фармакодинамика. Аскорбиновая кислота (витамин С) — водорастворимый витамин, способствующий оптимальному течению тканевого обмена. Активно участвует в окислительно-восстановительных реакциях, образуя с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса протона водорода, обладает свойствами антиоксиданта, за счет чего обеспечивает стабильность клеточных мембран. Участвует в синтезе основного вещества соединительной ткани сосудистой стенки, таким образом предотвращая развитие геморрагического диатеза. В организме человека не синтезируется. При недостаточном поступлении аскорбиновой кислоты с продуктами питания развивается кровотечение из десен, слизистых оболочек. Участвует в обмене глюкозы, катаболизме ХС, синтезе стероидных гормонов. При стрессовых реакциях содержание аскорбиновой кислоты в организме и тканях надпочечников в частности значительно снижается, что подтверждает участие аскорбиновой кислоты в реакциях адаптации. Способна оказывать антианемические действие за счет влияния на обмен железа. Восстанавливает трехвалентное железо до двухвалентного, которое транспортируется с током крови.
Фармакокинетика. Аскорбиновая кислота после парентерального введения легко проникает в лейкоциты, тромбоциты и затем — во все ткани. Накапливается в основном в органах с повышенным уровнем обменных процессов, в частности в тканях надпочечников. В тканях находится как в свободном состоянии, так и в виде соединений. Выводится из организма с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.
Употребление алкоголя и курение ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая ее запасы в организме.
гиповитаминоз С; цинга; кровотечения (маточные, легочные, носовые, печеночные); геморрагические диатезы; кровотечения как синдром лучевой болезни; различные интоксикации и инфекционные заболевания; нефропатия беременных; аддисонический криз; передозировка антикоагулянтов; переломы костей и вялогранулирующиеся раны; различные дистрофии; повышенное нервное напряжение и тяжелый физический труд.
лекарственное средство назначают в/в струйно или капельно и в/м.
В/в струйно вводить в течение 1–3 мин. Для в/в капельного введения разовую дозу лекарственного средства растворяют в 50–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят путем медленной в/в инфузии со скоростью 30–40 капель в минуту.
В/м вводят глубоко в мышцу.
Дозы устанавливают индивидуально, с учетом характера и тяжести заболевания.
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет. Лекарственное средство назначают в дозе 50–150 мг (0,5–1,5 мл 10% р-ра или 1–3 мл 5% р-ра) в сутки. Максимальная разовая доза — 200 мг (2 мл 10% р-ра), суточная — 1 г (10 мл 10% р-ра). При острых отравлениях максимальная доза составляет до 500 мг (50 мл 10% р-ра) в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет. Лекарственное средство назначают в/в в суточной дозе 5–7 мг/кг массы тела в виде 5% р-ра (0,5–2 мл). Обычно для детей суточные дозы составляют: в возрасте до 6 мес — 30 мг, 6–12 мес — 35 мг, 1–3 лет — 40 мг, 4–10 лет — 45 мг, 11–12 лет — 50 мг.
Максимальная суточная доза — 100 мг.
Особые группы больных. Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–200 мг.
Для пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (больные, находящиеся на диализе) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50–100 мг.
Для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–500 мг.
повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства; сахарный диабет; повышенная свертываемость крови; склонность к тромбозам; тромбофлебит; мочекаменная болезнь (в том числе гипероксалурия); почечная недостаточность; прогрессирующие злокачественные заболевания; гемохроматоз; талассемия; полицитемия; лейкемия; сидеробластная анемия; серповидноклеточная анемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, спазмы желудка.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: гипероксалатурия, при длительном применении в высоких дозах — повреждение гломерулярного аппарата почек, формирование почечных камней из оксалата кальция.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, при длительном применении в высоких дозах — нарушение сна, повышение возбудимости ЦНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей, при длительном применении в высоких дозах — дистрофия миокарда, повышение АД, развитие микроангиопатий.
Со стороны крови и лимфатической системы: при длительном применении в высоких дозах — тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолиз эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, гиперемия кожи, зуд, крапивница, анафилактический шок.
Общие нарушения и реакции в месте введения: гипертермический синдром, при в/в введении возможно ощущение жжения, изменения в месте введения.
Беременность: при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности.
аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов, в частности обусловливать ложноположительный результат в тесте на наличие глюкозы в моче и отрицательный — в тесте на наличие скрытой крови в кале, а также занижение результатов при исследованиях концентрации ЛДГ и аминотрансфераз в плазме крови.
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и АД.
При длительном применении в высоких дозах возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию поджелудочной железы.
Терапию в высоких дозах нельзя проводить у больных со склонностью к рецидивирующей мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристаллурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (1,5–2 л/сут).
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Больным, находящимся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы лекарственного средства.
Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстропролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение заболевания. Пациентам, проходящим курс химиотерапии, лекарственное средство следует назначать не ранее чем через 1–3 дня (в зависимости от T½ противоопухолевого препарата) после химиотерапии, поскольку нет клинических данных о возможном взаимодействии.
Применение в период беременности и кормления грудью. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместр беременности — около 60 мг. Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беременная, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому в период беременности не следует назначать лекарственное средство в повышенных дозах, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в период кормления грудью — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у ребенка грудного возраста. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период кормления грудью не рекомендуется превышать ежедневную потребность в аскорбиновой кислоте). При необходимости назначения повышенных доз лекарственного средства следует прервать кормление грудью.
Дети. Лекарственное средство применяется в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет в рекомендованных дозах.
с бензилпенициллином, тетрациклином, салицилатами — повышение концентрации препаратов в крови;
с этинилэстрадиолом (аскорбиновая кислота — в дозе 1 г/сут) — повышение концентрации этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов) в крови;
с пероральными контрацептивами — снижение концентрации препаратов в крови;
с тетрациклином и ацетилсалициловой кислотой — усиление выведения аскорбиновой кислоты с мочой;
высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, в результате чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и трициклических антидепрессантов, применяемых одновременно;
с дефероксамином — повышение выведения железа;
с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, антипсихотическими средствами, производными фенотиазина — снижение эффективности препаратов;
с изопреналином — уменьшение хронотропного действия препарата;
с сульфаниламидами короткого действия — увеличение развития кристаллурии;
с лекарственными средствами, имеющими кислую реакцию, — замедление выделения препаратов почками;
с лекарственными средствами, имеющим щелочную реакцию, мексилетином, амфетамином, трициклическими антидепрессантами — ускорение выделения препаратов почками;
с ацетилсалициловой кислотой — повышение выведения с мочой аскорбиновой кислоты и снижение выведения ацетилсалициловой кислоты;
с барбитуратами, примидоном — повышение выведения аскорбиновой кислоты с мочой;
с лекарственными средствами хинолинового ряда, кальция хлоридом, салицилатами, ГКС — при длительном применении — истощение запасов аскорбиновой кислоты;
с этанолом — повышение общего клиренса этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме;
с дисульфирамом — при длительном применении или применении в высоких дозах возможно нарушение взаимодействия дисульфирам-этанол.
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (повышает риск кристаллурии).
Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина.
Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации системы кровообращения.
Несовместимость. Аскорбиновая кислота обладает высоким окислительно-восстановительным потенциалом, поэтому она может изменять химический состав других лекарственных средств. При рассмотрении возможности сочетанного применения с другими лекарственными средствами необходимо убедиться в их совместимости.
острое отравление аскорбиновой кислотой не описано. Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут вызвать желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, а также привести к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов. Дозы >600 мг/сут обладают диуретическим эффектом. При в/в введении в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности. При однократном применении чрезмерных доз лекарственного средства возможно возникновение тошноты, рвоты, вздутия, боли в животе, зуда, кожных высыпаний, повышенной возбудимости.
Лечение: прекращение применения лекарственного средства, симптоматическая терапия.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
