фармакодинамика. НПВП, производное пиразолона. Неселективно блокирует ЦОГ, снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладких мышц моче- и желчевыводящих путей) действие.
Фармакокинетика. При в/м введении быстро и полностью всасывается в кровь. В печени подвергается окислительному дезаминированию с образованием активного метаболита. Связь активного метаболита с белками — 50–60%. У детей процессы дезаминирования проходят медленнее, чем у взрослых. При частом введении (чаще 4 раз в сутки) у детей возможна кумуляция лекарственного средства и интоксикация. Быстро и равномерно распределяется в тканях. Cmax достигается через 1–1,5 ч после в/м введения. Т½ составляет около 7 ч. Выводится с мочой.
При применении внутрь быстро всасывается в ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. В неизмененном виде в крови отсутствует. Активный метаболит на 50–60% связывается с белками плазмы крови. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1–2 ч. Т½ — 2,5 ч. Выводится главным образом почками.
болевой синдром малой и средней интенсивности различного происхождения и локализации (головная, зубная боль, ожоги, боль в послеоперационный период, дисменорея, артралгия, невралгия, радикулит, миозит); гипертермический синдром, лихорадочные состояния (при гриппе, острых респираторных и других инфекциях); почечная и печеночная колики (в комбинации со спазмолитическими средствами).
назначать в/м, в/в струйно и внутрь. Способ введения и доза зависят от тяжести заболевания и определяются индивидуально. Обезболивающий эффект при в/в введении выше, чем при в/м.
Вводимий р-р должен иметь температуру тела. Для предотвращения резкого снижения АД в/в введение следует проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), пациент должен находиться в положении лежа, необходим контроль АД, ЧСС и дыхания. Процедура требует наличия условий для проведения противошоковой терапии. При в/в введении необходимо использовать длинную иглу.
Взрослым назначать по 0,5–1 мл (250–500 мг) 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза при обоих путях введения — 1 мл (500 мг), суточная — 2 мл (1 г).
Детям до 1 года назначать в дозе 0,01 мл/кг массы тела. Детям до 1 года лекарственное средство вводить только в/м.
Длительность применения — до 3 сут.
Детям в возрасте старше 1 года вводить 0,1 мл на 1 год жизни 1–2 раза в сутки. Длительность применения — до 3 сут.
В форме таблеток применять у взрослых и детей в возрасте старше 14 лет по 250–500 мг (½–1 таблетка) 1–2 раза в сутки. Таблетки принимать после еды, не разжевывая, не рассасывая, запивая достаточным количеством воды.
Максимальная суточная доза — 1 г.
Детям в возрасте 12–14 лет — по 250 мг 1–2 раза в сутки.
Анальгин-Дарница предназначен для симптоматического кратковременного применения. Курс лечения — не более 3 дней.
Если симптомы заболевания не исчезают в течение 3 дней, следует обратиться к врачу относительно дальнейшего применения препарата.
гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства. Агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения. Печеночная и/или почечная недостаточность. Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Приступы БА, вызванные ацетилсалициловой кислотой. Анемия, лейкопения. Боль в животе неустановленного генеза. Заболевания почек: пиелонефрит, гломерулонефрит, в том числе в анамнезе. Нельзя вводить в/в больным с систолическим АД <100 мм рт. ст. Политравма. Шок. Порфирия.
со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая высыпания на коже и слизистых оболочках, гиперемия кожи, зуд, крапивница, конъюнктивит, отек Квинке; редко — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.
Общие нарушения и реакции в месте введения: инфильтраты в месте введения (при в/м введении), гиперемия, отек, локальные высыпания и зуд кожи в месте введения.
при парентеральном введении необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в том числе с летальным исходом) и наличие условий для проведения противошоковой терапии.
У больных атопической БА и поллинозом существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.
Исключается применение для купирования острой боли в животе неустановленного генеза (до выяснения причины).
Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам:
пожилого возраста — может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы;
с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона.
При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применять пациентам с уровнем АД <100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, множественной травме, с анамнестическими указаниями на заболевания печени и почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическим анамнезом, при заболеваниях крови.
Не рекомендуется регулярное длительное применение лекарственного средства из-за миелотоксичности метамизола натрия; необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу).
При применении лекарственного средства возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении необъяснимого повышения температуры тела, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена лекарственного средства.
П/к введение лекарственного средства не применять из-за возможного раздражения тканей.
В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита), что не имеет клинического значения.
Редко натрия сульфит безводный (Е221) может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Применение препарата необходимо прекратить при появлении высыпаний на коже и слизистых оболочках.
Препарат содержит <1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.
Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказан в период беременности, особенно в I триместр и в последние 6 нед. Во время лечения следует прекратить кормление грудью, поскольку метамизол натрия проникает в грудное молоко.
Дети. Детям в возрасте до 1 года лекарственное средство вводить только в/м. У детей применять под наблюдением врача по серьезным и жизненно важным показаниям. Препарат в форме таблеток не применять у детей в возрасте до 12 лет.
Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения не допускается управление транспортными средствами и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Этанол — усиливает эффект этанола.
Хлорпромазин или другие производные фенотиазина — одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять во время лечения метамизолом натрия.
Циклоспорин — при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови.
Пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС, фенитоин, ибупрофен и индометацин — метамизол натрия повышает активность этих лекарственных средств путем вытеснения их из связи с белком.
Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность метамизола натрия.
Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол — одновременное применение метамизола натрия с этими лекарственными средствами может привести к повышению его токсичности.
Другие НПВП — потенцируются их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.
Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие Анальгина-Дарница.
Сарколизин, мерказолил (тиамазол), препараты, подавляющие активность костного мозга, в том числе препараты золота, — увеличивается вероятность гематотоксичности, в том числе развития лейкопении.
Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол усиливают эффект метамизола натрия.
Необходима осторожность при одновременном применении лекарственного средства с сульфаниламидными гипогликемизирующими лекарственными средствами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).
Миелотоксичные лекарственные средства вызывают усиление гематотоксичности.
Метотрексат — метамизол в высоких дозах может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и систему кроветворения).
симптомы: гипотермия, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.
Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных средств, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивания крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома в/в вводят диазепам и быстродействующие барбитураты.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Р-р не замораживать.
