Состав
действующее вещество: anastrozole;
1 таблетка содержит 1,0 мг анастрозола;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, OpadryIIWhite (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Ингибиторы ферментов.
Код АТС L02BG03.
Показания
Лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузальном периоде.
Присадка лечения инвазивного естрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях с положительными показателями рецептора гормона у пациенток в постменопаузальном периоде.
Присадка лечения инвазивного естрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях у пациенток в постменопаузальном периоде, которым была проведена адъювантная терапия тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Противопоказания
Анастрозол Виста ® противопоказан пациенткам:
- в период беременности и кормления грудью
- с известной гиперчувствительностью к анастрозола или другим компонентам препарата.
Способ применения и дозы
Анастрозол Виста ® принимают перорально.
Взрослые женщины, включая женщин пожилого возраста по 1 таблетке (1 мг) внутрь 1 раз в сутки.
При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузальном периоде рекомендуемая продолжительность адъювантной эндокринного лечения составляет 5 лет.
Нарушение функции почек пациенткам с легким или умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Применение препарата Анастрозол Виста ® пациенткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.
Нарушение функции печени : пациенткам с заболеванием печени легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью.
Побочные реакции
Во время приема Анастрозолу Виста ®, как и во время приема любых лекарств, могут возникнуть нежелательные явления.
Частота | Системы органов | Побочные реакции |
очень часто (≥ 1/10) | Сосудистая | Приливы |
Общие | Астения |
Костно-мышечная, костная и соединительная ткани | Артралгия / нарушение подвижности в суставах, артрит, остеопороз |
Кожа и подкожная клетчатка | Высыпания |
Пищеварительная система | Тошнота |
Нервная система | Головная боль |
часто (≥1 / 100 до <1/10) | Костно-мышечная, костная и соединительная ткани | Боль в костях, миалгия |
Половая система и молочные железы | Сухость влагалища, вагинальное кровотечение * |
Кожа и подкожная клетчатка | Истончение волос (алопеция), аллергические реакции |
Пищеварительная система | Диарея рвота |
Нервная система | Сонливость, запястный туннельный синдром ** Расстройства чувствительности (включая парестезии, потеря вкуса и изменения вкусовых ощущений) |
Гепатобилиарная | Повышение уровня щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ |
Обмен веществ | Анорексия, гиперхолестеринемия |
нечасто (≥ 1/1000 до <1/100) | Костно-мышечная, костная и соединительная ткани | Синдром тикающих пальца |
Обмен веществ | Гиперкальциемия (с повышением или без повышения уровня паратиреоидного гормона) |
Гепатобилиарная | Повышение уровня гамма-глютамилтрансферазы и билирубина, гепатит |
Кожа и подкожная клетчатка | Крапивница |
редко (≥1 / 10000 до <1/1000) | Кожа и подкожная клетчатка | Эритема полиморфная, анафилактоидная реакции, кожный васкулит (в частности болезнь Шенлейна-Геноха) |
очень редко (<1/10 000) | Кожа и подкожная клетчатка | Синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек |
* Часто сообщалось о вагинальные кровотечения, которые возникали преимущественно у больных прогрессирующим раком молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии для лечения анастрозолом. Если кровотечения продолжаются, пациентку следует обследовать дополнительно.
** Случаи запястного туннельного синдрома наблюдались значительно чаще у пациентов, которые в ходе клинических исследований получали лечение анастрозолом, чем у тех, которые получали лечение тамоксифеном.
Анастрозол Виста ® уменьшает уровень циркулирующих эстрогенов, может привести к уменьшению минеральной плотности костей, в связи с чем у некоторых больных риск переломов.
Передозировка
Клинический опыт случайной передозировки ограничен. Разовую дозу анастрозола, что приводит к симптомам, которые угрожают жизни, не установлено. Специфического антидота нет, лечение - симптоматическое.
При лечении передозировки следует учитывать возможность приема нескольких веществ. Если пациент не потерял сознание, можно вызвать рвоту. Может быть полезным диализ, поскольку анастрозол сильно не связывается с белками. Рекомендуются общая поддерживающая терапия, включая частый мониторинг жизненных функций, и тщательное наблюдение за пациентом.
Применение в период беременности и кормления грудью
Анастрозол Виста ® противопоказан при беременности и в период кормления груддю. Влияние на фертильность человека не изучено.
Дети
Анастрозол Виста ® не рекомендуется назначать детям.
Особенности применения
Общие
Анастрозола Виста ® не следует применять женщинам в пременопаузе.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопаузу следует подтвердить результатами биохимических дослиджень.Немае данных по применению анастрозола с аналогами ЛГ-РГ. Следует избегать одновременного применения анастрозола и тамоксифена или средств, содержащих эстрогены, так как это может уменьшить их фармакологическое действие. Необходимо учитывать риски и преимущества лечения анастрозолом пациентов с имеющейся ишемической болезнью сердца (см. Раздел «Побочные реакции»).
Нарушение функции печени
Нет данных о безопасности применения анастрозола Виста ® для лечения пациенток с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени. У пациенток с нарушением функции печени экспозиция анастрозола может быть увеличена; применение анастрозола Виста ® пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени требует осторожности. Лечение должно базироваться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.
Нарушение функции почек
Нет данных о безопасности применения анастрозола Виста ® для лечения с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл / мин) .Застосування анастрозол Виста ® пациенткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.
Влияние на минеральную плотность костей
Поскольку Анастрозол Виста ® снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным увеличением риска перелому.У женщин с остеопорозом или с риском остеопороза следует оценить минеральную плотность костей, определяемая путем костной денситометрии, например с помощью DEXA-сканирования, в начале лечения и регулярно во время лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать за состоянием пациентки. До сих пор нет достаточных данных о положительном влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом, или их пользы при применении в целях профилактики.
Препарат содержит лактозу. Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Маловероятно, что Анастрозол Виста ® влияет на эту способность, однако из-за сообщения о астении и сонливость, связанными с приемом анастрозола Виста ® , рекомендуется взвешенно подходить к вопросу управления автомобилем и работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Анастрозол ингибирует цитохром P450 1A2, 2C8 / 9 и 3A4 in vitro Клинически исследования по антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозе 1 мг незначительно подавлял метаболизм антипирина и R- и S-варфарин, а это указывает на то, что в случае одновременного применение анастрозола с другими лекарственными средствами клинически значимое взаимодействие, опосредованное CYP-ферментами, является неопределенной.
Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола, не определены. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор CYP-ферментов, не влиял на плазменные концентрации анастрозола. Эффект мощных CYP ингибиторов неизвестен. Клиническое значение этих данных остается неизвестным. До получения дополнительных данных следует проявлять осторожность при комбинации с лекарственными средствами, которые метаболизируются этими ферментами. Особенно это касается препаратов с узким терапевтическим диапазоном.
Тамоксифен или средства, содержащие эстрогены, не следует назначать вместе с Анастрозолом Виста ®, поскольку это может ослабить фармакологическое действие последнего.
Не сообщалось о значительных клинические взаимодействия с бисфосфонатами.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Анастрозол является мощным и Высокоизбирательно нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном производится путем преобразования в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента - ароматазы. Эстрон дальше превращается в эстрадиол. Снижение уровня эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не имеет прогестагенной и андрогенной активности. Анастрозола суточных дозах до 10 мг не действует на секрецию кортизола и альдостерона, измеренное до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ. Итак, заместительное введение кортикостероидов делать не нужно.
Фармакокинетика.
Всасывания анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2:00 (натощак). Анастрозол выводится медленно. Период полувыведения составляет 40-50 часов. Еда несколько замедляет скорость всасывания, но не его степень. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимого влияния на постоянную концентрацию препарата в плазме крови при ежедневном приеме анастрозола 1 раз в сутки.
Примерно 90-95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста постменопаузальных женщин.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.
Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы.
Анастрозол экстенсивно метаболизируется в постменопаузальных женщин, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем n-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол - основной метаболит в плазме крови - не ингибируется ароматазы.
Клиренс анастрозола у добровольцев, больных циррозом печени в стабильном состоянии или с нарушением функции почек, не отличался от клиренса у здоровых добровольцев.
Основные физико-химические свойства
Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без разделяющей риска, с тиснением А1 с одной стороны.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Синтон БВ, Нидерланды
