атенолол (4-[2-(гидрокси-3-изопропиламинопропокси) фенил]ацетамид) — cелективный блокатор β1-адренорецепторов. В отличие от неселективных блокаторов β-адренорецепторов атенолол при применении в средних терапевтических дозах не влияет на β2-адренорецепторы бронхов и сосудов. Кардиоселективность утрачивается при приеме препарата в высоких дозах. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Снижает систолическое и диастолическое АД, автоматизм синусного узла, ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость миокарда и его потребность в кислороде.
В пищеварительном тракте всасывается до 50% препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема препарата. Атенолол в незначительной степени биотрансформируется в печени (меньше 10%). Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет 6–7 ч, у больных с почечной недостаточностью может удлиняться.
АГ, ИБС (профилактика приступов стенокардии), профилактика и лечение наджелудочковых тахиаритмий.
дозу устанавливают индивидуально. При стенокардии Атенолол-ЗТ назначают в дозе 50–100 мг в сутки (в 1–2 приема); при необходимости дозу повышают до 200 мг в сутки (в 2 приема). При аритмии назначают в дозе 50–100 мг в сутки в 1–2 приема. При АГ назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. По показаниям дозу повышают до 100 мг 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Необходима коррекция режима дозирования при нарушении экскреторной функции почек: при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин дозу препарата снижают на 50%, при клиренсе ниже 15 мл/мин — на 75%.
Атенолол-ЗТ рекомендуется принимать перед едой, не разжевывать и запивать небольшим количеством воды. Опыт применения препарата у детей недостаточен.
синоаурикулярная блокада, АV-блокада II–III степени, брадикардия (ЧСС менее 50 в 1 мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, БА.
в начале лечения возможны ортостатическая гипотензия, головная боль, депрессия, повышенная потливость, нарушения сна, тошнота, запор, диарея, зуд, ощущение холода в конечностях, в единичных случаях — нарушение AV-проводимости, недостаточность кровотока, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, явления сердечной недостаточности, гипогликемическое состояние у больных сахарным диабетом, конъюнктивит.
прекращать прием Атенолола-ЗТ, как и других блокаторов β-адренорецепторов, при ИБС нужно постепенно, поскольку при внезапной отмене препарата возможно усиление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, снижение толерантности к физической нагрузке. Кардиоселективность Атенолола-ЗТ позволяет с осторожностью применять его в лечении пациентов с ХОБЛ в случае резистентности к другим антигипертензивным препаратам. Препарат при этом назначают в минимальных эффективных дозах.
Атенолол-ЗТ следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы гипогликемии и потенцировать гипогликемизирующее действие антидиабетических средств.
Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать выраженность некоторых клинических проявлений гипертиреоза (устранять тахикардию). Внезапная их отмена может спровоцировать развитие тиреотоксического криза, поэтому при отмене Атенолола-ЗТ необходимо наблюдение врача. Применение Атенолола-ЗТ в период беременности и кормления грудью показано лишь в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает риск негативного влияния на плод или грудного ребенка.
при одновременном применении Атенолола-ЗТ с инсулином, пероральными гипогликемизирующими препаратами, антигипертензивными средствами действие последних усиливается.
При одновременном применении Атенолола-ЗТ с резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, верапамилом возможно развитие выраженной брадикардии. При одновременном лечении клонидином его прием можно прекратить только через несколько дней после отмены Атенолола-ЗТ. Необходимо с особой осторожностью применять комбинацию Атенолола-ЗТ с верапамилом, поскольку это связано с повышенным риском развития брадикардии и нарушений АV-проводимости. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, Атенолол-ЗТ не рекомендуется назначать одновременно с нейролептиками, транквилизаторами и ингибиторами МАО.
начальными проявлениями передозировки являются сонливость, диспноэ, стридорозное дыхание, брадикардия. Возможно развитие застойной сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, бронхоспазма и гипогликемии. При передозировке выполняют промывание желудка, назначают внутрь активированный уголь, вводят глюкагон. При брадикардии или AV-блокаде вводят атропин или изопреналин; при неэффективности медикаментозного лечения применяют электрокардиостимуляцию; при застойной сердечной недостаточности — дигитализацию и назначают мочегонные препараты.
в сухом, защищенном от света месте.
