тромбоз.
• Фибринолитические состояния после коагулопатии потребления, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения.
• Тяжелая почечная недостаточность (риск накопления лекарственного средства).
• Судороги в анамнезе.
• Интратекальное и внутрижелудочковой инъекционное введение, интрацеребральных введения (риск отека мозга с последующим развитием судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Исследование взаимодействия лекарственных средств не проводили.

Параллельный (одновременный) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, действующие на гемостаз, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лечение с применением транексамовой кислоты.

Существует риск увеличения тромбообразования при применении с эстрогенами.

Кроме того, антифибринолитических действие препарата может быть антагонизована при применении тромболитиков.

Особенности по применению

Следует строго соблюдать указанных показаний и способа применения:

• Внутривенные инъекции следует делать очень медленно.
• Транексамовая кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги: у пациентов были зарегистрированы случаи судом, связанные с лечением транексамовая кислотой. Во время операций аортокоронарного шунтирования (АКШ) большинство из указанных случаев были зарегистрированы после введения транексамовой кислоты в высоких дозах. При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судом была такой же, как у пациентов, которым не применяли этот препарат.

Нарушение зрения: должно быть уделено внимание возможным офтальмологическим осложнения, включая нарушения зрения, нечеткость зрения, нарушение восприятия цветов. В указанных случаях лечение следует прекратить. При непрерывном длительном применении транексамовой кислоты (инъекции) следует регулярно проводить офтальмологическое обследование (в том числе проверка остроты зрения, восприятие цветов, глазного дна, поля зрения). При возникновении патологических офтальмологических изменений, особенно при заболеваниях сетчатки, после соответствующей консультации специалиста врач должен решить вопрос о необходимости и возможность долгосрочного применения транексамовой кислоты (инъекции) в каждом конкретном случае.

Гематурия: в случае гематурии из верхних мочевых путей может возникнуть опасность обструкции уретры.

Тромбоэмболические осложнения: перед назначением транексамовая кислоты следует рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений. Пациентам с наличием в анамнезе тромбоэмболических заболеваний и пациентам, у которых по данным семейного анамнеза риск тромбоэмболических осложнений (пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамовая кислоту (раствор для инъекций) следует вводить только в случаях, когда есть прямые жизненные показания, при этом лечение следует начинать после консультации специалиста, имеющего опыт в гемостазеологии, и под строгим наблюдением врача.

Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза транексамовая кислоту следует применять с осторожностью пациентам, принимающим пероральные контрацептивы.

Диссеминированного внутрисосудистого коагуляция (УИК):пациенты с синдромом УИК обычно не должны получать лечение с применением транексамовой кислоты. Если есть необходимость в применении транексамовой кислоты, ее следует назначать исключительно при наличии подавляющего активации фибринолитической системы с острой тяжелой кровотечением. Характерно, что гематологический профиль при этих состояниях приближается к следующему: сокращение времени лизиса еуглобулинових сгустка; увеличение протромбинового времени; снижение плазменных уровней фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена фибринолизина и альфа-2 макроглобулина; нормальные плазменные уровни Р и Р-комплекса; есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышение уровня в плазме крови продуктов распада фибриногена; нормальный уровень тромбоцитов. Вышесказанное предполагает, что основное заболевание само по себе не изменяет различных элементов этого профиля. В таких острых случаях для остановки кровотечения достаточно однократной дозы 1 г транексамовой кислоты. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме УИК у пациента следует рассматривать только при наличии соответствующей гематологической лабораторной базы и клинического опыта.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать эффективные средства контрацепции.

Клинических данных по применению транексамовая кислоты беременным женщинам недостаточно.

В течение первого триместра беременности применение транексамовой кислоты не рекомендуется.

Ограниченные клинические данные по применению транексамовая кислоты при различных клинических геморрагических состояниях в течение II и III триместра не выявили вредного влияния на плод.

Транексамовая кислоту применять в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Таким образом, грудное вскармливание не рекомендуется.

Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовая кислоты на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозы

Атраксан вводить (капельно, струйно).

Взрослые.

При генерализованном фибринолизе транексамовая кислоту вводить внутривенно медленно в дозе 1 г (2 ампулы по 5 мл) или 15 мг / кг массы тела каждые 6 - 8:00, скорость введения - 1 мл / мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат, начиная с дозы 500 мг (1 ампула 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) внутривенно медленно (примерно 1 мл / мин) 2 - 3 раза в сутки.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. В случае почечной недостаточности применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов, которые имеют легкую или умеренную почечную недостаточность, дозировка транексамовая кислоты нужно уменьшить в соответствии с показателями уровня сывороточного креатинина:

Таблица 1

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени . Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение детям.

Детям в возрасте от 1 года применять по показаниям (см. Раздел «Показания»), дозировка - около 20 мг / кг / сут. Однако данные по эффективности, безопасности, об особенностях дозирования при применении детям по указанным показаниям ограничены.

Аспекты эффективности, особенности дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, перенесших операции на сердце не были исследованы в полном объеме. Применение у пациентов пожилого возраста. Обычно коррекция дозы не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

Для внутривенной инфузии Атраксан может быть смешан с большинством инфузионных растворов, таких как растворы электролитов, растворы углеводов, растворы аминокислот, а также растворы декстрана. К Атраксану можно добавлять гепарин.

Рекомендуется применять разведенную смесь сразу после приготовления.

Дети.

Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 1 года 10 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг / кг массы тела.

Передозировка

Не было сообщений о случаях передозировки.

Симптомы передозировки могут включать головокружение, головная боль, артериальная гипотензия и судороги (конвульсии). Также было показано, что судороги обычно имеют тенденцию к более частому возникновению с увеличением дозы.

Лечение передозировки симптоматическое.

Побочные эффекты

Ниже указано побочные реакции, систематизированы в соответствии с классификатором MedDRA (основные классы систем органов). В рамках каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке убывания проявлений. Частоту были определены следующим образом: очень часто ( >  1/10); часто ( >  1/100 до <1/10); нечасто ( > 1/1000 до <1/100), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Пищеварительный тракт.

Часто  диарея, рвота, тошнота.

Кожа и подкожная клетчатка.

Нечасто  аллергические дерматиты.

Системы крови и лимфатической системы.

Неизвестно: недомогание с гипотонией, с потерей сознания или без (обычно после слишком быстрой инъекции, как исключение - после приема). Артериальная или венозная тромбоэмболия на любых участках.

Нервная система.

Неизвестно:  судороги, в частности в случае неправильного применения.

Органы зрения.

Неизвестно:  нарушение зрения, включая нарушение восприятия цветов.

Иммунная система.

Неизвестно:  реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Транексамовая кислоту для инъекций нельзя добавлять в кровь для переливания или к растворов, содержащих пенициллин.

Упаковка

По 5 мл раствора в ампуле. По 5 ампул в кассете. 1 кассета вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Адрес

Украина, 03134, г.. Киев, ул. Мира, 17.