Cостав
действующее вещество: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридину сукцинат;
1 ампула содержит 100 мг 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридину сукцинат;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на нервную систему. Код АТХ N07X X.
Кардиологические препараты. Код АТХ C01E B.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Армадин является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кисневозалежних патологических состояний (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Препарат улучшает мозговой метаболизм i кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов i тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемии и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Bин ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезалежнои фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировки нейромедиаторов i улучшению синаптической передачи. Армадин повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) i креатинфосфата, активацию енергосинтезувальних функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Армадин нормализует метаболические процессы в ишемизованному миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальное активность нитропрепаратов. Армадин способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой является хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика.
При введении препарат определяется в плазме крови в течение 4:00 после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг - 3,5-4,0 мкг / мл. Армадин быстро переходит из кровеносного русла в органы i ткани и быстро выводится из организма. Выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконьюгований форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Показания
- Острые нарушения мозгового кровообращения
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- дисциркуляторная энцефалопатия
- нейроциркуляторная дистония;
- легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических i неврозоподобных состояниях;
- острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
- купирования абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, печеночная или почечная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Армадин усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсический эффект этилового спирта.
Повышает антиангинальное активность нитропрепаратов и атигипертензивну активность АПФ и бета-адреноблокаторов. Совместное применение с нибентана, пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов последних, совместное применение с нейролептиками снижает риск развития и выраженность побочных эффектов последних.
Особенности применения
Особого внимания требует назначения препарата больным с обременительным аллергологическим анамнезом. После завершения парентерального введения, для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток.
Применение в период беременности и кормления грудью
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Армадин не следует применять в этот период.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.
Способ применения и дозы
Армадин назначать внутримышечно или внутривенно (струйно, капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида (200 мл). Начинать лечение взрослых с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Армадин вводить медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в 1 минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Армадин назначать в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно взрослым по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14 суток.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Армадин применять в течение 10-15 дней путем внутривенного капельного введения по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Армадин следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводить внутримышечно по 100 мг в сутки в течение 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводить внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат назначать внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Армадин вводить внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включая нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ (АПФ), тромболитиков, антикоагулянтные и антиагрегантными средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, желательно введение Армадину, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение Армадину. Введение Армадину проводить путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. В случае необходимости возможно медленное струйное введение Армадину течение не менее 5 минут.
Введение Армадину (внутривенное или внутримышечное) осуществлять 3 раза в сутки, через каждые 8:00. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Армадин вводить внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Армадин вводить в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводить в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначать в первые сутки как в предоперационном, так i в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Армадин назначать взрослым по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести: взрослым - по 200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в сутки при двукратном введении, далее - по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.
Дети
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому Армадин не следует применять этой категории пациентов.
Передозировка
При передозировке возможна сонливость. Бессонница, при внутривенном введении в отдельных случаях возможно кратковременное и незначительное повышение артериального давления.
Развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирувальних средств. Указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепама 10 мг, оксазепама 10 мг диазепама 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют антигипертензивные средства под контролем артериального давления и / или дополняют терапию нитровмиснимы препаратами. Лечение - дезинтоксикационная терапия.
Побочные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, головные боли, нарушение координации.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, сухость слизистой оболочки рта.
Со стороны иммунной системы: при индивидуальной гиперчувствительности к препарату возможно возникновение аллергических реакций, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, ангионевротический отек.
Другие: дистальный гипергидроз.
При внутривенном введении, особенно струйном, возможно возникновение металлического привкуса во рту, ощущение жара во всем теле, неприятного запаха, першение в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышка, сердцебиение, тахикардия, тремор, гиперемии лица. Как правило, указанные явления связаны с избыточным скоростью введения препарата и имеют кратковременный характер.
На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 0 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 2 мл в ампулах, по 10 ампул (5 × 2) в пачке из картона или 10 ампул (10 × 1) в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производители
Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков» (ответственный за производство и контроль / испытания серии, не включая выпуск серии).
ООО Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии, не включая контроль / испытания серии).
LABORATORIOS INIBSA, SA / «Лаборатория ИНИБСА, С.А.» (ответственный за производство и контроль / испытания серии, включая выпуск серии).
Заявитель
ООО Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ»
Местонахождение производителей и их адреса места осуществления деятельности.
Украина, 61115, г.. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36 (ЗАО «Лекхим-Харьков»).
Украина, 93000, Луганская обл., Г.. Рубежное, ул. Ленина, 33 (ООО НПФ «МИКРОХИМ»).
Ctra. Sabadell-Granollers, Km. 14,5, Llиса de Vall, Barcelona, 08185, Spain (LABORATORIOS INIBSA, SA) / шоссе Сабадель Гранольерс, 14,5 км, г.. Ллиса где Валь, г.. Барселона, 08185, Испания ( «Лаборатория ИНИБСА, С.А . »).
Местонахождение заявителя и представителя заявителя.
Украина, 93000, Луганская обл., Г.. Рубежное, ул. Ленина, 33.
