Состав
действующее вещество: desloratadine;
1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, смесь карнаубского и белого воска; покрытие: гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид (Е 171) индиго (Е 132).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Код ATХ R06A X27.
Фармакодинамика
Дезлоратадин - это Неседативные антигистаминное средство длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.
В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 с тучных клеток / базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектина. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается в подтверждении.
При применении дезлоратадина ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось; при применении 45 мг в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.
У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Деозлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.
Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. Сообщалось, что однократный прием дезлоратадина в дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.
Препарат эффективно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.
У пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозирования. Эффект длится в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50% отмечалось у пациентов, принимавших дезлоратадин по сравнению с пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата также значительно уменьшает нарушения сна и функционирования в дневное время.
Фармакокинетика
Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал его периода полувыведения (примерно 27 часов) частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Сообщалось, что в исследовании, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, в некоторых из них наблюдалась высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя примерно 7 часов, терминальный период полувыведения составляет приблизительно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.
Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружено, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo, исследования in vitro показали, что препарат не подавляет CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.
Еда (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.
Показания
Устранение симптомов, связанных с аллергическим ринитом и крапивницей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному или к лоратадину.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При совместном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдается.
Сообщалось, что употребление алкоголя во время терапии дезлоратадина не усиливает негативного воздействия этанола на психомоторную функцию. Однако наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения.
Особенности применения
У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата следует осуществлять под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возникает сонливость, что может повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Применение в период беременности или кормления грудью
Безопасность применения дезлоратадина в период беременности не установлена, поэтому не рекомендуется назначать препарат беременным.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи для устранения симптомов, которые ассоциируются с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Дети
Существуют ограниченные данные исследований эффективности применения дезлоратадина детям в возрасте от 12 до 17 лет (см. Раздел «Побочные реакции»).
Эффективность и безопасность применения дезлоратадина детям до 12 лет не установлены.
Передозировка
В случае передозировки следует принять стандартных мер для удаления неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, во время которых дезлоратадин применяли в дозе 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдалось. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его вывода при перитонеальном диализе не установлена.
Побочные реакции
Чаще всего сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость, сухость во рту и головная боль.
Дети.
В возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль.
Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждении).
Наблюдались такие побочные реакции (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.
Со стороны психики: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, учащенное сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит, желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны кожи: фотосенсибилизация.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница), астения, повышенная утомляемость.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 блистера в коробке из картона.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
ООО «Астрафарм», Украина.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н., Г. Вишневое, ул. Киевская, 6.
